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製品詳細説明
リポソーム化塩酸ベルベリン70%は、高度なリポソーム送達システムで塩酸ベルベリンを届けるプレミアムグレードの栄養補助食品成分です。ベルベリンは、さまざまな薬用植物の茎、根、根茎に含まれる天然のベンジルイソキノリンアルカロイドです。ベルベリス・アリスタタ, B. darwinii, B. petiolaris, B. vulgaris、 そしてオウレン抽出されたベルベリンは、伝統的な中国医学やアーユルヴェーダ医学で広く用いられてきた。.
ベルベリンは、水溶性の低い植物由来の第四級イソキノリンアルカロイドである。代謝の健康（高血糖、脂質調節、血圧、体組成、多嚢胞性卵巣症候群など）に関連する効果、腸内細菌叢の調節、抗炎症作用および抗酸化作用、神経保護作用など、幅広い治療可能性を示します。しかしながら、その疎水性、低い安定性、および低い生物学的利用能によって、治療用途は制限されている。.
ベルベリンは、生物学的利用能において根本的な課題を抱えている。ベルベリンの経口生物学的利用能が非常に低い（1%未満）ため、薬理作用がほとんど得られず、臨床での利用に深刻な制限を与えている。これは、水溶性が低いこと、腸管吸収が限られていること、代謝が速いこと、そして血流からの消失が速いことに起因する。.
リポソーム封入には、3つの重要な利点があります。
1. 消化器系の保護リン脂質二重層は、消化管通過中の胃酸による分解や早期代謝からベルベリンを保護し、小腸の最適な吸収部位に到達するまでその分子構造を維持します。FIL-BBR製剤は、模擬胃液（SGF）中での安定性が向上しただけでなく、模擬腸液（SIF）中での放出もより持続的であることが実証されました。.
2. 細胞への取り込みの促進リポソームは腸管細胞膜と直接融合し、効率的な細胞内送達を促進し、受動拡散の制限を回避します。最適化されたFIL-BBR製剤は、8時間の透析後、未製剤対照（46.73%）と比較して、59.03%のベルベリンの持続放出を示しました。.
3. 臨床的に検証された優れた吸収性— 健康な男性6名を対象とした無作為化二重盲検クロスオーバーパイロット試験では、リポソーム化ベルベリンは、未製剤化ベルベリンと比較して、Cmaxが70.1%増加（p = 0.03）、AUC₀–₂₄が42.8%増加（p = 0.03）するなど、有意に高い薬物動態学的反応を示した。代謝マーカーまたは安全性マーカーの24時間変化において、各条件間に有意差は認められず、リポソーム送達は代謝パラメータまたは安全性パラメータに悪影響を与えることなく、ベルベリンの吸収を大幅に向上させることが確認された。.
雄のWistarラットを用いた別の生体内バイオアベイラビリティ試験では、FIL-BBR製剤は未製剤のベルベリンと比較して3.37倍高い相対経口バイオアベイラビリティを達成したことが示された。FIL-BBR中のBBRのAUC₀–ₜは1.38 ng·h/mLであり、未製剤のBBR（0.41 ng·h/mL）よりも有意に高く、FIL-BBR中のBBRのCmax（50.98 ng/mL）は未製剤のBBR（15.54 ng/mL）よりもはるかに高かった。.
| 分野 | 詳細 |
|---|---|
| 製品名 | リポソーム型塩酸ベルベリン70％ |
| CAS番号 | 633-65-8 |
| 有効成分 | 塩酸ベルベリン（ベルベリンHCl） |
| 分析方法 | C18カラムを用いた逆相HPLC；移動相：アセトニトリルと0.033 mol/Lリン酸二水素カリウム溶液（30:70）；検出波長：265 nm；LC-MS/MSによる同定確認；TEMによるリポソーム小胞構造の検証；DLSによる粒子径分布測定 |
| 純度 | 塩酸ベルベリン70%以上（HPLC法）；98%以上の分析値あり |
| 外観／色 | 黄色からオレンジ色の微粉末 |
| 剤形 | 水に分散可能なリポソーム粉末 |
| 推奨用量 | 1日300～1500mg。臨床試験では、1日2～3回、500mgずつ（合計1000～1500mg）投与している。 |
| 応用 | グルコース代謝サポート、脂質調節、メタボリックシンドロームサポート、AMPK活性化、抗酸化防御、腸内細菌叢調節、体重管理 |
| ソースコードを抽出する | オウレンフランシ根エキスまたはベルベリス種；ヒマワリリン脂質リポソームキャリア |
| 分子式 | C₂₀H₁₈ClNO₄ |
| 分子量 | 371.81 g/mol |
| リードタイム | 在庫あり：3～5営業日、大量注文／特注品：2～3週間 |
| 配送方法 | 国際速達便（FedEx / DHL / UPS）、航空貨物および海上貨物輸送、遠隔地を含む世界各地への配送に対応。 |
| ストレージ | 直射日光、熱、湿気を避け、涼しく乾燥した場所に保管してください。容器はしっかりと密閉してください。賞味期限：24ヶ月 |
高純度HPLC法により塩酸ベルベリン70%以上を標準化し、有効成分の含有量を一定に保っています。
リポソーム増強— ヒマワリリン脂質二重層カプセル化により、ベルベリンは胃での分解から保護され、腸管吸収が促進され、ヒト臨床試験において、未製剤のベルベリンと比較してCmaxが70.1%、AUC₀–₂₄が42.8%向上しました。
AMPK活性化ベルベリンはAMPKおよびp38 MAPKのリン酸化を強く促進し、AMP-AMPK-p38 MAPK経路を介してグルコースの取り込みを刺激し、インスリンシグナル伝達経路を迂回する。.
