119ドル/kg
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製品詳細説明
リポソームベンフォチアミン70%は、高度なリポソーム送達システムでベンフォチアミンを届けるプレミアムグレードの栄養補助食品成分です。ベンフォチアミン（CAS 22457-89-2）は、S-ベンゾイルチアミンO-モノリン酸とも呼ばれ、分子式C₁₉H₂₃N₄O₆PS、分子量466.45 g/molの合成S-アシルチアミン誘導体です。チアゾール環のアシル化開裂とO-リン酸化によって得られるS-アシルチアミンとして化学的に特徴付けられ、通常は水にはほとんど溶けませんが、多くの有機溶媒に溶ける白色からオフホワイトの結晶性粉末として供給されます。.
ベンフォチアミンは、最も広く研究されている脂溶性チアミン誘導体であり、1993年以来、いくつかの国で医薬品（例：ミルガンマ）として承認されており、主な治療研究は糖尿病性感覚運動多発神経障害および関連する微小血管合併症に焦点を当てている。水溶性チアミン塩は吸収に飽和能動輸送を必要とするのに対し、ベンフォチアミンは親油性プロドラッグであり、受動拡散によって吸収された後、小腸内のエクソアルカリホスファターゼによって脱リン酸化されてS-ベンゾイルチアミンとなる。この親油性代謝物は腸管細胞および内皮細胞を容易に通過して血流に入り、そこで赤血球によって遊離チアミンに変換される。.
従来のベンフォチアミンは、製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は水溶性が非常に低く（水中溶解度0.67 mg/mL、この限られた溶解度を達成するには超音波処理が必要）、水性製剤への分散性が制限され、液体サプリメントとしての実用化が困難である。さらに、ベンフォチアミンはチアミンよりも生物学的利用能がはるかに高いものの、その送達方法を最適化することで、治療効果をさらに高めることができる。
リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。
1. バイオアベイラビリティの大幅な向上— リポソーム送達システムは、吸収率と生体利用率が8倍向上リポソーム担体の付加価値により、錠剤、懸濁液、カプセルなどの遊離型およびその他の従来型医薬品担体と比較して、有効成分の含有量が増加する。リポソームは、ビタミンや栄養補助食品の送達において、遊離型や従来の医薬品担体と比較して吸収率や生物学的利用能が向上するなど、いくつかの利点を示します。
2. 水分散性の向上リポソーム封入により、水溶性の低いベンフォチアミンは水に分散しやすい粉末に変化し、水系中で均一に分散するため、結晶性ベンフォチアミンでは配合が困難な機能性飲料、液体サプリメント、その他の水性製剤への配合が可能になります。
3. 早すぎる代謝からの保護リン脂質二重層は、消化管通過中のベンフォチアミンの早期分解を防ぎ、小腸の最適な吸収部位に到達するまでその分子構造をそのまま維持します。これは特に重要です。なぜなら、ベンフォチアミンは受動拡散によって吸収される親油性のS-ベンゾイルチアミンを生成するために、腸内アルカリホスファターゼによって脱リン酸化される必要があるからです。
4. 持続放出による細胞への長期取り込みリポソーム送達は、ベンフォチアミンとその活性代謝物の血漿中濃度を一定に保つ制御放出プロファイルを提供し、細胞への取り込みの長期化と細胞内TDPレベルの持続的な上昇をサポートします。
| 分野 | 詳細 |
|---|---|
| 製品名 | リポソーム型ベンフォチアミン70％ |
| CAS番号 | 22457-89-2 |
| EINECS No. | 245-010-8 |
| FDA UNIIコード | Y92OUS2H9B |
| 有効成分 | ベンフォチアミン（S-ベンゾイルチアミンO-一リン酸） |
