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製品詳細説明
リポソーム型α-ケトグルタル酸カルシウム70%は、高度なリポソーム送達システムでα-ケトグルタル酸カルシウム(Ca-AKG)を供給する、プレミアムグレードの栄養補助食品成分です。α-ケトグルタル酸(AKG、2-オキソグルタル酸または2-オキソペンタン二酸とも呼ばれる)は、分子式C₅H₆O₅、分子量146.10 g/molのジカルボン酸です。これは、細胞エネルギー産生の中心的な代謝経路であるTCAサイクル(クレブス回路)の重要な中間体です。.
Ca-AKGはAKGのカルシウム塩形態であり、遊離AKGと比較して安定性と生体利用率が向上しているため、サプリメント用途で好まれています。AKGは代謝における重要な接点として、主に3つの機能を果たします。TCAサイクルにおけるエネルギー供与体として、炭水化物と窒素代謝を結びつける窒素輸送体として、そしてグルタミン酸やグルタミンなどのアミノ酸生合成の前駆体として機能します。AKGは代謝における役割に加え、TETジオキシゲナーゼを介したDNAおよびヒストン脱メチル化の調節など、エピジェネティック機構を通じて遺伝子発現を制御する重要なシグナル伝達分子である。.
従来のCa-AKGは、製剤化において重大な課題を抱えている。経口バイオアベイラビリティが低い主な理由は、親水性かつ荷電性であるため腸管上皮細胞膜を介した受動拡散が制限されること、および腸管と肝臓での代謝が速く、血漿半減期が5分未満であることである。経口投与後、AKGは主に肝臓に取り込まれ、急速に他の代謝物に変換されるため、全身での利用可能性と末梢組織への分布が制限される。
リポソーム封入には、3つの重要な利点があります。
1. 消化器系の保護リン脂質二重層は、消化管通過中の胃酸による分解や早期代謝からAKGを保護し、小腸の最適な吸収部位に到達するまでその分子構造を維持します。従来の錠剤や粉末ではAKGの吸収が限られていますが、リポソーム構造は栄養素の周囲に保護層を形成し、胃酸から遠ざけ、最適な生物学的利用能を維持します。.
2. 細胞への取り込みの促進リポソームは腸管細胞膜と直接融合し、効率的な細胞内送達を促進するとともに、荷電ジカルボン酸膜の透過性制限を回避します。この送達システムは、脂質を介した経路による吸収を促進し、AKGが利用する有機酸輸送機構を補完します。
3. ミトコンドリア標的化AKGの主な代謝活性はミトコンドリア内で起こります。リポソームによる送達はAKGを早期分解から保護し、これらの細胞小器官への直接送達を促進します。AKGはミトコンドリア内でTCAサイクル反応に関与し、エピジェネティック酵素の補因子として機能します。
| 分野 | 詳細 |
|---|---|
| 製品名 | リポソーム型α-ケトグルタル酸カルシウム70% |
| CAS番号 | 402726-78-7(一水和物);71686-01-6(無水Ca-AKG);328-50-7(遊離酸AKG) |
| 有効成分 | α-ケトグルタル酸カルシウム(Ca-AKG) |
| 分析方法 | 逆相HPLC(C18カラム、4.6 mm × 250 mm、5 μm);移動相:リン酸でpH 3.0に調整した純水;流速:1.0 mL/分;カラム温度:25℃;UV検出:215 nm;注入量:20 μL;直線性範囲:50.0~500.0 μg/mL(r² > 0.999);回収率:100.7%(RSD 1.52%) |
| 純度 | α-ケトグルタル酸カルシウム70%以上、98%以上の分析が可能 |
| 外観/色 | 白色~オフホワイトの結晶性粉末 |
| 剤形 | 水に分散可能なリポソーム粉末 |
| 推奨用量 | 1日1~2g。臨床試験では、1日1gおよび2gの徐放性Ca-AKGが使用されている。 |
| 応用 | 細胞エネルギー産生、エピジェネティック制御、代謝健康、抗老化と長寿、筋肉維持、骨の健康、免疫調節 |
