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リポソームエモジン70%は、高度なリポソーム送達システムでエモジンを届けるプレミアムグレードの栄養補助食品成分です。エモジン(1,3,8-トリヒドロキシ-6-メチルアントラキノン)は、いくつかの伝統的な薬用植物に含まれる天然のアントラキノン誘導体です。ダイオウパルマツム(ダイオウ)、タデ科の植物(イタドリ)カッシア・オブツシフォリアこれは、これらの植物に帰せられる下剤作用、抗炎症作用、および肝保護作用を担う主要な活性アントラキノンである。
エモジンは、抗炎症作用、抗酸化作用、抗がん作用、抗菌作用、抗線維化作用など、幅広い薬理活性を持つことから、これまで広範に研究されてきた。しかしながら、水溶性の低さ、代謝の速さ、そして極めて低い経口バイオアベイラビリティといった問題により、その臨床応用の可能性は著しく制限されている。リポソーム封入は、エモジンを分解から保護し、標的細胞への送達を促進することで、これらの課題を解決する。
従来のエモジンは経口バイオアベイラビリティが極めて低く(約3.2%)、投与量の約56%が吸収されずに糞便中に排泄される。この分子は肝臓と腸で広範なグルクロン酸抱合を受け、その結果、吸収と全身曝露が著しく阻害される。.
リポソーム封入には、3つの重要な利点があります。
1. 溶解度向上エモジンは平面構造で高度に共役したアントラキノン誘導体であり、水溶性が低い(約20μg/mL)。リン脂質二重層は水系における分散性を向上させ、均一な製剤化を促進する。
2. 消化器系の保護リポソームは、エモジンを消化管内での酵素分解や広範な初回通過グルクロン酸抱合から保護し、標的細胞に到達するまで分子構造をそのまま維持する。
3. 細胞への取り込み促進と持続放出エモジンを封入したリポソームは、遊離エモジンと比較して、消化管内での安定性と持続放出特性が著しく向上しており、吸収の改善と循環時間の延長を促進します。.
| 分野 | 詳細 |
|---|---|
| 製品名 | リポソーム型エモジン70% |
| CAS番号 | 518-82-1 |
| 有効成分 | エモジン(1,3,8-トリヒドロキシ-6-メチルアントラキノン) |
| 分析方法 | C18カラムを用いた逆相HPLC;移動相:メタノール:0.1%リン酸(85:15);検出波長:254 nm |
| 純度 | エモジン含有量70%以上(HPLC法) |
| 外観/色 | オフホワイトから淡黄色の粉末 |
| 剤形 | 水に分散可能なリポソーム粉末 |
| 推奨用量 | 1回分あたり50~200mg。配合者は、対象となる用途と投与形態に基づいて調整する必要がある。 |
| 応用 | 抗炎症作用、抗酸化防御、肝臓の健康、代謝機能、細胞の健康 |
| ソースコードを抽出する | ダイオウパルマツムL. 根 /タデ科の植物根 |
| 分子式 | C₁₅H₁₀O₅ |
| 分子量 | 270.24 g/mol |
| リードタイム | 在庫あり:3~5営業日、大量注文/特注品:2~3週間 |
| 配送方法 | 国際速達便(FedEx / DHL / UPS)、航空貨物および海上貨物輸送、遠隔地を含む世界各地への配送に対応。 |
| ストレージ | 2~8℃、光と湿気を避けて保存。冷蔵条件下では12~24ヶ月間安定。 |
高純度— HPLCによりエモジン含有量70%以上に標準化されており、有効成分の含有量が一定であることが保証されています。
リポソーム送達リン脂質二重層カプセル化は、高いカプセル化効率(最適化された製剤では80%以上)を実現し、安定性、分散性、細胞への取り込みを向上させます。.
