129ドル/kg
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製品詳細説明
リポソームクルクミン70%は、高度なリポソーム送達システムでクルクミンを届ける、プレミアムグレードの栄養補助食品成分です。クルクミン（ジフェルロイルメタンまたはクルクミンI）は、熱帯および亜熱帯地域原産のショウガ科の多年生根茎植物であるウコンの主要なクルクミノイドです。ウコンの3つの主要な化学成分、クルクミン、デメトキシクルクミン、およびビスデメトキシクルクミンは、まとめてクルクミノイドと呼ばれ、クルクミンが最も豊富で生物活性の高い成分です。
クルクミンは、抗炎症作用、抗酸化作用、抗がん作用、神経保護作用、免疫調節作用など、幅広い薬理活性を持つことから、これまで数多くの研究が行われてきました。NF-κB、NLRP3インフラマソーム、Nrf2などの主要なシグナル伝達経路を調節することで、多様な治療効果が期待されています。しかし、経口バイオアベイラビリティが低いため、臨床での利用は著しく制限されています。リポソーム封入は、クルクミンの分解を防ぎ、標的細胞への送達を促進することで、この課題を解決します。
クルクミンは製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は水にほとんど溶けず、アルカリ条件下で急速に分解し、腸と肝臓で広範囲にわたる初回通過代謝を受ける。従来のクルクミンを経口投与した場合、その大部分は腸内細菌叢によって代謝されるか、吸収される前に排泄され、全身循環に到達するのはごくわずかである。天然のクルクミンは腸管透過性が低く、溶解度も低いため、吸収がさらに制限される。
リポソーム封入には、3つの重要な利点があります。
1. 溶解度と安定性の向上ヒマワリリン脂質二重層でクルクミンをカプセル化することで、その溶解性と安定性が大幅に向上します。リポソームによるカプセル化は、クルクミンの水溶性を高めると同時に、光、熱、酸化などの外部環境要因からクルクミンを保護する独立したナノ粒子を形成します。リポソーム膜は、クルクミンを消化管内での酵素分解から保護し、標的細胞に到達するまでその分子構造を維持します。
2. 細胞への取り込みの促進リポソームは腸管細胞膜と直接融合し、効率的な細胞内送達を促進するとともに、受動拡散の制限を回避します。ヒト臨床試験において、リポソーム化クルクミンは最大血漿濃度423 ng/mLを達成したのに対し、遊離クルクミンは34 ng/mLであり、全身曝露の大幅な改善が確認されました。
3. 優れた生体利用率健康な男性ボランティアを対象に、新規の二層ナノリポソームクルクミン（BNT–C060）と従来の遊離クルクミンを比較する無作為化二重盲検臨床試験を実施した。リポソーム製剤は、用量補正後の血漿AUC₀–ₜが23.2倍（5.00 vs. 0.22 ng·h/mL/mg）、Cmaxが53倍（1.06 vs. 0.02 ng/mL/mg）、尿中曝露量が35.3倍高かった。Tmaxも有意に早く（0.86 vs. 3.3時間）、吸収が速いことが示された。リポソーム製剤の単回経口投与は、評価した用量範囲内で概ね忍容性が良好であり、臨床的に重要な安全性シグナルは観察されなかった。
| 分野 | 詳細 |
|---|---|
| 製品名 | リポソーム化クルクミン70％ |
| CAS番号 | 458-37-7 |
| 有効成分 | クルクミン（クルクミノイド複合体） |
| 分析方法 | C18カラムを用いた逆相HPLC；移動相はアセトニトリルと20 mMリン酸二水素カリウム（pH 3.0）を55:45の比率で混合；検出波長は420 nm；同定確認はLC-MS/MSで実施 |
| 純度 | クルクミン含有量70%以上（HPLC法）；95%以上の分析値あり |
| 外観／色 | オレンジイエローから黄色の微粉末 |
| 剤形 | 水に分散可能なリポソーム粉末 |
| 推奨用量 | 1日200～1,000mg。臨床試験では、リポソーム化クルクミンを1日2回50mg投与し、最大400mg/m²の静脈内投与量で評価した。 |
| 応用 | 関節の健康、抗酸化サポート、抗炎症サポート、代謝機能、神経保護、免疫機能、健康的な老化 |
| ソースコードを抽出する | ウコンL.根茎抽出物（ウコン）；ヒマワリリン脂質リポソームキャリア |
| 分子式 | C₂₁H₂₀O₆ |
| 分子量 | 368.37 g/mol |
| リードタイム | 在庫あり：3～5営業日、大量注文／特注品：2～3週間 |
