119ドル/kg
99ドル/kg
| CAS番号: 117-39-5 | 認証:COA、MSDS、FDA、コーシャ、ハラールなど | 分析方法: HPLC | 剤形: 水に分散可能なリポソーム粉末 |
| 外観: 黄色から黄緑色の微粉末 | リードタイム: 在庫あり:3~5営業日、大量注文/特注品:2~3週間 | ||
| 推奨用量: 1日あたり250~1,000mg。臨床研究では、ケルセチンを1日500mgから最大2,000mgまで評価している。 | |||
| 抽出元: エンジュ(Sophora japonica L.)の花芽抽出物(またはリンゴ、タマネギ、緑茶などの他の植物由来原料) | |||
| ストレージ: 直射日光、熱、湿気を避け、涼しく乾燥した場所に保管してください。容器はしっかりと密閉してください。賞味期限:24ヶ月 | |||
| 応用: 免疫サポート、抗酸化防御、抗炎症サポート、心血管の健康、代謝機能、アンチエイジング、アレルギーサポート | |||
プレミアムリポソームケルセチン70%配合 細胞防御・抗炎症フォーミュラ
製品詳細説明
リポソームケルセチン70%は、高度なリポソーム送達システムでケルセチンを届ける、プレミアムグレードの栄養補助食品成分です。ケルセチンは、フラボノイドのフラボノールサブクラスに属するペンタヒドロキシフラボン(3,3′,4′,5,7-ペンタヒドロキシフラボン)で、分子式はC₁₅H₁₀O₇、分子量は302.24 g/molです。食用野菜、果物、ワインに最も豊富に含まれるフラボノイドの一つであり、リンゴ、タマネギ、ベリー類、緑茶、漢方薬などに広く分布しています。
ケルセチンは、抗酸化作用、抗炎症作用、抗アレルギー作用、心臓保護作用、神経保護作用、老化治療作用など、幅広い薬理活性を持つことから、これまで数多くの研究が行われてきました。その作用機序は多岐にわたり、Nrf2/ARE抗酸化応答経路の活性化やNF-κBおよびNLRP3インフラマソームの阻害などが挙げられます。しかしながら、水溶性が極めて低く、経口バイオアベイラビリティも低いため、臨床応用の可能性は大きく制限されています。リポソーム封入は、ケルセチンの分解を防ぎ、標的細胞への送達を促進することで、これらの課題を克服します。
従来のケルセチンは、水溶性が低い(10 μg/mL未満)、有機溶媒への溶解度が限られている、光、高温、高湿度条件下での安定性が低いといった理由から、製剤化において大きな課題を抱えています。経口投与後、溶解度が低く消化管内で容易に代謝されるため、生物学的利用能は低く、ケルセチンの大部分は吸収される前に腸内細菌叢によって代謝されるか、糞便とともに排泄されます。
リポソーム封入には、3つの重要な利点があります。
1. 溶解度と安定性の向上ケルセチンをリン脂質二重層で包み込むことで、その溶解性と安定性が大幅に向上します。リン脂質二重層構造は、ケルセチンを外部環境の影響から保護すると同時に、水中での分散性を高め、コロイド溶液に類似した特性を示します。
2. 消化器系の保護リポソーム膜は、ケルセチンを消化管内での酵素分解や早期代謝から保護し、標的細胞に到達するまでその分子構造をそのまま維持する。
3. 細胞への取り込みの促進リポソームは腸管細胞膜と直接融合するため、効率的な細胞内送達が可能となり、受動拡散の制限を回避できます。ケルセチンをリポソームに封入することで、その安定性、溶解性、および生体利用率が向上し、医薬品や健康食品分野における応用可能性が高まります。
| 分野 | 詳細 |
|---|---|
| 製品名 | リポソーム化ケルセチン70% |
| CAS番号 | 117-39-5 |
| 有効成分 | ケルセチン(3,3′,4′,5,7-ペンタヒドロキシフラボン) |
| 分析方法 | C18カラムを用いた逆相HPLC;移動相:1.5%酢酸および水/アセトニトリル/メタノール(55:40:5);検出波長:368 nm;同定確認はLC-MS/MSで実施 |
| 純度 | ケルセチン含有量70%以上(HPLC法);95%以上の分析値あり |
| 外観/色 | 黄色から黄緑色の微粉末 |
| 剤形 | 水に分散可能なリポソーム粉末 |