バイオアベイラビリティの向上リポソーム封入により、エモジンは初回通過代謝を広範囲に受けることなく保護され、全身への曝露量が向上する。
徐放性リポソーム製剤はエモジンの徐放を促し、胃腸への刺激を軽減し、有効成分濃度を一定に保ちます。
水に分散可能カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料に適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書(COA)、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル/錠剤 | 1食分あたり50~200mg | 吸収を高め、胃腸の不快感を軽減するために、食事と一緒にお召し上がりください。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり25~100mg | 水に分散可能。RTD(すぐに飲める飲料)形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり50~150mg | リン脂質とブレンドすることで相乗的な吸収効果が得られます |
| 外用薬/化粧品 | 製剤中の濃度は0.5~2% | 水系および乳化系システムと互換性があります。 |
| 抗炎症処方 | 1食分あたり50~200mg | クルクミンやボスウェリアエキスと組み合わせられることが多い。 |
臨床試験では、エモジンは用途に応じて1日25~200mgの用量で評価されています。一般的な抗炎症作用および抗酸化作用のサポートには、1日50~100mgが一般的に使用されます。リポソーム製剤は生物学的利用能が向上するため、より低用量での使用が可能となる場合があります。製剤開発者は、対象集団、投与形態、および規制ガイドラインに基づいて用量を調整する必要があります。
在庫注文:お支払い確認後、3~5営業日以内。
大量注文/カスタム注文:数量とカスタマイズのご要望に応じて、2~3週間かかります。
配送方法:国際速達便(FedEx、DHL、UPS)、航空貨物、海上貨物。
カバレッジ:世界各地への配送に対応しており、遠隔地への配送も可能です。
エモディン百科事典 — 科学的背景
エモジン(1,3,8-トリヒドロキシ-6-メチルアントラキノン)は天然由来のアントラキノン誘導体であり、伝統的な薬用植物から得られる生物活性化合物の中で最も広く研究されているものの1つです。ダイオウパルマツム(ルバーブ)また、タデ科の植物(イタドリ)カッシア・オブツシフォリア、その他ギシギシ種。
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 518-82-1 |
| 分子式 | C₁₅H₁₀O₅ |
| 分子量 | 270.24 g/mol |
| IUPAC名 | 1,3,8-トリヒドロキシ-6-メチルアントラセン-9,10-ジオン |
| 外観 | 橙黄色の結晶性粉末 |
| 溶解度 | 水への溶解度は低い(約20 μg/mL)。エタノールおよびアルカリ溶液には溶解する。 |
| 融点 | 256~257℃ |
エモジンは、以下のような様々な薬用植物に含まれています。
ダイオウ(ルバーブ)— 主な商業的供給源であり、根と根茎にエモジンが含まれている。
イタドリ(Polygonum cuspidatum)―エモジンとレスベラトロールを含有
カッシア・オブツシフォリア種子にはエモジン配糖体が含まれている。
アロエベラ— アロエエモジン(関連アントラキノン)を含有
エモジンはTNF-αを直接標的とし、その非対称三量体構造を安定化させ、TNF-αとTNFR1の相互作用を阻害する。この阻害により、TNF-α誘導性のNF-κB活性化が抑制され、IL-6、IL-1β、COX2などの炎症性メディエーターの発現が低下する。エモジンは、HDAC6を介したNLRP3インフラマソームシグナル伝達を阻害し、炎症を抑制して慢性炎症性疼痛を緩和することも示されている。.
エモジンは、ALKBH1/m5C経路を標的としてTRPV4の発現を維持し、TGF-β1/Smad2/3シグナル伝達を阻害することにより、腎線維症を軽減する。このメカニズムは、腎臓、肝臓、その他の臓器に影響を与える線維症疾患への応用可能性を示唆している。
エモジンは、腫瘍細胞増殖の抑制、アポトーシスの誘導、血管新生の抑制、転移の抑制など、複数のメカニズムを介して強力な抗がん作用を発揮します。がんの進行に関わる様々なシグナル伝達経路を調節し、複数の種類のがんに対して活性を示すことが実証されています。.
エモジンはNrf2/Keap1シグナル伝達経路を活性化し、ヘムオキシゲナーゼ-1(HO-1)などの抗酸化酵素の発現を増加させます。また、フリーラジカルを直接除去し、金属イオンをキレート化することで、細胞成分を酸化損傷から保護します。
エモジンは、細菌、真菌、ウイルスに対する広範囲の抗菌活性を示し、アクネ菌そして黄色ブドウ球菌.
エモジンは幅広い薬理学的可能性を秘めているにもかかわらず、製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は水溶性が低く(約20 μg/mL)、肝臓と腸管で広範なグルクロン酸抱合を受けるため、経口バイオアベイラビリティは約3.2%にとどまる。経口投与されたエモジンの約56%は吸収されずに糞便中に排泄される。.
リポソーム封入は、生体模倣リン脂質二重層によってエモジンを消化管通過中に保護し、初回通過代謝を抑制し、持続放出動態を提供することで、これらの限界を克服します。最適化されたリポソームエモジン製剤は、80%を超える封入効率を達成し、粒子サイズは80~200 nm、ゼータ電位は約-31.6 mVであり、良好な物理的安定性を示します。.
リポソームエモジン(LE)は、活性アントラキノンをリン脂質二重層小胞内に封入します。この送達システムは以下の特徴を持ちます。
エモジンを分解や早期代謝から保護する
水系における分散性を向上させる
膜融合による細胞内取り込みの促進
持続放出と長時間循環をサポートします
遊離エモジンに関連する胃腸刺激を軽減する
リポソーム化エモジンは、前臨床試験において、同等の濃度における遊離エモジンと比較して、MCF-7乳がん細胞に対する殺傷効率が24.1%向上するなど、治療効果の向上を示している。.
エモジンは一般的に中用量であれば忍容性が良好です。しかし、高用量では、アントラキノン系の下剤作用により、腹部痙攣や下痢などの胃腸障害を引き起こす可能性があります。リポソーム封入は、徐放性と局所刺激の軽減により、これらの副作用を軽減するのに役立ちます。エモジンは、研究用化学物質および栄養補助食品成分として広く市販されています。規制状況は地域によって異なるため、製剤メーカーは市場参入前に現地の規制を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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