| 配送方法 | 国際速達便（FedEx / DHL / UPS）、航空貨物および海上貨物輸送、遠隔地を含む世界各地への配送に対応。 |
| ストレージ | 直射日光、熱、湿気を避け、涼しく乾燥した場所に保管してください。容器はしっかりと密閉してください。未開封の元の包装で適切に保管した場合、賞味期限は24ヶ月です。 |
高純度HPLC法によりクルクミン含有量70%以上に標準化されており、有効成分の含有量が一定であることが保証されています。
リポソーム増強ヒマワリリン脂質二重層カプセル化では、粒子サイズ100～120 nm、ゼータ電位-31～-55 mVで約86%のカプセル化効率が達成される。
ヒト臨床検証— 無作為化二重盲検臨床試験では、遊離クルクミンと比較して、血漿AUC₀–ₜが23.2倍、Cmaxが53倍、尿中曝露量が35.3倍高いことが実証されました。
優れた血漿濃度ヒト薬物動態試験において、リポソーム化クルクミンは423 ng/mLのCmaxを達成したのに対し、遊離クルクミンは34 ng/mLであった。
より速い吸収— Tmaxは0.86時間であり、遊離クルクミンの3.3時間と比較して、作用発現が著しく速いことを示している。
抗炎症メカニズムクルクミンはNF-κBシグナル伝達を阻害し、ミトコンドリアROS産生を減少させ、NLRP3インフラマソームの活性化を抑制する。
水に分散可能カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料に適しています。
クリーンラベル対応— 非遺伝子組み換えヒマワリ由来リン脂質担体を使用。合成添加物不使用。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書（COA）、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル／錠剤 | 1食分あたり200～500mg | 吸収を高めるため、食事と一緒にお召し上がりください。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり100～250mg | 水に分散可能。RTD（すぐに飲める飲料）形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり200～500mg | ピペリンまたはリン脂質とブレンドすることで、相乗的な吸収効果が得られます。 |
| 関節の健康のための処方 | 1食分あたり250～500mg | 無作為化試験では、周術期にリポソーム化クルクミン50mgを1日2回投与した。 |
| 抗炎症処方 | 1食分あたり250～500mg | ボスウェリア、ケルセチン、またはオメガ3脂肪酸と組み合わせられることが多い。 |
臨床研究では、さまざまな用量のリポソームクルクミンが評価されています。腹腔鏡下子宮全摘術を受ける患者を対象とした無作為化比較試験では、術前1日目から術後2日間、1日2回50mgの経口リポソームクルクミンが使用され、術後24時間のVASスコアが有意に低く（1.0±0.4 vs プラセボの1.8±1.1、p=0.007）、回復の質スコアが有意に高いことが示されました（112.4±2.2 vs 105.6±5.8、p<0.001）。新たに高悪性度神経膠腫と診断された患者を対象に、標準的な放射線療法とテモゾロミドと併用した静脈内リポソームクルクミンを評価する第I/II相試験では、週300、350、400mg/m²の用量が使用されました。一般的な抗酸化作用および抗炎症作用のサポートには、1日200～500mgが一般的に用いられます。リポソーム製剤は、生体利用率が向上するため、より少ない用量で効率的に利用できる可能性があります。
在庫注文:お支払い確認後、3～5営業日以内。
大量注文／カスタム注文：数量とカスタマイズのご要望に応じて、2～3週間かかります。
配送方法：国際速達便（FedEx、DHL、UPS）、航空貨物、海上貨物。
カバレッジ：世界各地への配送に対応しており、遠隔地への配送も可能です。
クルクミン百科事典 — 科学的背景
クルクミン（ジフェルロイルメタンまたはクルクミンI）はポリフェノール化合物であり、ウコンの主要なクルクミノイドである（ウコンクルクミンは、ウコンの黄色を呈する天然のフェノール化合物であり、ジアリルヘプタノイド類に属する天然物です。クルクミンは水にはほとんど溶けませんが、エタノール、ジメチルスルホキシド、アセトンなどの有機溶媒には溶けます。
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 458-37-7 |