| 分析方法 | C18カラム（4.6 mm × 150 mm、5 μm）を用いた逆相HPLC；移動相バッファー：メタノール（800：200）、バッファーは1.17 gの1-オクタンスルホン酸ナトリウムを1000 mLのHPLCグレード水に溶解し、10 mLのトリエチルアミンを加え、希リン酸でpHを2.0に調整して調製；流速1.0 mL/分；UV検出（244 nm）；注入量10 μL；カラム温度40℃；システム適合性には、カラム効率2000理論段以上、テーリングファクター2.0以下、RSD2.0%以下が必要 |
| 純度 | ベンフォチアミン含有量70%以上（HPLC法）；医薬品グレード原料については98.0～102.0%の分析値が利用可能 |
| 外観／色 | 白色～オフホワイトの結晶性粉末；白色～ほぼ白色の粉末から結晶 |
| 臭い | 無臭 |
| 溶解度 | 水への溶解度は非常に低い（0.67 mg/mL、超音波処理が必要）。エタノールには不溶。DMSOにはわずかに溶解する。 |
| 剤形 | 水に分散可能なリポソーム粉末 |
| 推奨用量 | 1日150～600mg。臨床試験では、3ヶ月間300mg/日、600mg/日、900mg/日、および最長2年間300mg/日が使用された。 |
| 応用 | 糖尿病性神経障害、神経の健康、細胞エネルギー代謝、AGE阻害、トランスケトラーゼ活性化、グルコース代謝サポート |
| ソースコードを抽出する | 合成（S-ベンゾイルチアミンO-モノリン酸）；ヒマワリリン脂質リポソームキャリアシステム |
| 分子式 | C₁₉H₂₃N₄O₆PS |
| 分子量 | 466.45 g/mol |
| 融点 | 165℃、192℃（分解） |
| 密度 | 1.4 ± 0.1 g/cm³ |
| リードタイム | 在庫あり：3～5営業日、大量注文／特注品：2～3週間 |
| 配送方法 | 国際速達便（FedEx / DHL / UPS）、航空貨物および海上貨物輸送、遠隔地を含む世界各地への配送に対応。 |
| ストレージ | 2～8℃で、光と湿気を避けて保管してください。容器はしっかりと密閉してください。推奨条件下での賞味期限は24ヶ月です。 |
| パッケージ | 1kg入りアルミホイル袋（内側にビニール袋2枚入り）、25kg入りカートンまたはファイバードラム（内側にアルミホイル袋入り） |
高純度— HPLCによりベンフォチアミン含有量70%以上に標準化されており、医薬品グレードの98.0～102.0%の分析値も入手可能です。
リポソーム増強リン脂質二重層カプセル化により、従来の担体と比較して吸収率と生物学的利用能が8倍向上するとともに、消化管通過中のベンフォチアミンを保護し、持続的な放出を実現します。
チアミンと比較して優れた生物学的利用能ベンフォチアミンは、健康なヒトボランティアを対象とした直接比較薬物動態試験において、同量のチアミンと比較して血漿チアミン濃度を少なくとも5倍高くし、相対バイオアベイラビリティは1147.3% ± 490.3%であった。.
糖尿病性神経障害に対する臨床的有効性が検証済み神経障害の治療におけるベンフォチアミンの推奨1日投与量は300mgであり、臨床試験では3ヶ月間は最大900mg/日、最長2年間は300mg/日が投与された。.
終末糖化産物阻害ベンフォチアミンは前臨床試験において、終末糖化産物（AGE）を40%減少させ、糖尿病誘発性糖酸化産物（CML）を完全に予防する。.
高血糖による損傷の3つの主要経路ベンフォチアミンは、高血糖による損傷の3つの主要経路（ヘキソサミン経路、AGE形成、DAG-PKC経路）を阻害し、実験モデルにおいて糖尿病網膜症および初期腎症の予防効果が示されている。.
効率的なTDP向上ベンフォチアミンの経口投与により赤血球中のTDP濃度が上昇し、透析患者では平均TDP濃度が158.7 ± 30.9 ng/mLから325.8 ± 50.9 ng/mLに増加し、赤血球トランスケトラーゼ活性が有意に改善した。.