| ソースコードを抽出する | ヒマワリリン脂質リポソーム担体システムを用いたα-ケトグルタル酸カルシウム(発酵由来または合成) |
| 分子式 | C₅H₆CaO₆(一水和物) |
| 分子量 | 202.18 g/mol(一水和物) |
| リードタイム | 在庫あり:3~5営業日、大量注文/特注品:2~3週間 |
| 配送方法 | 国際速達便(FedEx / DHL / UPS)、航空貨物および海上貨物輸送、遠隔地を含む世界各地への配送に対応。 |
| ストレージ | 直射日光、高温多湿を避け、涼しく乾燥した場所に密封して保管してください。未開封の元の包装で適切に保管した場合の賞味期限は24ヶ月です。 |
高純度HPLC法によりα-ケトグルタル酸カルシウム70%以上に標準化されており、有効成分の含有量が一定であることが保証されています。
リポソーム増強ヒマワリリン脂質二重層によるカプセル化は、AKGを胃での分解から保護し、腸管吸収を促進することで、天然AKGの荷電ジカルボン酸膜透過性の制限と5分未満の血漿半減期という問題を解決します。
TCAサイクルエネルギーサポートAKGはTCAサイクルの中心的な中間体であり、効率的なATP産生と細胞エネルギー代謝を支える。
エピジェネティック制御AKGはTETジオキシゲナーゼおよびJmjCドメイン含有ヒストン脱メチル化酵素の必須補因子として機能し、エピジェネティックな維持と遺伝子発現調節において中心的な役割を果たす。.
生物学的年齢について臨床的に検証済み— ビタミンAとDとともに1日1gのCa-AKGを平均7ヶ月間投与した臨床研究では、40歳から65歳の健康な被験者において、生物学的年齢が平均約8歳低下することが実証された。
進行中の臨床研究ABLE試験(アルファケトグルタル酸サプリメントと生物学的年齢)は、40~60歳で生物学的年齢が暦年齢よりも高い、概ね健康な成人120名を対象に、1日1gの徐放性Ca-AKGを6ヶ月間投与する二重盲検プラセボ対照ランダム化試験です。.
GRASステータスCa-AKGは米国FDAのガイドラインに基づき一般的に安全と認められており(GRAS)、米国の旧食品成分リストに含まれているため、食品成分として合法的に使用できます。.
水に分散可能カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料に適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書(COA)、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル/錠剤 | 1食分あたり300~700mg | 1日1~2カプセルを食事と一緒にお召し上がりください。市販品では、一般的に1カプセルあたり700mgのCa-AKGが含まれています。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり150~500mg | 水に分散可能。RTD(すぐに飲める飲料)形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり500~1,000mg | NMN、レスベラトロール、またはCoQ10とブレンドすることで、相乗的な長寿サポート効果が得られます。 |
| アンチエイジング/長寿のための処方 | 1食分あたり1,000~2,000mg | 臨床試験では、生物学的年齢の低減と健康的な老化のために1日1~2gが使用された。 |
| 代謝健康フォーミュラ | 1食分あたり500~1,000mg | 代謝サポートのためにベルベリンやクロムと併用されることが多い。 |
