リコピン百科事典 — 科学的背景

リコピンとは何ですか？

リコピン（CAS 502-65-8）は、天然に存在するカロテノイドであり、トマト、スイカ、ピンクグレープフルーツなどの赤い果物の色を決定づける色素です。リコピンは、11個の共役二重結合と2個の非共役二重結合からなる、高度に不飽和な直鎖炭化水素で、分子式はC₄₀H₅₆、分子量は536.87 g/molです。天然の全トランス型では、分子は長くまっすぐです。リコピンは植物と微生物によってのみ合成され、ヒトは合成できないため、食事から摂取する必要があります。

食事源

リコピンは赤い果物や野菜に高濃度で含まれています。

• トマト―主な食事源であり、特にトマトペースト、ソース、ジュースなどの加工品では、生のトマトよりもリコピンの生物学的利用能が高い。

• スイカ―リコピンを豊富に含んでいます

• ピンクグレープフルーツ— 注目すべき食料源

• パパイヤとグアバ―リコピンをはじめとするカロテノイド類を含有

作用機序

抗酸化防御

リコピンは、最も強力な天然抗酸化物質の一つとして知られています。その抗酸化活性は、β-カロテンの2倍、ビタミンEの100倍にも達すると報告されています。リコピンの拡張された共役二重結合系は、活性酸素種（ROS）および活性窒素種（RNS）を効率的に除去することを可能にします。リコピンの抗酸化機能は、酸化ストレスの軽減と関連付けられており、酸化ストレスは、がん、心血管疾患、骨粗鬆症など、いくつかの慢性疾患の発症における重要な病因因子として認識されています。

心血管保護

疫学研究および介入研究により、リコピン含有食品の摂取量が多いほど、または血中リコピン濃度が高いほど、心血管疾患のリスクが低下することが示されています。臨床試験では、15mgまたは30mgのリコピンを含むように標準化されたトマト栄養複合体を8週間投与したところ、平均収縮期血圧がそれぞれ9.7mmHgおよび7mmHg、統計的に有意に低下することが示されました。

前立腺の健康

複数の疫学試験では、リコピン含有食品の摂取量や血中リコピン濃度が高いほど、前立腺がんのリスクが低下することが示唆されている。試験されたカロテノイドの中で、リコピンはリコピン/トマトの摂取量増加に伴う前立腺がんリスク低下の最も強力なエビデンスを示した。第I相試験では、転移性前立腺がん患者において、ドセタキセルとの併用におけるリコピンの最大耐用量は1日150mgであることが明らかになった。

皮膚保護

介入試験の系統的レビューとメタ分析の結果、トマトとリコピンの摂取は、皮膚紅斑形成の有意な減少、皮膚の外観および色素沈着の改善と関連していることが明らかになった。これらの介入は、最小紅斑量（MED）、皮膚の厚さ、および皮膚密度の有意な増加と関連していた。

生物学的利用能の課題

天然リコピンは強力な抗酸化作用を持つにもかかわらず、生体利用率に大きな課題を抱えています。この化合物は水にほとんど溶けず、油にもわずかにしか溶けません。高度に不飽和な構造のため、光、熱、酸素、pH変化、活性表面などによって誘発される酸化分解やシス-トランス異性化に対して非常に脆弱です。これらの要因により、製剤中の安定性や消化管での吸収が制限されます。

リポソーム封入は、リン脂質二重層によってリコピンの分解を防ぎ、水系における分散性を向上させ、持続的な放出を実現することで、これらの課題を克服します。リポソーム封入リコピンは腸溶性を示し、人工胃液中では放出量が最小限（28%未満）である一方、人工腸液中では24時間で最大96%の放出率を示しました。

リポソーム型リコピン

リコピンのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がリコピン分子を包み込み、酸化、熱、酵素による分解から保護するシールドを形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。

• リコピンを光、熱、酸素、pHによる分解から保護します。

• 酵素分解および免疫分解に対する安定性を向上させる

• 水系における分散性を向上させる（両親媒性特性）

• 持続放出により吸収時間を延長します

カゼイン酸ナトリウムとPEGコーティングで表面修飾したリコピンリポソームは、粒子径が大幅に縮小し、安定性が向上し、封入効率が高まり、リコピンの漏出が最小限に抑えられた。DSCおよびPXRDにより、賦形剤との相互作用によるリコピン結晶性の効果的な低下が確認され、水溶性の向上に寄与した。

臨床的証拠

心血管の健康

臨床試験では、リコピンを15mgまたは30mg含有するように標準化されたトマト栄養複合体を8週間投与したところ、ベースライン値と比較して平均収縮期血圧がそれぞれ9.7mmHgおよび7mmHg統計的に有意に低下することが示されました。リコピンの効果（5.7～250mg/日）を調べた34件の研究のメタアナリシスでは、リコピンの投与量が15mg/日以上で血圧が有意に低下することが分かりました。

前立腺の健康

第II相ランダム化試験では、30mg/日のリコピンを用いて、高悪性度前立腺上皮内腫瘍の男性を対象に、リコピンを豊富に含むトマト抽出物を評価した。前立腺がんのリスクが高い男性を対象とした別の第II相試験では、15mg/日のリコピンカプセルまたはリコピンを豊富に含む食品を6か月間使用した。転移性前立腺がん患者を対象としたドセタキセルと合成リコピンの併用に関する第I相試験では、最大耐用量は150mg/日であることが確認された。

肌の健康

介入試験のメタ分析によると、トマトとリコピンの摂取は、Δa*、MMP-1、ICAM-1、および皮膚の色素沈着の有意な減少と関連しており、同時にMED、皮膚の厚さ、および皮膚密度の有意な増加と関連していることがわかった。トマトとリコピンの摂取は、皮膚紅斑の形成を抑制し、皮膚の外観と色素沈着を改善する可能性がある。

安全および規制

リコピンは一般的に忍容性が高く、優れた安全性プロファイルを有しています。観察された安全レベル法によれば、リコピンは1日75mgまでが安全であり、高用量（動物実験では1日3g/kg）でも毒性作用は報告されていません。リコピンは、栄養補助食品の成分および食品着色料として広く市販されています。米国では、リコピンは食品および栄養補助食品への使用に関して一般的に安全と認められています（GRAS）。リコピンは、ヨーロッパおよびその他の地域で食品着色料としての使用が承認されています。製剤メーカーは、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。試験プロトコルは、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際規格に準拠する必要があります。

本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。

1199ドル/kg

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