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リポソーム化ジヒドロケルセチン70%高バイオアベイラビリティ抗酸化物質および血管サポートサプリメント

    リポソーム化ジヒドロケルセチン70%高バイオアベイラビリティ抗酸化物質および血管サポートサプリメント

    仕様:
    • 70%:

      1399ドル/kg

    • 50%:

      999ドル/kg

    CAS番号: 480-18-2
    剤形: 水に分散可能なリポソーム粉末
    応用: 抗酸化防御、血管の健康、代謝機能、抗炎症サポート、神経保護、老化防止、心血管サポート
    外観: オフホワイトから淡黄色の微粉末
    リードタイム: 在庫あり:3~5営業日、大量注文/特注品:2~3週間
    推奨用量: 1日あたり100~200mg
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製品詳細説明

リポソーム型ジヒドロケルセチン70% ― 高吸収性抗酸化サプリメント

製品概要

リポソームジヒドロケルセチン70%は、高度なリポソーム送達システムでジヒドロケルセチンを届けるプレミアムグレードの栄養補助食品成分です。ジヒドロケルセチン(DHQ)は、タキシフォリンまたはジスチリンとしても知られ、ポリフェノールのフラボノイドサブクラスに属する天然のフラバノノールです。化学的には、分子式C₁₅H₁₂O₇、分子量304.25 g/mol、IUPAC名(2R,3R)-3,3′,4′,5,7-ペンタヒドロキシフラバン-4-オンで特徴付けられます。

ジヒドロケルセチンは、抗酸化作用、抗炎症作用、抗菌作用、抗ウイルス作用、抗老化作用など、多様な生物学的活性を持つ天然のバイオフラボノイドです。これは、(2R,3R)配置を持つタキシフォリンであり、シベリアカラマツなどの植物から抽出されます。カラマツ(Larix sibirica))とミルクシスル。この化合物はジヒドロフラボノールであり、その分子構造はケルセチンとは異なり、独自の生物学的特性をもたらします。

なぜリポソーム技術なのか?

従来のジヒドロケルセチンは、製剤化において大きな課題を抱えている。溶解度が低く、生体利用率も限られているため、ナノ粒子、リポソーム、ヒドロゲル、ナノファイバー、ナノ酵素、結晶複合体など、ナノテクノロジーを基盤とした送達システムの開発が進められてきた。ナノテクノロジーは、ジヒドロケルセチンの溶解度と生体利用率を向上させる最も効率的な手段である。

リポソーム封入には、3つの重要な利点があります。

1. 溶解度と安定性の向上リン脂質二重層はジヒドロケルセチンの溶解性と安定性を大幅に向上させ、消化過程における分解を防ぎ、水系における分散性を高める。

2. 細胞への取り込みの促進リポソームは腸管細胞膜と直接融合し、効率的な細胞内送達を促進するとともに、受動拡散の制限を回避します。リポソーム封入は、様々な実験モデルにおいてジヒドロケルセチンの治療効果を高めることが示されています。

3. 優れた生体利用率ラットを用いた比較薬物動態試験では、リポソーム送達により、ジヒドロケルセチンの経口バイオアベイラビリティが親化合物と比較して有意に向上することが実証された。ジヒドロケルセチンをセレン化リポソームにナノメートルサイズ化することで、相対バイオアベイラビリティは216.65%に達し、ジヒドロケルセチン懸濁液および未修飾リポソームよりも有意に高い値となった。