水に分散可能リポソーム粉末は、結晶性ベンフォチアミンと比較して水系における分散性に優れており、カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料などに適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書（COA）、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル／錠剤 | 1食分あたり150～300mg | 指示に従い、1日1～2カプセルを、できれば食前に服用してください。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり75～150mg | 水に分散可能。RTD（すぐに飲める飲料）形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり300～600mg | 食事と一緒に摂取すると最もよく吸収されます。 |
| 糖尿病性神経障害の処方 | 1食分あたり300～600mg | 臨床試験では、1日2回300mg（1日600mg）または1日2回300mgを12ヶ月間投与した。 |
| 神経の健康のための処方 | 1食分あたり150～300mg | アルファリポ酸、ビタミンB6、またはビタミンB12と併用されることが多い。 |
| 細胞エネルギーの公式 | 1食分あたり150～300mg | 多くの場合、CoQ10、L-カルニチン、またはNAD+前駆体と組み合わせて使用される。 |
臨床研究では、ベンフォチアミンを様々な用量で評価してきた。神経障害の治療におけるベンフォチアミンの推奨1日投与量は300mgであるが、900mg/日という高用量が3ヶ月間投与された例や、300mg/日という低用量が最長2年間投与された例もある。BENDIP試験では、ベンフォチアミン300mgを1日2回（合計600mg/日）投与した場合、5週間後に神経障害症状の改善が認められたが、300mgを1日4回（合計1200mg/日）投与した場合は改善は認められなかった。BOND試験は、2型糖尿病および症候性多発神経障害の患者を対象に、12か月間、1日2回300mgのベンフォチアミンを投与する、無作為化二重盲検プラセボ対照試験である。糖尿病性末梢神経障害の初期段階を対象とした予備研究では、ベンフォチアミン100mgを1日4回、3週間投与した。神経系の健康と細胞エネルギーのサポートには、1日150～300mgが一般的に用いられます。リポソーム製剤は、生体利用率が向上するため、より少ない用量でも効率的に利用できる可能性があります。
重要な安全情報：臨床試験において、ベンフォチアミンによる重篤な有害事象は認められなかったが、治験薬との関連性が疑われる予期せぬ重篤な副作用として、突然の心臓死が1例報告された。その他の有害事象はいずれも軽度であり、薬剤の中止は必要なかった。有害事象の発生率は最大でも参加者の5～10%と予想され、主に胃腸障害または過敏症反応であった。催奇形性や胎児の発育への悪影響に関する報告はなく、遺伝毒性や発がん性に関する否定的な結果もありません。チアミンの毒性は極めて低いため、現在までに様々な専門家グループが有害影響レベルや許容上限摂取量を定義できていません。妊娠中または授乳中の女性および子供は、使用前に医療専門家にご相談ください。
在庫注文:お支払い確認後、3～5営業日以内。
大量注文／カスタム注文：数量とカスタマイズのご要望に応じて、2～3週間かかります。
配送方法：国際速達便（FedEx、DHL、UPS）、航空貨物、海上貨物。
カバレッジ：世界各地への配送に対応しており、遠隔地への配送も可能です。
ベンフォチアミン百科事典 — 科学的背景
ベンフォチアミン（CAS 22457-89-2）は、S-ベンゾイルチアミンO-モノリン酸またはベンフォチアミンとも呼ばれ、チアミン（ビタミンB1）の合成脂溶性S-アシル誘導体であり、分子式はC₁₉H₂₃N₄O₆PS、分子量は466.45 g/molです。化学的には、チアゾール環のアシル化開裂とO-リン酸化によって得られるS-アシルチアミンとして特徴づけられ、通常は水にはほとんど溶けませんが、多くの有機溶媒に溶ける白色からオフホワイトの結晶性粉末として供給されます。.
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 22457-89-2 |
| EINECS No. | 245-010-8 |
| FDA UNIIコード | Y92OUS2H9B |
| 分子式 | C₁₉H₂₃N₄O₆PS |
| 分子量 | 466.45 g/mol |
| IUPAC名 | S-ベンゾイルチアミンO-モノリン酸 |
| 同義語 | ベンゾイルチアミン、S-ベンゾイルチアミンO-モノリン酸、ベンゾイルチアミンモノリン酸 |
| 外観 | 白色～オフホワイトの結晶性粉末 |
| 融点 | 165℃、192℃（分解） |
| 溶解度 | 水中での溶解度は非常に低い（0.67 mg/mL）。DMSOおよび多くの有機溶媒に可溶。 |
| LogP | 3.84720 |
| ATCコード | A11DA02 (WHO) |
| ユニ | Y92OUS2H9B |
ベンフォチアミンは、従来の水溶性チアミン塩とは根本的に異なるチアミン補給法です。水溶性チアミン塩（例：塩酸チアミン、硝酸チアミン）は、腸管吸収において飽和性で速度制限のある能動輸送機構に依存しています。投与量が増加すると、これらの輸送体は飽和し、吸収効率が低下します。一方、ベンフォチアミンは親油性プロドラッグであり、受動拡散によって吸収されます。この非飽和性のメカニズムにより、投与量に比例した吸収増加が可能になります。.
