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製品詳細説明
リポソーム型アルファリポ酸70%は、高度なリポソーム送達システムでアルファリポ酸（ALA）を供給するプレミアムグレードの栄養補助食品成分です。アルファリポ酸（ラセミ体：CAS 1077-28-7、R-リポ酸：CAS 1200-22-2）は、チオクト酸または1,2-ジチオラン-3-ペンタン酸とも呼ばれ、オクタン酸から誘導されるジスルフィド結合を含む化合物で、ミトコンドリアで合成され、微生物、植物、動物に存在します。この分子は、ジスルフィド結合で結合した2つの硫黄原子（C6とC8）を含んでいる。細胞内に入ると、ジスルフィド結合は還元されて強力な抗酸化物質であるジヒドロリポ酸（DHLA）が生成される。.
ALAには2つの鏡像異性体が存在する。天然に存在するR-リポ酸（RLA）と、合成的に製造されるS-リポ酸（SLA）である。Rエナンチオマーは生物学的に活性があり、Sエナンチオマーよりも高い血漿濃度を示す。.
ALAはもともと1951年にリードらによってウシ肝臓から単離され、かつてはビタミンと考えられていた。その後、ALAはビタミンではなく、植物や動物によって合成される物質であることが判明した。これはミトコンドリアα-ケト酸デヒドロゲナーゼの必須補因子であり、ミトコンドリアのエネルギー代謝において重要な役割を果たしている。.
従来のALAは、製剤化において重大な課題を抱えている。ALAは水溶性が低く、熱に弱いため、その送達はさらに困難になる。経口投与後、ALAは消化管から吸収されるが、経口バイオアベイラビリティは限られている。エナンチオ選択的HPLCアッセイを用いた健康被験者における薬物動態学的研究では、経口溶液からの絶対バイオアベイラビリティ（Fabs）は、R(+)-α-LAで38±15%、S(−)-α-LAで28±14%であったと報告されている。両エナンチオマーの血漿半減期は短く、約0.32～0.37時間である。.
リポソーム封入には、3つの重要な利点があります。
1. 胃の保護リン脂質二重層は、消化過程における胃酸による分解や早期代謝からALAを保護する。RLAを封入したリポソームシステム（LIP/RLA）は、酸性条件下（pH 1.2）および模擬胃液（pH 1.5）において、RLAの分解を著しく抑制した。RLAの溶解性および消化管安定性の向上は、経口投与後の全身曝露量の増加に寄与する。.
2. 細胞への取り込みと生物学的利用能の向上リポソームは腸管細胞膜と直接融合し、効率的な細胞内送達を促進する。ラットモデルにおいて、LIP/RLA（10 mg-RLA/kg）を経口投与したところ、RLAおよびDHLAの全身曝露量は、遊離RLAと比較してそれぞれ2.8倍および5.8倍に増加した。.
3. 徐放性リポソーム製剤はALAの制御放出を可能にする。pH 6.8、リパーゼ存在下での放出試験において、LIP/RLAはリパーゼによるリン脂質の脂質分解によりRLAを比較的速やかに放出し、効率的な腸管吸収を促進することが示された。ナノファイバー由来のα-リポ酸自己組織化リポソームは、リポソームマトリックスからのLAの二相性放出を示した。.
高純度HPLC法によりα-リポ酸を70%以上含有するように標準化されており、有効成分の含有量が一定であることが保証されています。
リポソーム増強リン脂質二重層カプセル化により、ALAは胃酸による分解から保護され、全身曝露が著しく向上する。前臨床データでは、RLAとDHLAの全身曝露がそれぞれ2.8倍と5.8倍に増加したことが示された。.
ミトコンドリアエネルギー補因子— ALAは、ミトコンドリアのエネルギー代謝に炭素を供給するTCAサイクルの主要酵素であるピルビン酸デヒドロゲナーゼ（PDH）とオキソグルタル酸デヒドロゲナーゼ（OGDH）の必須補因子です。.
万能抗酸化物質ALAとその還元型DHLAは、「理想的な抗酸化物質」のすべての基準を満たしています。これらはラジカルを容易に消去し、金属をキレートし、両親媒性を示し、グルタチオン、ビタミンC、ビタミンEなどの他の抗酸化物質を再生します。.
血糖値測定において臨床的に検証済み— 神経障害を伴う2型糖尿病患者を対象とした無作為化比較試験では、経口ALA 600mg/日投与により、HbA1c、空腹時血糖値、空腹時インスリン値、HOMA-IRが有意に低下し、神経障害スコアも有意に低下することが示された（P<0.001）。.
血糖代謝サポートALAは、グルコース処理の改善、eNOS活性の増加、Nrf2を介した第II相解毒の活性化、NF-κBの抑制によるMMP-9およびVCAM-1の発現低下を示すことが分かっている。.
