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リポソーム型ヒドロキシピナコロンレチノエート(HPR)70%高バイオアベイラビリティ 穏やかなレチノイド系アンチエイジングサプリメント

    リポソーム型ヒドロキシピナコロンレチノエート(HPR)70%高バイオアベイラビリティ 穏やかなレチノイド系アンチエイジングサプリメント

    仕様:
    • 70%:

      1499ドル/kg

    • 50%:

      1299ドル/kg

    CAS番号: 893412-73-2
    応用: 肌の老化防止(シワ軽減、弾力性向上)、ニキビケア、色素沈着の改善、肌バリア機能のサポート、コラーゲン合成
    純度: HPRが70%以上以上
    外観: 黄色の結晶性固体(純粋な形態);白色~オフホワイトの粉末(リポソーム形態)
    リードタイム: 在庫あり:3~5営業日、大量注文/特注品:2~3週間
    推奨用量: 外用製剤では0.01~3.0%。経口摂取の場合は、医療専門家にご相談ください。
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製品詳細説明

リポソーム型ヒドロキシピナコロンレチノエート(HPR)70% ― 高バイオアベイラビリティの低刺激性レチノイドサプリメント

製品概要

リポソーム型ヒドロキシピナコロンレチノエート(HPR)70%は、高度なリポソーム送達システムでHPRを届けるプレミアムグレードの栄養補助食品成分です。ヒドロキシピナコロンレチノエート(CAS 893412-73-2)は、HPRまたはグラナクティブレチノイドとしても知られ、分子式C₂₆H₃₈O₃、分子量398.58 g/molの全トランスレチノイン酸(ATRA)の化粧品グレードのエステルです。これは油溶性の黄色結晶性固体で、化粧品用途向けには通常溶液(ジメチルイソソルビドまたは植物油中の10% HPR)の形で供給される。.

HPRは、アンチエイジング、ニキビ予防、肌質調整効果を持つ新世代レチノイドであり、スキンケア製品への使用が増加している。レチノールは活性型レチノイン酸になるために2段階の酵素変換を必要とするのに対し、HPRはレチノイン酸受容体に直接結合し、代謝分解を必要とせずに本来のレチノイン酸活性を提供する。この直接的な作用機序により、HPRは従来のレチノイドに比べて優れた安定性と低刺激性を実現しています。

なぜリポソーム技術なのか?

従来のHPRは、製剤化において重大な課題を抱えている。この化合物は特定の溶媒系、特に吸湿性の高い溶液中では安定性が低く、HPRは不安定であることが分かっている。研究によると、45℃ではコーティングされていないHPRの74%しか12週間後には残っていなかったため、製剤化の際には60℃を超える熱を避けることが推奨される。さらに、HPRは皮膚浸透性と送達効率において限界がある。.

リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。

1. 安定性の向上リポソーム封入により、HPRは分解や酸化による損傷から保護されます。リン脂質二重層は、熱、光、酸素への曝露などの環境ストレスからHPRを保護します。研究により、HPRを非極性油や抗酸化物質と配合することで安定性が大幅に向上することが示されており、リポソーム封入はさらなる保護層を提供します。.

2. 皮膚浸透性の向上と表皮/真皮への送達HPRとカルノシンを同時に送達するナノリポソームプラットフォームは、不安定性と皮膚浸透性の低さという課題を克服するために開発された。この製剤は、包括的な再生促進作用、抗炎症作用、抗酸化作用、および抗糖化作用を示し、先進的なアンチエイジングスキンケアのための有望なナノデリバリー戦略となる。.

3.刺激性の低減HPRは皮膚科医によるテストで、レチノールよりも刺激性が低いことが証明されています。リポソーム封入により、HPRと皮膚表面との直接接触がさらに最小限に抑えられ、敏感肌タイプの方にも安心してご使用いただけます。30名の健康なボランティアを対象とした24時間閉鎖パッチテストでは、HPR含有複合体はレチノールよりも刺激が少ないことが実証されました。.

4. 持続放出による長時間作用リポソームによる送達は、標的部位におけるHPRの濃度を一定に保つ制御放出プロファイルを提供し、急激なピークとその後の急速な低下ではなく、レチノイド受容体の持続的な活性化をサポートします。

製品仕様

分野詳細
製品名リポソーム型ヒドロキシピナコロンレチノエート(HPR)70%
CAS番号893412-73-2
有効成分ヒドロキシピナコロンレチノエート(HPR)
分析方法C18逆相カラム(例:4.6 × 250 mm、5 µm)を用いたRP-HPLC;検出波長358 nm;移動相アセトニトリル/水またはメタノール/水グラジエント;定量には358 nmでのUV検出;確認分析にはHPLC-MS/MS。中国の化粧品試験規格T/GDCA 015-2022は、化粧品中のレチノール、酢酸レチニル、パルミチン酸レチニル、およびヒドロキシピナコロンレチノエートの定量のためのHPLCおよびHPLC-MS/MS法を規定している。
純度HPR ≥ 70%、化粧品グレード原料として標準的な純度99.0%が利用可能
外観/色黄色の結晶性固体(純粋な形態);白色~オフホワイトの粉末(リポソーム形態)
溶解度油に溶けやすく、水には溶けにくい。
剤形水に分散可能なリポソーム粉末
推奨用量外用製剤では0.01~3.0%。経口摂取の場合は、医療専門家にご相談ください。
応用肌の老化防止(シワ軽減、弾力性向上)、ニキビケア、色素沈着の改善、肌バリア機能のサポート、コラーゲン合成
ソースコードを抽出する合成(オールトランスレチノイン酸とヒドロキシピナコロンのエステル化);ヒマワリリン脂質リポソームキャリアシステム
分子式C₂₆H₃₈O₃
分子量398.58 g/mol
リードタイム在庫あり:3~5営業日、大量注文/特注品:2~3週間
配送方法国際速達便(FedEx / DHL / UPS)、航空貨物および海上貨物輸送、遠隔地を含む世界各地への配送に対応。
ストレージ直射日光や熱を避け、涼しく乾燥した場所に保管してください。容器はしっかりと密閉し、光から保護してください。製造中は60℃以上の熱を避けてください。使用期限:24ヶ月
パッケージ1kg入りアルミホイル袋(内側にビニール袋2枚入り)、25kg入りカートンまたはファイバードラム(内側にアルミホイル袋入り)