グルコース代謝サポートベルベリンは臨床試験で血糖降下作用を示しており、ほとんどの研究では1日2～3回、500mg（総量1,000～1,500mg）を4～24週間投与している。.
脂質調節メタアナリシスのサブグループ解析によると、より高用量（750mg/日以上）をより長期間（8週間以上）投与すると、総コレステロール、LDLコレステロール、およびトリグリセリドの減少がより大きくなることが明らかになった。.
水に分散可能カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料に適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書（COA）、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル／錠剤 | 1食分あたり300～500mg | 1日1～3カプセルを食事とともに服用してください。標準的な臨床用量は1日2～3回、500mgです。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり150～300mg | 水に分散可能。RTD（すぐに飲める飲料）形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり300～500mg | 代謝サポートの相乗効果を高めるために、クロムまたはα-リポ酸とブレンドしてください。 |
| 代謝健康フォーミュラ | 1食分あたり500～1,000mg | 臨床試験では、血糖値と脂質管理のために1日1,000～1,500mgが使用された。 |
| 体重管理のための処方 | 1食分あたり500～1,000mg | 緑茶エキスやベルベリンなどの補助成分と組み合わせられることが多い。 |
臨床研究および市販製品では、一般的に1日あたり300～1,500mgの塩酸ベルベリンが推奨されている。臨床試験で使用される標準用量は、1日2～3回、1回500mgで、1日合計1,000～1,500mgとなる。この投与スケジュールは、ベルベリンの半減期が約5～6時間と比較的短いことに基づいています。最近行われた46件の臨床試験のレビューによると、ベルベリンは1日500mgから1,500mgの用量で最も一般的に使用されており、通常は1日2～3回に分けて、4～24週間投与されている。サブグループ解析では、より高用量（750 mg/日以上）をより長期間（8週間以上）投与すると、総コレステロール、LDL-C、およびトリグリセリドの減少がより大きくなることが明らかになった。リポソーム製剤は、生物学的利用能が向上するため、より少ない用量をより効率的に利用できる可能性がある。
在庫注文:お支払い確認後、3～5営業日以内。
大量注文／カスタム注文：数量とカスタマイズのご要望に応じて、2～3週間かかります。
配送方法：国際速達便（FedEx、DHL、UPS）、航空貨物、海上貨物。
カバレッジ：世界各地への配送に対応しており、遠隔地への配送も可能です。
ベルベリン百科事典 ― 科学的背景
塩酸ベルベリン（CAS 633-65-8）は、ベルベリンの塩酸塩形態であり、ベルベリンは、さまざまな薬用植物の茎、根、根茎に含まれる天然のベンジルイソキノリンアルカロイドです。ベルベリス・アリスタタ, B. darwinii, B. petiolaris, B. vulgaris、 そしてオウレンこれは植物由来の第四級イソキノリンアルカロイドで、水溶性が低く、様々な症状の治療に使用できます。.
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 633-65-8 |
| 分子式 | C₂₀H₁₈ClNO₄ |
| 分子量 | 371.81 g/mol |
| 外観 | 黄色からオレンジ色の結晶性粉末 |
| 溶解度 | 水溶性が低い |
| 標準化された純度 | リポソームグレードでは50％、70％が利用可能 |
ベルベリンは、オウレン（中国の金糸）およびその他ベルベリス種。これは、一般的に塩酸塩の形で存在する代表的なプロトベルベリンイソキノリンアルカロイドであり、植物から抽出できる最も重要な天然薬の 1 つです。オウレンまたはベルベリス種伝統的な中国医学やアーユルヴェーダ医学では、ベルベリンは抗菌作用、抗炎症作用、抗寄生虫作用を持つとして広く用いられてきた。.
ベルベリンの主な作用機序は、細胞エネルギー調節における重要な酵素であるAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化である。ベルベリンは、インスリンシグナル伝達経路の重要な分子であるAkt/PKBのリン酸化を弱く刺激するが、AMPKおよびp38 MAPKのリン酸化を強く促進する。これらの結果は、ベルベリンがインスリンシグナル伝達経路を迂回し、AMP-AMPK-p38 MAPK経路を介してグルコース取り込みを促進することを示唆している。メカニズム研究によると、ベルベリンはミトコンドリア膜電位と細胞内ATPレベルを低下させ、AMPKαサブユニットのThr-172およびアセチルCoAカルボキシラーゼ（ACC）のSer79のリン酸化によって示されるように、強力なAMPK活性化を誘導することが明らかになった。.