| 分子式 | C₂₁H₂₀O₆ |
| 分子量 | 368.37 g/mol |
| IUPAC名 | （1E,6E）-1,7-ビス（4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル）ヘプタ-1,6-ジエン-3,5-ジオン |
| 外観 | 橙黄色の結晶性粉末 |
| 溶解度 | 水にはほとんど溶けない。エタノール、DMSO、アセトンには溶ける。 |
| 融点 | 183℃ |
ウコン（ウコンウコン（学名：L.）は、ショウガ科の多年生根茎植物で、熱帯および亜熱帯地域原産です。ウコンのスパイスは、ウコン根茎であり、クルクミンの正真正銘の粗製原料である。乾燥C. longa根茎には、クルクミンとその同族代謝産物（総称してクルクミノイドと呼ばれる）が3～15％含まれている。主な化学成分は、クルクミン（クルクミンI）、デメトキシクルクミン（クルクミンII）、およびビスデメトキシクルクミン（クルクミンIII）の3種類である。
クルクミンは天然のポリフェノールで、ウコンまた、多標的作用と優れた安全性プロファイルにより、NLRP3誘導性炎症を抑制する有望なアプローチを提供します。NLRP3インフラマソームは、インターロイキン-1β（IL-1β）およびインターロイキン-18（IL-18）を成熟させ、パイロトーシスを誘導することにより炎症カスケードを増幅する重要な分子複合体です。これは、関節リウマチ、炎症性腸疾患、神経変性疾患、動脈硬化症など、慢性炎症に関連する多くの疾患の主要な原因および共同原因として機能します。
前臨床モデルでは、クルクミンが活性化B細胞の核因子κB（NF-κB）シグナル伝達を阻害し、ミトコンドリア活性酸素種（ROS）の生成を減少させ、カスパーゼ-1の活性化およびカスパーゼリクルートメントドメインを含むアポトーシス関連斑点様タンパク質（ASC）の集合を抑制することで、インフラマソームの活性化を阻害することが実証されています。クルクミンは、関節炎、大腸炎、アルツハイマー病のモデルにおいて、IL-1β誘導性の生物学的効果、組織損傷、および臨床症状を効果的に予防しました。クルクミンの神経疾患に対する抗炎症作用は、主要なシグナル伝達経路（NF-κB、NLRP3インフラマソーム、およびNrf2）の調節と抗炎症性サイトカイン（TGF-βおよびインターロイキン-10）のアップレギュレーションに関与しています。
クルクミンはNrf2/抗酸化応答エレメント（ARE）経路を活性化し、ヘムオキシゲナーゼ-1（HO-1）、カタラーゼ、スーパーオキシドジスムターゼなどの内因性抗酸化酵素の発現を誘導します。また、フリーラジカルや活性酸素種を直接除去し、細胞成分を酸化損傷から保護します。
クルクミンは、PI3K/AKT/mTOR、Wnt/β-カテニン、MAPK/ERK1など、がんの進行に関わる複数のシグナル伝達経路を調節します。CASP3を活性化することでアポトーシスとオートファジーを促進し、MMPとVEGFの分泌を抑制することで転移を阻害し、変異型TP53タンパク質の発現を抑制することで、複数の癌種を標的とした選択的な毒性を示します。様々な前臨床細胞培養および動物実験から、クルクミノイドは抗酸化剤、神経保護剤、抗腫瘍剤、抗炎症剤として幅広い生物学的活性を有することが示唆されています。
クルクミンは、神経炎症経路の調節、酸化ストレスの軽減、アミロイドβ凝集の阻害などを通じて神経保護効果を発揮することが実証されている。NF-κBおよびNLRP3インフラマソームシグナル伝達を調節し、抗炎症性サイトカインの発現を促進することで、神経炎症を抑制する。
クルクミンは、AMPKの活性化と脂肪生成の阻害を介して、脂質およびグルコース代謝を調節します。メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性、非アルコール性脂肪性肝疾患に対する効果について研究されています。
クルクミンは幅広い薬理学的可能性を秘めているにもかかわらず、製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は水にほとんど溶けず、有機溶媒への溶解度も限られており、アルカリ条件下では分解されやすい。経口投与後、クルクミンは腸と肝臓で急速に代謝され、グルクロン酸抱合体や硫酸抱合体へと大きく変化する。クルクミンの経口バイオアベイラビリティが低いのは、水溶性の低さ、急速な代謝、そして腸管透過性の低さに起因すると考えられている。