ベンフォチアミンは、開環したチアゾール環とチオエステル結合を有しており、これらが親油性をもたらし、腸管膜を受動的に通過することを可能にする。経口投与後、ベンフォチアミンは小腸内のエクソアルカリホスファターゼによって脱リン酸化され、S-ベンゾイルチアミンとなる。S-ベンゾイルチアミンは親油性であり、腸管細胞および内皮細胞を容易に通過して血流に入り、そこで赤血球によって遊離チアミンに変換される。S-ベンゾイルチアミンの一部は、肝臓においてチオエステラーゼによってチアミンと安息香酸に加水分解される。このメカニズムにより、ベンフォチアミンは水溶性チアミンの吸収を制限する律速能動輸送を回避することができる。
ベンフォチアミンの治療効果の主なメカニズムは、ビタミンB1の活性補酵素であるチアミン二リン酸（TDP）への効率的な変換です。TDPは、ペントースリン酸経路の主要酵素であるトランスケトラーゼの活性に必要です。トランスケトラーゼは、グルコース代謝産物をヌクレオチド合成のためのリボース-5-リン酸と還元生合成のためのNADPHに変換します。ベンフォチアミンの経口投与は、赤血球中のTDP濃度を高め、赤血球トランスケトラーゼ活性を著しく改善します。ベンフォチアミンは、トランスケトラーゼの活性化に必要な補因子である細胞内チアミン二リン酸のレベルを上昇させ、その結果、組織中のAGEsレベルを低下させる。.
ベンフォチアミンは前臨床試験において、終末糖化産物（AGE）を40%減少させ、糖尿病誘発性糖酸化産物（CML）を完全に予防する。水溶性硝酸チアミンによる治療とは異なり、脂溶性プロドラッグであるベンフォチアミンを適時に投与すると、糖尿病ラットの神経における機能障害、AGEおよびCMLの形成が有意に抑制された。ベンフォチアミンの抗AGE作用は、糖尿病性神経障害、腎症、網膜症の治療に効果的である。.
ベンフォチアミンは、糖尿病合併症の発症に関与する3つの主要な生化学的経路、すなわちヘキソサミン経路、AGE形成、およびDAG-PKC経路を阻害する。ベンフォチアミンとα-リポ酸の併用療法は、1型糖尿病患者において、AGE生成の増加を完全に正常化し、単球ヘキソサミン修飾タンパク質の増加を40%減少させ、プロスタサイクリン合成酵素活性の70%低下を正常化した。これらの相補的なメカニズムは、高血糖によって引き起こされる細胞損傷の複数の側面に対処する。
前臨床試験では、ベンフォチアミンが動物モデルにおいて糖尿病性腎症、神経障害、網膜症の初期段階の発症を著しく抑制することが実証されている。ベンフォチアミンは、2型糖尿病患者においてAGEsを豊富に含む食事後の大血管および微小血管内皮機能障害と酸化ストレスの発生を予防することが報告されている。ベンフォチアミンの神経保護効果は多くの研究で裏付けられているが、チアミンやその他のベンフォチアミン代謝物がどの程度脳内に入るのかについては、まだ結論が出ていない。.
水溶性チアミンに比べて利点があるにもかかわらず、天然ベンフォチアミンは製剤化において課題を抱えている。この化合物は水溶性が非常に低く（水中溶解度0.67 mg/mL、超音波処理が必要）、水性製剤への分散性が制限され、液体サプリメントとしての実用化が困難である。遊離ベンフォチアミンは水にはほとんど溶けませんが、多くの有機溶媒には溶けるため、溶解にはDMSOまたはエタノールの共溶媒が必要です。.
これらの制約により、リポソーム封入などの高度な送達システムの開発が進められてきました。リポソーム送達システムは、リポソーム担体の付加価値により、錠剤、懸濁液、カプセルなどの遊離型およびその他の従来の医薬品担体と比較して、有効成分の吸収と生物学的利用能を8倍向上させます。.
ベンフォチアミンのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がベンフォチアミン分子を包み込み、溶解性、安定性、細胞への取り込みを高める保護殻を形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。
従来の担体と比較して、吸収率と生体利用率が8倍向上します。
水溶性の低いベンフォチアミンを水に分散しやすい粉末に変換する。
消化管通過中のベンフォチアミンの早期分解を防ぎます
細胞内TDPレベルの持続的な上昇のために持続放出を提供する
膜融合および脂質を介した経路により細胞への取り込みを促進する
リポソーム製剤は、錠剤、懸濁液、カプセルなどの遊離型およびその他の従来の医薬品担体と比較して、有効成分の吸収と生物学的利用能を高めるために特別に開発されたものである。.