製品仕様

分野詳細
製品名リポソーム化ジヒドロケルセチン70%
CAS番号480-18-2
有効成分ジヒドロケルセチン(タキシフォリン)
分析方法UVおよびMS検出器を備えた逆相HPLC;UVおよびMS検出器を備えた逆相HPLCによるDHQの定量;β-グルクロニダーゼによる酵素加水分解後にDHQとその代謝物の分離が達成される
純度ジヒドロケルセチン含有量70%以上(HPLC法);98%以上の分析値あり
外観/色オフホワイトから淡黄色の微粉末
剤形水に分散可能なリポソーム粉末
推奨用量1日100~200mg。臨床試験では、90日間は1日2回60mg、3ヶ月間は1日100~200mgが使用された。
応用抗酸化防御、血管の健康、代謝機能、抗炎症サポート、神経保護、老化防止、心血管サポート
ソースコードを抽出するカラマツ(Larix sibirica)Ledeb.(シベリアカラマツ)の木材と根。Larix gmelinii伐採残渣;ヒマワリリン脂質リポソームキャリアシステム
分子式C₁₅H₁₂O₇
分子量304.25 g/mol
リードタイム在庫あり:3~5営業日、大量注文/特注品:2~3週間
配送方法国際速達便(FedEx / DHL / UPS)、航空貨物および海上貨物輸送、遠隔地を含む世界各地への配送に対応。
ストレージ直射日光や湿気を避け、涼しく乾燥した場所に保管してください。容器はしっかりと密閉してください。賞味期限:24ヶ月

主な機能

  • 高純度HPLC法によりジヒドロケルセチン含有量70%以上に標準化されており、有効成分の含有量が一定であることが保証されています。

  • リポソーム増強リン脂質二重層によるカプセル化は、従来のジヒドロケルセチン形態と比較して、溶解性、安定性、および生物学的利用能を大幅に向上させる。

  • 臨床的に検証された生物学的利用能ナノメートル化されたジヒドロケルセチンをリポソーム形態で用いた場合、薬物動態学的研究において、懸濁液と比較して216.65%の相対的生物学的利用能が得られた。

  • 強力な抗酸化物質ジヒドロケルセチンは、スーパーオキシドジスムターゼ(SOD)やグルタチオンペルオキシダーゼなどの抗酸化酵素を活性化することにより、抗酸化能力を高めます。

  • Nrf2経路の活性化ジヒドロケルセチンは、Nrf2依存性抗酸化経路を介してHO-1およびNQO1の発現を誘導し、第II相解毒酵素の発現を増加させる。

  • 血管および代謝サポートジヒドロケルセチンは、肥満、糖尿病予備軍、および心血管疾患に対する臨床研究において有効性が実証されている。

  • 水に分散可能カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料に適しています。

  • バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書(COA)、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。

適用および製剤に関するガイダンス

応用推奨使用方法注記
カプセル/錠剤1食分あたり50~100mg1日1~2カプセルを食事と一緒に服用してください。臨床試験では1日2回60mgを使用しました。
機能性飲料250mLあたり25~50mg水に分散可能。RTD(すぐに飲める飲料)形式に適している。
粉末飲料ミックス1袋あたり100~200mgビタミンCとブレンドすることで、相乗的な抗酸化作用を発揮します。
血管の健康のための処方1食分あたり100~200mg臨床試験では、慢性心不全に対して1日240mgが使用された。
代謝健康フォーミュラ1食分あたり100~200mg肥満および糖尿病予備軍に対する臨床研究では、1日100~200mgが使用された。

推奨用量

臨床研究では、ジヒドロケルセチンをさまざまな用量で評価しています。特発性不妊症の男性を対象とした臨床研究では、ジヒドロケルセチン60mgを1日2回90日間投与し、30日ごとに精液パラメータを評価しました。肥満および糖尿病予備軍に対しては、ジヒドロケルセチンを栄養補助食品として1日100~200mgの用量で3か月間投与し、1か月間投与を中断しました。慢性心不全患者を対象とした臨床研究では、ジヒドロケルセチンを1日240mg単回投与またはアラビノガラクタンとの併用で評価しました。一般的な抗酸化作用および血管サポートには、1日100~200mgが一般的に使用されます。リポソーム製剤は、生物学的利用能の向上により、より低用量をより効率的に利用できる可能性があります。

配送とリードタイム

  • 在庫注文:お支払い確認後、3~5営業日以内。

  • 大量注文/カスタム注文:数量とカスタマイズのご要望に応じて、2~3週間かかります。

  • 配送方法:国際速達便(FedEx、DHL、UPS)、航空貨物、海上貨物。

  • カバレッジ:世界各地への配送に対応しており、遠隔地への配送も可能です。


ジヒドロケルセチン百科事典 — 科学的背景

ジヒドロケルセチンとは何ですか?