水に分散可能カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料に適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書（COA）、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル／錠剤 | 1食分あたり300～600mg | 1日1～2カプセルを食事と一緒にお召し上がりください。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり150～300mg | 水に分散可能。RTD（すぐに飲める飲料）形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり300～600mg | アセチル-L-カルニチンとブレンドすることで、ミトコンドリアの相乗的なサポートが得られます。 |
| 血糖値サポートフォーミュラ | 1食分あたり300～600mg | 糖尿病性神経障害に対する臨床試験では、1日600mgが使用された。 |
| 抗酸化作用／長寿促進処方 | 1食分あたり300～600mg | NAD+前駆体またはCoQ10と併用されることが多い |
臨床研究や市販製品では、一般的に1日あたり300～600mgのα-リポ酸が推奨されている。神経障害を伴う2型糖尿病患者を対象とした無作為化比較試験では、12週間にわたり1日600mgの経口α-リポ酸を投与したところ、代謝パラメータと神経障害スコアに有意な改善が認められた。ランダム化比較試験のメタ分析では、ALAを600mg、1,200mg、または1,800mgで評価したが、より高用量が確実に大きな効果をもたらすかどうかは依然として不明である。一般的な抗酸化作用と代謝サポートには、1日300～600mgが一般的に用いられます。R-α-リポ酸（天然に存在するエナンチオマー）は生物学的に活性があり、Sエナンチオマーよりも血漿中濃度が高いため、R-ALA含有リポソーム製剤は特に有利です。リポソーム製剤は、生物学的利用能が向上するため、より少ない用量をより効率的に利用できる可能性がある。
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アルファリポ酸百科事典 — 科学的背景
アルファリポ酸（ALA）は、チオクト酸または1,2-ジチオラン-3-ペンタン酸とも呼ばれ、植物細胞および動物細胞のミトコンドリア内でオクタン酸から合成される有機硫黄化合物である。これは、ミトコンドリアで合成され、微生物、植物、動物に存在するオクタン酸由来のジスルフィド含有化合物である。この分子は、ジスルフィド結合で結ばれた2つの硫黄原子から構成されている。.
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 1077-28-7（ラセミ体）；1200-22-2（R-リポ酸） |
| 分子式 | C₈H₁₄O₂S₂ |
| 分子量 | 206.33 g/mol |
| IUPAC名 | 5-(1,2-ジチオラン-3-イル)ペンタン酸 |
| 外観 | 淡黄色の結晶性粉末 |
| 溶解度 | 水には溶けにくいが、エタノールおよび有機溶媒には溶けやすい。 |
ALAはキラル炭素を含み、天然に存在するR-α-リポ酸（RLA）と合成的に製造可能なS-α-リポ酸（SLA）という2つの鏡像異性体として存在する。RLAはSLAよりも高い血漿濃度を示した。幽門結紮ラットにラセミ混合物を経口および十二指腸内投与したところ、RLAのAUCはSLAのAUCよりも有意に約1.24倍および1.32倍高かった。ラットにおけるLAの鏡像異性体選択的薬物動態は、吸収率に消化管利用率（FaFg）と肝臓利用率（Fh）を乗じた値から生じ、総クリアランスからは生じなかった。.
ヒト薬物動態試験において、経口溶液からのエナンチオマーの経口バイオアベイラビリティ（Fabs）は、R(+)-α-LAで38±15%、S(−)-α-LAで28±14%と算出された（P<0.001）。R(+)-α-LAの平均総血漿クリアランスは12.24±2.62 ml min⁻¹ kg⁻¹であり、S(−)-α-LAの15.64±4.18 ml min⁻¹ kg⁻¹とは有意に異なっていた（P<0.001）。.
ALAはミトコンドリアα-ケト酸デヒドロゲナーゼの必須補因子であり、ミトコンドリアのエネルギー代謝において重要な役割を果たしている。これはリジン残基のε-アミノ基に共有結合しており、ピルビン酸、α-ケトグルタル酸、および分岐鎖α-ケト酸の酸化的脱炭酸を触媒することにより、ミトコンドリア酵素の補因子として機能する。ALAは、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ（PDH）やオキソグルタル酸デヒドロゲナーゼ（OGDH）などのミトコンドリア酵素に共有結合する補因子です。ALAは、トリカルボン酸回路に炭素を供給する主要酵素の機能に不可欠であるだけでなく、強力な抗酸化作用も有しています。.
ALAとその還元型であるDHLAは、ラジカルを容易に消去し、金属をキレート化し、両親媒性を持ち、深刻な副作用を示さないため、「理想的な抗酸化物質」のすべての基準を満たしています。また、他の抗酸化物質と相互作用し、それらを再生することもできます。このため、LAは「抗酸化物質の抗酸化物質」と呼ばれています。LAはセカンドメッセンジャーである核因子κB（NF-κB）に影響を与え、フリーラジカルや細胞毒性サイトカインの放出を抑制する。.