神経障害の治療におけるベンフォチアミンの推奨1日投与量は300mgであり、臨床試験では3ヶ月間は最大900mg/日、最長2年間は300mg/日が投与された。BENDIP試験では、ベンフォチアミン300mgを1日2回（合計600mg/日）投与した場合、5週間後に神経障害症状の改善が認められたが、300mgを1日4回（合計1200mg/日）投与した場合は改善は認められなかった。糖尿病性末梢神経障害の初期段階を対象としたパイロット研究では、ベンフォチアミン100mgを1日4回、3週間投与した。また、ベンフォチアミン300mg/日を24ヶ月間投与する試験も報告されている。.
BOND試験（糖尿病性神経障害および糖尿病におけるベンフォチアミン）は、症候性多発神経障害を伴う2型糖尿病患者におけるベンフォチアミンの形態計測学的、神経生理学的、および臨床的指標への影響を評価するために実施された、12か月間の無作為化二重盲検プラセボ対照第II相試験でした。試験期間全体を通して適切な投与量を確保するため、ベンフォチアミン300mgを1日2回、12か月間投与する固定用量が選択されました。この治験は、ドイツ、デュッセルドルフのハインリッヒ・ハイネ大学医学部の倫理委員会から好意的な意見を受け、ドイツ連邦医薬品医療機器庁の承認を得た。.
臨床試験では、糖尿病性腎症における終末糖化産物（AGE）および内皮機能障害と炎症のマーカーに対するベンフォチアミンの効果を評価した。プラセボと比較して、12週間のベンフォチアミン投与では、当該試験対象集団において、血漿または尿中のAGE、あるいは血漿中の内皮機能障害および軽度炎症のマーカーに有意な減少は認められなかった。.
健康なヒトボランティアを対象とした直接比較薬物動態試験において、ベンフォチアミンの単回経口投与により、血漿チアミンの相対バイオアベイラビリティは、同量の塩酸チアミンを100%ベースラインとして比較した場合、1147.3% ± 490.3%となった。摂取後の血漿および溶血液中の曲線下面積および最大濃度として測定された生体内動態データは、水溶性塩と比較して摂取量がわずか40%であるにもかかわらず、親油性誘導体からのバイオアベイラビリティが著しく向上していることを示した。.
ベンフォチアミンの経口投与は、赤血球中のTDP濃度の上昇と赤血球トランスケトラーゼ活性の有意な改善をもたらす。透析患者では、赤血球中の平均TDP濃度は、当初の158.7 ± 30.9 ng/mLから325.8 ± 50.9 ng/mLに増加した。アルツハイマー病患者におけるベンフォチアミン治療の薬物動態を調べた研究では、ベンフォチアミンの単回投与後1～2時間で血中のチアミン濃度が最大に達したが、ThMPとThDPはそれより遅い時点（ThMPは3.5～8時間、ThDPは8～24時間）でピークに達したことが示された。.
臨床試験において、ベンフォチアミンによる重篤な有害事象は認められなかったが、治験薬との関連性が疑われる予期せぬ重篤な副作用として、突然の心臓死が1例報告された。その他の有害事象はいずれも軽度であり、薬剤の中止は必要なかった。ベンフォチアミン投与中の有害事象の発生率は最大で参加者の5～10%と予想され、主に胃腸障害または過敏症反応である。催奇形性や胎児の発育への悪影響に関する報告はなく、遺伝毒性や発がん性に関する否定的な結果もありません。チアミンの毒性は極めて低いため、現在までに様々な専門家グループが有害影響レベルや許容上限摂取量を定義できていません。.
規制状況は地域によって異なります。
アメリカ合衆国ベンフォチアミンは栄養補助食品成分として規制されており、いかなる適応症についてもFDAの承認を受けていません。チアミン（ビタミンB1）の栄養補助食品源として、新規栄養成分（NDI）として市販前届出が提出されています。.
欧州連合ベンフォチアミンは、規則（EU）2015/2283の第3条(2)(a)(ix)に基づき新規食品とみなされ、EU市場に上市する前に市販前承認が必要となる。.
日本— ベンフォチアミンは第3種一般用医薬品に分類され、医薬品成分（JAN/INN）として承認されています。.
グローバルスタンダードベンフォチアミンは日本薬局方に収載されており、医薬品グレードの純度（98.0～102.0%）で入手可能です。BOND試験は、ドイツ連邦医薬品医療機器庁の承認を得て、GCPガイドラインに基づいて実施されました。.
試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際規格に準拠する必要があります。製剤開発者は、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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