ジヒドロケルセチン(DHQ)は、タキシフォリン、ジスチリン、または3,3′,4′,5,7-ペンタヒドロキシフラバノンとも呼ばれ、ポリフェノールのフラボノイドサブクラスに属する天然由来のフラバノノールです。化学的には、分子式C₁₅H₁₂O₇、分子量304.25 g/molで特徴付けられます。ジヒドロケルセチンは、フラボノイドのフラバノノールサブクラスに属し、フラボノイドはポリフェノールのクラスです。

財産価値
CAS番号480-18-2
分子式C₁₅H₁₂O₇
分子量304.25 g/mol
IUPAC名(2R,3R)-3,3',4',5,7-ペンタヒドロキシフラバン-4-オン
外観オフホワイトから淡黄色の結晶性粉末
溶解度水にやや溶けやすく、エタノールと熱水に溶けやすい。
融点240~242℃
紫外線吸収290、327 nm(メタノール)

植物由来

ジヒドロケルセチンは主にシベリアカラマツの木部と根から抽出される(カラマツ(Larix sibirica)レデブ)とダフリアカマツ(Larix gmelinii抽出プロセスは、樹皮を除去し、木材を細かく刻み、40℃で残留水分が15~17%になるまで乾燥させ、水性エタノール溶液で抽出することを含む。この方法では、完全に乾燥した木材の質量の1.5~2.5%の収率で目的の製品が得られる。ジヒドロケルセチンは、ミルクシスルやその他の植物源にも含まれている。

作用機序

抗酸化防御 — Nrf2/ARE経路

ジヒドロケルセチンは、Nrf2依存性抗酸化経路の活性化を介して抗酸化作用を発揮します。研究により、DHQがNrf2依存性シグナル伝達経路を介して第II相解毒酵素の発現を刺激することが初めて実証されました。DHQは、Nrf2関連の抗酸化遺伝子であるヘムオキシゲナーゼ-1(HO-1)とNQO1の発現を亢進させ、細胞を酸化ストレスから保護します。また、ジヒドロケルセチンは、スーパーオキシドジスムターゼ(SOD)やグルタチオンペルオキシダーゼなどの抗酸化酵素を活性化することで、神経細胞の抗酸化能を高めます。

AMPK/Nrf2/HO-1シグナル伝達

ジヒドロケルセチンはマクロファージにおいてAMPK/Nrf2/HO-1シグナル伝達を活性化し、LPS誘発性エンドトキシン血症マウスの炎症を軽減する。DHQ誘導性抗酸化遺伝子の中でも最も重要なヘムオキシゲナーゼ-1のノックダウンは、DHQ処理によるLPS誘発性TNF-α産生抑制効果を打ち消した。

抗フェロトーシス活性

ジヒドロケルセチンは、AKT/Nrf2/GPX4シグナル伝達経路を介したフェロトーシスを調節することにより、ラットの脊髄損傷を改善する。また、Nrf2を介した経路を活性化することにより、慢性閉塞性肺疾患の発症におけるタバコ煙誘発性フェロトーシスを抑制する。

心臓保護効果

ジヒドロケルセチンは、PI3K/Akt経路を介して酸化ストレスおよび小胞体ストレス誘発性アポトーシスを阻害することにより、虚血再灌流障害に対する心臓保護効果を示すことが実証されている。また、熱傷後の創傷部位における炎症反応を軽減する効果もある。