臨床研究では、Ca-AKGを様々な用量で評価してきました。ABLE試験(アルファケトグルタル酸サプリメントと生物学的agE)では、40~60歳で生物学的年齢が暦年齢よりも高い、概ね健康な成人120名を対象に、1日1gの徐放性Ca-AKGを6ヶ月間投与して評価しています。40~75歳の成人を対象とした別の無作為化二重盲検プラセボ対照試験では、12週間にわたり1日2gのCa-AKGを投与し、生物学的加齢の指標であるPhenoAgeの変化、骨の健康状態、体力、体組成、および代謝マーカーを評価する。血液透析患者を対象としたCa-AKGを用いた複数の臨床試験では、1日4.5gまでの投与量で安全であることが確認された。一般的な代謝サポートおよびアンチエイジング目的では、1日1gが一般的に用いられます。リポソーム製剤は、生体利用率が向上するため、より少ない用量で効率的に利用できる可能性があります。
在庫注文:お支払い確認後、3~5営業日以内。
大量注文/カスタム注文:数量とカスタマイズのご要望に応じて、2~3週間かかります。
配送方法:国際速達便(FedEx、DHL、UPS)、航空貨物、海上貨物。
カバレッジ:世界各地への配送に対応しており、遠隔地への配送も可能です。
α-ケトグルタル酸カルシウム百科事典 — 科学的背景
α-ケトグルタル酸カルシウム(Ca-AKG)は、α-ケトグルタル酸(AKG)のカルシウム塩形態であり、遊離酸形態の分子式はC₅H₆O₅、分子量は146.10 g/molである。カルシウム塩(一水和物)の分子式はC₅H₆CaO₆、分子量は202.18 g/molである。Ca-AKGは、遊離AKGと比較して安定性と生体利用率が向上しているため、サプリメント用途において好まれています。
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 402726-78-7(一水和物);71686-01-6(無水物);328-50-7(遊離酸) |
| 分子式 | C₅H₆CaO₆(一水和物) |
| 分子量 | 202.18 g/mol(一水和物) |
| 外観 | 白色~オフホワイトの結晶性粉末 |
| EINECS | 275-843-2 |
AKGはトリカルボン酸(TCA)回路の中心的な中間体であり、複数の代謝経路の交差点に位置しています。この回路では、イソクエン酸が酸化および脱炭酸されてAKGが生成され、さらに酸化されてスクシニルCoAとなり、ATP産生のための電子伝達系に供給されるNADHが生成されます。AKGはまた、窒素シャトルとしても機能し、アミノ酸代謝から生じる過剰な窒素を回収してその排出を促進します。AKGはグルタミン酸やグルタミンを含むいくつかのアミノ酸の合成の前駆体として働き、炭水化物代謝と窒素代謝を結びつけています。.
AKGは、DNAを脱メチル化するTET(Ten-eleven translocation)酵素やJmjCドメイン含有ヒストン脱メチル化酵素など、多数のジオキシゲナーゼファミリーの必須補因子として機能します。AKG-TET軸は、細胞老化の重要な制御中枢として同定されています。研究によると、AKGの生体利用能やTETの発現および活性を高めることで、細胞のストレス耐性が大幅に向上し、老化表現型を効果的に予防および逆転させることが示されています。TETの発現を抑制したり、AKGの生体利用能を制限したりすると、広範なエピジェネティックな再プログラミングが引き起こされ、炎症促進シグナル伝達が増幅され、老化関連分泌表現型(SASP)が強化される。.
AKGは、生物の様々な機能を制御し、寿命を延ばし健康寿命を向上させる可能性のある抗老化代謝物として注目されている。マウスでは、AKGの食事による補給は、全身性炎症の軽減とIL-10レベルの上昇に関連して、寿命と健康寿命の両方を延長した。AKGは、mTORおよびATP合成酵素の阻害、DNAおよびヒストン脱メチル化の調節、ROS生成の減少など、さまざまなメカニズムを介して効果を発揮する。.
AKGはTCAサイクルの中核的な中間体として、ミトコンドリアのATP産生を直接的にサポートする。AKGは細胞エネルギー代謝、アミノ酸/タンパク質合成、幹細胞性および分化において重要な役割を果たす。.