| 推奨用量 | 1日あたり250~1,000mg。臨床研究では、ケルセチンを1日500mgから最大2,000mgまで評価している。 |
| 応用 | 免疫サポート、抗酸化防御、抗炎症サポート、心血管の健康、代謝機能、アンチエイジング、アレルギーサポート |
| ソースコードを抽出する | エンジュ(Sophora japonica)L.の花芽抽出物(またはリンゴ、タマネギ、緑茶などの他の植物由来原料) |
| 分子式 | C₁₅H₁₀O₇ |
| 分子量 | 302.24 g/mol |
| リードタイム | 在庫あり:3~5営業日、大量注文/特注品:2~3週間 |
| 配送方法 | 国際速達便(FedEx / DHL / UPS)、航空貨物および海上貨物輸送、遠隔地を含む世界各地への配送に対応。 |
| ストレージ | 直射日光、熱、湿気を避け、涼しく乾燥した場所に保管してください。容器はしっかりと密閉してください。賞味期限:24ヶ月 |
高純度HPLC法によりケルセチン含有量70%以上に標準化されており、有効成分の含有量が一定に保たれています。
リポソーム増強ヒマワリリン脂質二重層によるカプセル化は、標準的なケルセチンと比較して、ケルセチンの溶解性、安定性、および生物学的利用能を大幅に向上させる。
加齢に伴う治療効果ケルセチンは、老化の基本的な生物学的特徴を標的とし、老化細胞を選択的に除去する老化細胞除去作用と、これらの細胞の有害な影響を調節する老化細胞形態変化促進作用という二重の能力を発揮します。
抗酸化作用と抗炎症作用ケルセチンはNrf2/AREシグナル伝達経路を活性化し、内因性抗酸化酵素を誘導する一方で、NF-κBおよびNLRP3インフラマソームを阻害する。
免疫調節効果ケルセチンはMAPKシグナル伝達経路を調節し、マクロファージの分極を炎症促進性のM1から抗炎症性のM2へと変化させ、免疫応答を制御する。
水に分散可能カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料に適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書(COA)、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル/錠剤 | 1食分あたり250~500mg | 吸収を高めるため、食事と一緒にお召し上がりください。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり100~250mg | 水に分散可能。RTD(すぐに飲める飲料)形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり250~500mg | ビタミンCとブレンドすることで、相乗的な抗酸化作用を発揮します。 |
| 免疫サポートフォーミュラ | 1食分あたり250~500mg | 亜鉛、ビタミンC、またはエルダーベリーと組み合わせられることが多い。 |
| アンチエイジング/長寿のための処方 | 1食分あたり250~500mg | 老化細胞除去活性は細胞の若返りを促進する可能性がある |
臨床研究では、ケルセチンを1日500mgから2,000mgの範囲の用量で評価しています。2型糖尿病患者を対象とした無作為化比較試験では、32週間にわたり1日500mgのケルセチンを補給することで、糖化ヘモグロビン(HbA1c)の改善、収縮期血圧の低下、肺機能、睡眠の質、不安レベル、および生活の質全般の改善が認められました。COPD患者を対象とした第II相臨床試験のパイロット試験では、ケルセチンを1日2,000mgで6か月間投与し、安全に忍容できることが確認されました。ファンコニ貧血の小児および若年成人を対象とした第I相試験では、推奨用量が確立され、成人の1日最大投与量は4,000mgとされています。一般的な抗酸化作用および免疫サポートには、1日500mgが一般的に使用されています。リポソーム製剤は、生物学的利用能の向上により、より低用量をより効率的に利用できる可能性があります。
在庫注文:お支払い確認後、3~5営業日以内。
大量注文/カスタム注文:数量とカスタマイズのご要望に応じて、2~3週間かかります。
配送方法:国際速達便(FedEx、DHL、UPS)、航空貨物、海上貨物。