生物学的利用能の課題

ジヒドロケルセチンは強力な抗酸化作用と治療効果を持つにもかかわらず、製剤化において大きな課題を抱えている。ジヒドロケルセチンは溶解性が低く、生体利用率も限られているため、ナノテクノロジーを用いた送達システムの開発が進められてきた。ジヒドロケルセチンの医療現場での普及は、この化合物の物理化学的特性、そして部分的には、吸収、分布、代謝、排泄といった薬物動態特性によって制限されている。

ラットにおける薬物動態研究では、DHQを分離して調べた。カラマツ(Larix sibirica)また、単回静脈内投与および経口投与後の血漿および尿中の代謝物も同定した。本研究では、DHQは半減期の短い薬剤であることが明らかになり、定量はUV検出器およびMS検出器を備えた逆相HPLCを用いて行われた。

リポソーム型ジヒドロケルセチン

ジヒドロケルセチンのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がジヒドロケルセチン分子を包み込み、分解から保護し吸収を高めるシールドを形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。

  • ジヒドロケルセチンを酸化および酵素分解から保護します。

  • 水系における溶解性と分散性を向上させる

  • 脂質を介した経路で腸管吸収を改善する

  • 持続的な抗酸化作用を実現する徐放性

ラットに親化合物とリポソーム化ジヒドロケルセチンを経口投与した場合の薬物動態学的比較研究により、リポソーム製剤の薬物動態学的利点が実証された。ジヒドロケルセチンをナノメートルサイズに縮小してセレン化リポソームに封入することで、相対バイオアベイラビリティは216.65%に達し、ジヒドロケルセチン懸濁液や未修飾リポソームよりも有意に高い値を示し、消化管からの薬物吸収と持続放出特性が改善された。

臨床的証拠

特発性男性不妊症

特発性不妊症の男性を対象とした臨床研究で、ジヒドロケルセチンの効果が評価された。参加者全員に、ジヒドロケルセチン60mgを1日2回、90日間投与した。治療開始前と、3ヶ月間の治療期間中は30日ごとに、クルーガーの厳格な基準で評価した形態を含む精液パラメータを評価した。この研究の結果、ジヒドロケルセチンは特発性男性不妊症の治療に有望な栄養補助食品であることが示された。

肥満と糖尿病予備軍

ジヒドロケルセチンは、中程度の治療効果を必要とする肥満および糖尿病予備軍の患者に対する治療薬として研究されてきた。30歳の白人男性の臨床症例報告では、DHQを1日100~200mgの用量で3ヶ月間、1ヶ月間の休薬期間を挟んで栄養補助食品として投与した。この論文では、DHQの抗肥満効果の分子メカニズムが提唱されている。

慢性心不全

臨床試験では、慢性心不全患者を対象に、ジヒドロケルセチンを1日240mgの用量で単回投与した場合と、アラビノガラクタンと併用した場合の効果を評価した。この試験は、ジヒドロケルセチンによる治療が慢性心不全患者の臨床状態および機能状態を改善するという仮説に基づいて設計された。

COVID-19に感染した高血圧患者

薬物疫学および臨床研究により、COVID-19を合併した高血圧患者の併用薬物療法にL-アルギニンとジヒドロケルセチンを組み込むことの有効性が評価された。この研究では、降圧薬療法にL-アルギニンとジヒドロケルセチンを組み込むことは有効であり、併用療法を受けたグループでは夜間の血圧低下がより顕著に見られたことが明らかになった。

安全および規制

ジヒドロケルセチンは、一般的に使用される用量では忍容性が良好です。臨床試験では、ジヒドロケルセチンを1日100~240mgの用量で3~6ヶ月間投与しましたが、重篤な副作用は報告されていません。ジヒドロケルセチンは、栄養補助食品の成分として広く市販されており、医薬品、食品、化粧品にも使用されています。試験プロトコルは、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際規格に準拠する必要があります。製剤メーカーは、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。

本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。


1399ドル/kg

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