AKGを外因的に補給することで、肥満、血糖値、およびメタボリックシンドロームに関連する心血管疾患リスクが改善されます。AKGは、炎症や酸化ストレスなど、メタボリックシンドロームに共通する病理学的メカニズムを調節します。
AKGは、免疫調節、酸化ストレス、抗老化において生理的な機能を発揮する。免疫細胞の機能を調節し、免疫恒常性の維持に貢献する。
細胞代謝において中心的な役割を担っているにもかかわらず、天然のAKGは製剤化において大きな課題を抱えている。AKGは腸管上皮細胞と肝臓での代謝が速いため、血漿半減期は5分未満である。荷電ジカルボン酸であるAKGは、膜透過性が高くないため、腸管上皮からの吸収が制限される。経口投与後、AKGは主に肝臓に取り込まれ、急速に他の代謝物に変換されるため、全身での利用可能性と末梢組織への分布が制限される。
リポソーム封入は、生体模倣リン脂質二重層によって消化管通過中のAKGを保護し、早期代謝を防ぎ、ミトコンドリアへの直接送達を促進することで、これらの限界を克服します。従来の錠剤や粉末ではAKGの吸収が限られていますが、リポソーム構造は栄養素の周囲に保護層を形成し、胃酸から栄養素を守り、最適な生体利用率を維持します。
Ca-AKGのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がAKG分子を包み込み、吸収を促進し標的組織への直接送達を容易にする保護殻を形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。
AKGを胃酸による分解や早期代謝から保護します。
脂質を介した経路で腸管吸収を促進する
AKGの代謝活性の主要部位であるミトコンドリアへの直接送達を促進する。
持続的な放出により、長時間の代謝サポートを提供します。
リポソーム型Ca-AKGは、ヒマワリリン脂質リポソーム粉末として供給され、通常は白色からオフホワイトの微粉末です。市販のリポソーム型Ca-AKG製品は、一般的に1カプセルあたり700mgのCa-AKGを含み、リポソーム担体としてヒマワリ油(ホスファチジルコリン)を使用しています。.
Demidenkoら(2021)による臨床研究では、40~65歳の健康な被験者42名を対象に、Ca-AKG(1g/日)とビタミンAおよびDを平均7ヶ月間投与して評価した。この研究では、DNAメチル化によって測定された生物学的年齢が平均約8歳減少することが示された。
ABLE試験(アルファケトグルタル酸サプリメントと生物学的年齢)は、二重盲検プラセボ対照ランダム化試験であり、DNAメチル化時計によって評価された生物学的年齢が暦年齢よりも高い、概ね健康な40~60歳の成人120名を対象に、1gの徐放性Ca-AKGとプラセボの効果を6ヶ月間比較し、その後3ヶ月間の追跡調査を行った。この試験は、生物学的には高齢であるものの概ね健康な中年成人を対象に、老年療法介入を実施することの実現可能性を示した。.
現在進行中の無作為化二重盲検プラセボ対照試験では、40~75歳の健康なボランティア30名を対象に、Ca-AKGサプリメント(2g/日)を12週間投与した場合の効果を評価しています。主要評価項目は、バイオマーカーに基づく生物学的加齢の指標であるPhenoAgeの変化です。副次評価項目には、骨の健康状態とカルシウム含有量、筋力と体組成、血糖値やコレステロール値などの代謝マーカー、免疫機能マーカー、生活の質に関する指標、および身体活動レベルが含まれます。.
血液透析患者を対象としたCa-AKGを用いた複数の臨床試験では、血漿アルギニン濃度の上昇と血漿尿素濃度の低下が認められ、1日4.5gまでの投与量で安全であることが確認された。.
α-ケトグルタル酸カルシウムは、米国FDAのガイドラインに基づき一般的に安全と認められており(GRAS)、米国の旧食品成分リストに含まれているため、食品成分として合法的に使用できます。臨床試験では、血液透析患者に最大4.5g/日、健康な高齢者を対象とした研究に最大2g/日の用量でCa-AKGが使用され、重篤な副作用は認められませんでした。専門家パネルは、アルファケトグルタル酸およびアルファケトグルタル酸カルシウムは、連邦食品・医薬品・化粧品法の下で安全であり、21 CFR §170.30に従ってGRASステータスの基準を満たしていると結論付けました。試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会規格などの国際規格に準拠する必要があります。製剤開発者は、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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