健康なヒトボランティアを対象としたリポソーム化クルクミンと従来の遊離クルクミンを比較した薬物動態試験では、バイオアベイラビリティの課題の大きさが明らかになった。クルクミン換算で400 mgのリポソーム製剤を単回経口投与した場合と、2,000 mgの遊離クルクミンを単回経口投与した場合を比較すると、リポソーム製剤は用量補正血漿AUC₀–ₜが23.2倍（5.00 vs. 0.22 ng·h/mL/mg）、Cmaxが53倍（1.06 vs. 0.02 ng/mL/mg）、尿中曝露量が35.3倍高かった。Tmaxはより早かった（0.86 vs. 3.3時間）。リポソーム製剤は血漿中濃度が大幅に高く（Cmax 423 ng/mL vs. 遊離クルクミン 34 ng/mL）、ナノリポソーム製剤による全身曝露の改善が示唆された。
クルクミンのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がクルクミン分子を包み込み、環境分解や酵素代謝から保護するシールドを形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。
光、熱、湿気によるクルクミンの酸化や劣化を防ぎます。
溶解性と水分散性を向上させる
膜融合により細胞への取り込みを促進する
経口バイオアベイラビリティを大幅に向上させる
最適化されたリポソームクルクミン製剤は、約86%の封入効率、100～120 nmの粒子径、および-31～-55 mVのゼータ電位を実現します。B2Bバイヤー向けの品質評価基準には、検証済みの封入効率（通常70%以上）、粒子径分布（通常100～200 nm）、HPLCによる分析値（クルクミン95%以上）、およびバッチごとの分析証明書が含まれます。
前向き無作為化二重盲検プラセボ対照パイロット試験では、腹腔鏡下子宮全摘術を受けた患者における術後早期の疼痛および回復の質に対するリポソームクルクミンの効果を評価した。40名の患者を無作為にリポソームクルクミン群（n=20）とプラセボ群（n=20）に分けた。試験群は、術前1日目から術後2日間、1日2回50mgの経口リポソームクルクミンを投与された。術後24時間のVASスコアは、プラセボ群と比較してリポソームクルクミン群で有意に低かった（1.0 ± 0.4 vs 1.8 ± 1.1、p = 0.007）。QoR-15の合計スコアは、リポソームクルクミン群で有意に高かった（112.4 ± 2.2 vs 105.6 ± 5.8、p < 0.001）。これは、機能的回復の質の改善を示している。副作用は観察されなかった。
第I/II相試験では、新たに高悪性度神経膠腫と診断された患者を対象に、リポソーム化クルクミンと標準的な放射線療法およびテモゾロミドとの併用療法を評価した。リポソーム化クルクミンは、300、350、400 mg/m²の用量で週1回投与された。この併用療法は安全で忍容性も良好であり、有望な有効性シグナルが得られたため、拡大版の第II/III相試験でのさらなる評価が計画されている。
ナノリポソームクルクミン製剤の単回経口投与は、評価された用量範囲内において、健康な男性ボランティアに概ね良好な忍容性を示し、臨床的に重大な安全性シグナルは観察されませんでした。高悪性度神経膠腫に対する標準的な化学放射線療法とリポソームクルクミンを併用した第I/II相試験では、併用療法は安全で忍容性も良好でした。クルクミンは、12ヶ月間の心血管代謝試験において、1日1,500mgの用量での使用が安全であることが実証されています。
クルクミンは一般的に忍容性が良好です。臨床試験では、1日あたり最大1,000mgのクルクミン摂取量が安全であることが示されており、長期試験では1日あたり最大1,500mg、がん患者では静脈内投与で最大400mg/m²の用量まで安全に耐容できることが研究で示されています。第I/II相試験では、リポソーム化クルクミンと標準的な化学放射線療法を併用した場合、安全で忍容性も良好でした。高用量では、一部の人に胃腸の不快感を引き起こす可能性があります。リポソーム化は、持続放出と吸収の改善により、これらの副作用を軽減するのに役立ちます。クルクミンは、栄養補助食品の成分として広く市販されています。米国では、クルクミンはFDA-GRASの参照文書を有しています。試験プロトコルは、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際基準に準拠する必要があります。製剤メーカーは、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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