カバレッジ:世界各地への配送に対応しており、遠隔地への配送も可能です。
ケルセチン百科事典 — 科学的背景
ケルセチンは、3位、3′位、4′位、5位、7位に5つのヒドロキシ基を持つペンタヒドロキシフラボンです。食用野菜、果物、ワインに最も豊富に含まれるフラボノイドの一つであり、3-ヒドロキシフラボン骨格を特徴とするフラボノイドのサブクラスであるフラボノールに分類されます。ケルセチンは、植物中に遊離型または糖と結合した配糖体の形で存在します。
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 117-39-5 |
| 分子式 | C₁₅H₁₀O₇ |
| 分子量 | 302.24 g/mol |
| IUPAC名 | 2-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-3,5,7-トリヒドロキシ-4H-クロメン-4-オン |
| 外観 | 黄色から黄緑色の結晶性粉末 |
| 溶解度 | 水への溶解度は低い(< 10 μg/mL)。エタノールおよびアルカリ溶液には溶解する。 |
| 融点 | 316~317℃ |
ケルセチンは植物界に広く分布しており、多くの食用植物に含まれています。
エンジュ(Sophora japonica)— 高純度ケルセチン抽出の主要な商業的供給源、特に花のつぼみ
リンゴ—特に皮膚において
玉ねぎ―最も豊富な栄養源の一つ、特に赤玉ねぎ
ベリーブルーベリー、クランベリー、ブラックカラントなど
緑茶ケルセチンとカテキン類を含有
赤ワイン— 注目すべき食料源
ケルセチンは、Nrf2/抗酸化応答エレメント(ARE)経路を活性化することで、細胞を酸化ストレスから保護します。mRNAおよびタンパク質レベルでTrx-1の発現を著しく増加させ、Trx-1の活性を促進し、酸化ストレス条件下または非酸化ストレス条件下でTXNIP遺伝子の発現を阻害する可能性があります。TXNIPは細胞内Trx-1抑制因子として働き、Trx-1の抗酸化活性を阻害し、ROS産生とアポトーシスを促進します。ケルセチンはまた、効果的な鉄キレート剤として働き、ROSやRNSを含むフリーラジカルを除去します。
ケルセチンは、NF-κB転写因子の活性化と炎症誘発性遺伝子への結合を阻害し、TNF-α、IL-6、IL-1βなどの炎症誘発性サイトカインの産生を抑制します。また、多価不飽和脂肪酸(PUFA)代謝酵素であるリポキシゲナーゼを阻害し、関連代謝産物の生成を阻害します。ケルセチンの抗炎症作用は、リポキシゲナーゼなどの酵素の阻害と炎症性メディエーターの阻害によってもたらされます。さらに、肥満細胞の細胞膜を安定化させることにより、ヒスタミンやその他のアレルギー性・炎症性物質の産生と放出を阻害する可能性もあります。
ケルセチンの最も注目すべき効果の一つは、老化細胞治療薬としての機能です。ケルセチンは、老化細胞を選択的に除去する老化細胞溶解作用と、これらの細胞の有害な影響を調節する老化細胞形態形成作用の両方を示します。老化細胞溶解作用においては、抗アポトーシス蛋白質を阻害することで老化細胞のアポトーシスを誘導します。老化細胞形態形成作用においては、老化関連分泌表現型(SASP)を抑制することで機能します。これらの効果は、NF-κBやNLRP3インフラマソームなどの炎症経路の抑制と特に関連しています。
ケルセチンはNF-κBの活性化を阻害し、MAPKシグナル伝達経路(P38、MAPK、ERK)を調節します。マクロファージの分極を炎症促進性のM1から抗炎症性のM2へと変化させ、Tリンパ球の増殖と活性化を抑制することで、免疫応答を調節し、自己免疫疾患や炎症性疾患を緩和します。
ケルセチンは、酸化ストレスと炎症経路を抑制し、血管内皮機能を改善し、脂質の蓄積を減少させます。収縮期血圧と動脈硬化性酸化LDLの濃度を低下させ、動脈硬化、高血圧、心筋虚血などの心血管疾患のリスクを軽減します。
ケルセチンは、PI3K/AKT/mTOR、Wnt/β-カテニン、MAPK/ERK1などのシグナル伝達経路を調節します。CASP3を活性化することでアポトーシスとオートファジーを促進し、MMPとVEGFの分泌を減少させることで転移を抑制し、変異型TP53タンパク質の発現を抑制するなど、複数の癌種を標的とした選択的な毒性を示します。