ベルベリンは、AMPKα1の活性化を介して肝細胞におけるグルコースおよび脂質代謝を改善します。ベルベリンはp-AMPKα1、p-AMPKα、およびAMPK活性を増加させ、グルコース消費を促進します。ベルベリンはAMPKを活性化することにより、代謝、体脂肪組成、および食欲に影響を与えます。.
ベルベリンは腸内細菌叢の構成を調節し、代謝クロスオーバー効果におけるその役割が研究されてきた。低用量（1日300mg）では研究において腸内細菌叢への影響は最小限にとどまる一方、標準的な臨床用量（1日1,500mg）では腸内細菌叢の顕著な調節が認められる。.
ベルベリンは、AMPK/HIF-1α経路を介してマクロファージのエネルギー代謝を調節することにより、抗炎症作用を発揮する。ベルベリンは、AMPK依存的にLPS誘導M1マクロファージの解糖を抑制し、リン酸化AMPKの発現を上方制御し、低酸素誘導因子1α（HIF-1α）の発現を下方制御する。.
ベルベリンは神経保護作用を示しており、表面修飾リポソーム製剤はアルツハイマー病治療における脳標的化のために研究されている。.
ベルベリンは幅広い薬理学的可能性を秘めているにもかかわらず、製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は水溶性が低く、様々な疾患の治療に使用できるが、疎水性であることに加え、安定性が低く、生物学的利用能が低いため、その治療用途は制限されている。ベルベリンの経口バイオアベイラビリティが非常に低い（1%未満）ため、薬理作用がほとんど得られず、臨床利用に深刻な制限を与えている。.
このため、ベルベリンの生体利用率と治療効果を高めるために、リポソーム封入などの高度な送達システムの開発が進められてきた。
ベルベリンのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がベルベリン分子を包み込み、胃酸による分解や酵素代謝から保護するシールドを形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。
ベルベリンを胃酸による分解や早期代謝から保護します。
脂質を介した経路で腸管吸収を促進する
持続放出により、血中循環時間を延長します。
膜融合により細胞への取り込みを促進する
従来の脂質リポソームは、繊細なリポソーム膜、過酸化、および血流からの急速な消失のため、物理的および化学的安定性が低い。脂質リポソームの表面修飾は解決策となり得る。植物由来繊維を表面材料として用いた脂質リポソームは、安定性、水溶性、および分解に対する保護を向上させる。ファイバーインターレースリポソーム™（FIL）技術は、ベルベリンのバイオアベイラビリティを高めるための担体として特別に開発され、動物実験では未製剤のベルベリンと比較して3.37倍高い相対経口バイオアベイラビリティを示しました。.
健康な男性6名（年齢37.8±3.3歳、体重74.6±2.9kg）を対象とした無作為化二重盲検クロスオーバーパイロット試験において、被験者は未製剤またはリポソーム製剤のベルベリン400mgを単回投与された。静脈血サンプルは24時間にわたって複数回採取された。リポソーム製剤のベルベリンは、Cmaxが70.1%増加（p=0.03）、AUC₀–₂₄が42.8%増加（p=0.03）するなど、有意に高い薬物動態学的反応を示した。代謝マーカーまたは安全性マーカーの24時間変化において、各条件間に有意差は認められず、リポソーム送達は代謝パラメータまたは安全性パラメータに悪影響を与えることなく、ベルベリンの吸収を大幅に向上させることが確認された。.
雄性Wistarラットを用いた生体内バイオアベイラビリティ試験では、FIL-BBR製剤は未製剤のベルベリンと比較して3.37倍高い相対経口バイオアベイラビリティを達成した。FIL-BBR中のBBRのAUC₀–ₜは1.38 ng·h/mLであり、未製剤のBBR（0.41 ng·h/mL）よりも有意に高く、FIL-BBR中のBBRのCmax（50.98 ng/mL）は未製剤のBBR（15.54 ng/mL）よりもはるかに高かった。.
超臨界CO₂による溶液強化分散法（SEDS）を用いて調製した固体ベルベリンプロリポソームを用いた別の研究では、90.3% ± 4.9%の高い封入効率と約80 nmの均一なリポソームが得られた。ber-PLの経口バイオアベイラビリティは未処理ベルベリンの22.47倍であり、血漿中のベルベリンの平均滞留時間は6.82 ± 2.99時間から10.83 ± 2.01時間に延長された。.
塩酸ベルベリンは、一般的に使用される用量では忍容性が良好です。一般的な用量としては、1日3回、食前に500mgのベルベリンを服用します。研究によると、ベルベリンは1日1,500mgまでの用量であれば安全であることが示されています。高用量では、人によっては腹痛、下痢、便秘などの胃腸障害を引き起こす可能性があります。リポソームカプセル化により、徐放性と吸収性の向上により、これらの副作用を軽減することができます。
ベルベリンは、栄養補助食品の成分として広く商品化されています。これは、植物から抽出できる天然の薬です。オウレンまたはベルベリス種規制状況は地域によって異なるため、製剤メーカーは市場参入前に現地の要件を確認する必要があります。試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際規格に準拠しなければなりません。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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