ALAは、グルコースとアスコルビン酸の代謝を改善し、eNOS活性を高め、転写因子Nrf2を介して第II相解毒を活性化し、NF-κBの抑制を介してMMP-9とVCAM-1の発現を低下させることが示されている。低マイクロモル濃度のLAでも有益な効果が得られることから、その治療効果の一部は抗酸化物質という厳密な定義を超えていることが示唆される。.
前臨床および臨床研究の結果から、LAは酸化ストレス、炎症、神経損傷に関連する複数のシグナル伝達経路を調節することが示唆されている。動物モデルでは、LAは炎症性サイトカイン（例：IL-1β）の抑制、ミクログリアおよびアストロサイトの活性化の調節、抗酸化防御機能の回復によって神経炎症を軽減することが示されている。LAは、ペンチレンテトラゾール誘発性てんかんモデルにおいて、発作頻度の減少、行動および認知障害の軽減、Nrf2などの即時初期遺伝子発現のダウンレギュレーションにより、直接的な抗けいれん作用を示すことが実証されている。.
ALAは心血管系に対する保護効果を示すことが明らかになっている。その具体的なメカニズムとしては、活性酸素種の除去による抗酸化ストレス作用、アルデヒド脱水素酵素2（ALDH2）の調節、および抗炎症作用などが挙げられる。.
天然のALAは重要な生理機能を持つにもかかわらず、生体利用率に大きな課題を抱えている。この化合物は水溶性が低く、熱に弱いため、送達がさらに困難になる。RLAは溶解性が低く、酸性条件下では安定性に問題があるため、臨床応用が制限される。経口投与後、ALAエナンチオマーの血漿半減期は約0.32～0.37時間と短く、経口溶液からの絶対バイオアベイラビリティは28～38%である。.
ALAのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がALA分子を包み込み、胃酸による分解や酵素代謝から保護するシールドを形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。
脂質を介した経路で腸管吸収を促進する
低水溶性と熱感受性を克服するため、オンデマンドLA送達用の電界紡糸ナノファイバープロリポソームを用いた新規送達システムが開発された。ナノファイバー由来のリポソームは、約143 nmのサイズで低多分散指数を示し、1か月間優れた物理化学的安定性を示した。試験管内放出試験では、リポソームナノファイバーマトリックスからのLAの二相性放出が実証された。.
無作為化比較対照並行試験により、糖尿病性神経障害を有する2型糖尿病患者58名を評価した。患者は無作為に、12週間、経口ロフルミラスト500μg/日または経口ALA 600mg/日のいずれかを投与される群に割り付けられた。介入後、ALA群ではHbA1cが0.3%（相対減少率3.8%）、空腹時血糖値、空腹時インスリン値、HOMA-IR、および血清TNF-α、MDA、ニューロテンシン値が有意に低下した（P<0.001）。両群とも神経障害スコアが有意に低下した（P<0.001）。.
特異的なエナンチオ選択性HPLCアッセイを用いたヒト薬物動態試験において、12名の健康なボランティアに、ラセミ体α-LA 200 mgを単回投与し、経口および静脈内投与をランダムな順序で行った。静脈内投与では、R(+)-α-LAの平均最高血漿濃度（Cmax）は13.0 μg/ml、S(−)-α-LAの平均最高血漿濃度は11.6 μg/mlであった（P<0.001）。経口投与後、R(+)-α-LAのCmax値は経口溶液で最も高く、1.95 μg/mlであった。経口溶液からのエナンチオマーの絶対バイオアベイラビリティは、R(+)-α-LAで38±15%、S(−)-α-LAで28±14%と算出された（P<0.001）。.
ランダム化比較試験のメタアナリシスにより、糖尿病性末梢神経障害に対するALAの効果が評価された。研究では一般的に600mg、1,200mg、または1,800mgのALAが使用されており、より高用量が確実に効果を高めるかどうかは依然として不明である。糖尿病性末梢神経障害に対する様々な投与量（600～1,800mg/日）と治療期間（3～208週間）を網羅した系統的レビューが実施された。.
アルファリポ酸は、一般的に使用される用量では忍容性が良好です。臨床試験では、1日600mgの用量で12週間ALAが使用されましたが、重篤な副作用は認められませんでした。1日1,200～1,800mgの高用量が臨床試験で評価されているが、高用量が確実に効果を高めるかどうかは依然として不明である。ALAは、栄養補助食品の成分および医薬品として広く市販されています。ドイツでは、ALAは糖尿病性神経障害の治療薬として承認されています。試験プロトコルは、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際基準に準拠する必要があります。製剤メーカーは、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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