ケルセチンは幅広い薬理学的可能性を秘めているにもかかわらず、製剤化には大きな課題がある。この化合物は水に不溶性で、有機溶媒への溶解度も限られており、特に光、高温、高湿度といった条件下では酸化や分解反応を起こしやすく、安定性が低い。経口投与後、溶解度が低く消化管内で容易に代謝されるため、生物学的利用能は低い。ケルセチンの大部分は吸収される前に腸内細菌叢によって代謝されるか、糞便とともに排泄されるため、実際に血流に入る量は限られている。
リポソーム封入は、リン脂質二重層によってケルセチンを環境分解から保護し、溶解性と安定性を向上させ、効率的な細胞内取り込みを促進することで、これらの制約を克服します。リポソームのリン脂質二重層構造は、ケルセチンを外部環境の影響から保護すると同時に、水中での分散性を高め、コロイド溶液と同様の特性を示します。
無作為化比較試験により、2型糖尿病患者100名を対象にケルセチンの臨床効果が評価されました。1日500mgを32週間摂取した結果、糖化ヘモグロビン(HbA1c)の低下(-0.28%)、収縮期血圧の低下(-6.55mmHg)、肺機能の改善(FEV1が0.12L増加)、夜間睡眠時間の増加(+0.74時間)、不安レベルの低下、および身体的・精神的な生活の質の著しい改善が認められました。
パイロット第II相臨床試験では、COPD患者を対象にケルセチン2,000mg/日を6ヶ月間投与して評価した。治療後、血漿ケルセチン濃度は有意に上昇した。気管支肺胞洗浄液中のIL-8、IL-1β、8-イソプロスタン濃度および血清SP-D濃度は有意に低下した。ケルセチンは、喫煙者において抗炎症作用および抗酸化作用を持つと考えられているCC16濃度も上昇させた。ケルセチン2,000mg/日はCOPD患者に安全に投与できた。
ケルセチンは、その包括的な抗老化作用により、老年学および皮膚科学において大きな可能性を秘めている。この作用は、老化の基本的な生物学的特徴、特に細胞老化、酸化ストレス、慢性炎症に作用する。ケルセチンの最も注目すべき効果の一つは、老化細胞除去作用と老化細胞増殖作用の両方を示す老化治療薬としての機能である。
ケルセチンのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がケルセチン分子を包み込み、環境分解や酵素代謝から保護するシールドを形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。
光、熱、湿気による酸化や分解からケルセチンを保護します。
溶解性と水分散性を向上させる
膜融合により細胞への取り込みを促進する
経口バイオアベイラビリティを大幅に向上させる
リポソーム化ケルセチンは、ヒマワリリン脂質をリポソーム化した粉末として、黄色の微粉末で供給されます。品質管理では、一般的に有効成分含有量、リン脂質担体の均一性、外観、水分含有量、粒子特性、微生物限度、重金属、および安定性指標に重点が置かれます。
ケルセチンは一般的に忍容性が良好です。臨床試験では、1日あたり最大1gのケルセチン摂取量が安全であることが示されており、特定の患者集団では、1日あたり最大2,000mgおよび4,000mgの用量でも安全に耐容できることが研究で示されています。ファンコニ貧血の小児および若年成人を対象としたケルセチンの第1相試験では、推奨用量が確立され、成人の1日最大摂取量は4,000mgとされています。FDAは、1日500mgの摂取量に対して一般的に安全とみなされる(GRAS)ステータスを承認しています(GRN番号341)。ケルセチンは、栄養補助食品の成分として広く市販されています。試験プロトコルは、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際基準に準拠する必要があります。製剤メーカーは、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
119ドル/kg
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