主な機能

  • 高純度— HPLCにより70%以上のHPRに標準化されており、99.0%の純度で高級化粧品グレード用途に利用可能です。.

  • リポソーム増強ナノリポソームプラットフォームは安定性と表皮/真皮への送達を強化し、遊離HPRの不安定性や皮膚浸透性の低さといった課題を克服します。.

  • 直接受容体結合HPRは代謝分解を受けてより生物活性の高い形態になることなく、レチノイン酸受容体に直接結合し、本来のレチノイン酸活性を提供する。.

  • 抗老化作用が臨床的に検証済み軽度の光老化が見られる中年中国人女性を対象とした8週間の研究では、HPR含有美容液が、優れた忍容性で、しわ、弾力性、水分量、バリア機能、色素沈着を大幅に改善することが実証されました。.

  • レチノールと比較して優れた安定性HPRはレチノールと比較して安定性が高く、皮膚刺激も少ないことが実証されており、有害な副作用がないという利点を持つレチノイン酸の有効な代替品として機能します。.

  • コラーゲンとエラスチンの合成HPRを含む相乗効果複合体は、I型コラーゲン遺伝子col1a1bおよびcol1a2、ならびにエラスチン遺伝子Elnaの発現レベルをそれぞれ217%、184%、290%有意に増加させ(P<0.05)、個々の成分の効果を上回った。.

  • 抗炎症作用HPR含有複合体は、レチノールと比較して好中球凝集のより顕著な減少を示した(-25% vs. +1008%、P<0.05)。.

  • 低刺激性— 健康なボランティア30名を対象とした24時間のクローズドパッチテストでは、HPR複合体はレチノールよりも刺激が少ないことが判明しました。TGAのデータは、HPRが1%までの濃度で安全であることを示しています。.

  • 水に分散可能リポソーム粉末は水系において優れた分散性を示し、カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料などに適しています。

  • バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書(COA)、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。

適用および製剤に関するガイダンス

応用推奨使用方法注記
カプセル/錠剤医療専門家に相談する経口サプリメントの摂取については、専門家の指導を受けることをお勧めします。
機能性飲料医療専門家に相談する水に分散可能。RTD(すぐに飲める飲料)形式に適している。
外用製剤製剤中の含有量0.01~3.0%化粧品用途における推奨用量
アンチエイジング処方製剤中の含有量0.03~0.1%臨床試験では、顔面分割試験において0.03%の9-cis HPRが使用された。
ニキビ対策処方製剤中の含有量0.01~1.0%TGAのデータは1%までの安全性を裏付けています

推奨用量

臨床研究では、HPRをさまざまな濃度で評価しました。31人の女性を対象とした単盲検分割顔面臨床試験では、0.03%の9-cis HPRと0.3%のレチノールを4週間毎晩顔の反対側に塗布し、0.03%の9-cis HPRを毎日塗布することで、しわなどのいくつかの指標において同等またはそれ以上の改善が得られたことが示されました。レチノイドを初めて使用する参加者には、最初の1週間は半量の塗布が推奨されました。10週間の紫外線照射試験では、紫外線誘発性光老化を軽減するために、9-cis HPRの0.03%および0.1%濃度を評価した。外用製剤の場合、推奨用量は用途と製剤に応じて0.01%から3.0%の範囲です。.

重要な安全情報:HPRは外用レチノイドに分類されます。AAD 2024、SEGO 2023、およびAEDV 2024は、すべての外用レチノイド(HPRを含む)を妊娠中および授乳中の使用が望ましくないものと分類しています。レチノイドに過敏症のある方は使用を避けてください。刺激を防ぐため、HPRをAHAなどの他の強力な角質除去剤と併用しないでください。過酸化ベンゾイルはレチノイドを酸化し、不活性化させます。レチノイドは日光に対する感受性を高める可能性があるため、HPR使用中は日焼け止めを使用してください。妊娠中または授乳中の女性および子供は、使用前に医療専門家にご相談ください。

配送とリードタイム

  • 在庫注文:お支払い確認後、3~5営業日以内。

  • 大量注文/カスタム注文:数量とカスタマイズのご要望に応じて、2~3週間かかります。

  • 配送方法:国際速達便(FedEx、DHL、UPS)、航空貨物、海上貨物。

  • カバレッジ:世界各地への配送に対応しており、遠隔地への配送も可能です。

ヒドロキシピナコロンレチノエート(HPR)百科事典 — 科学的背景

ヒドロキシピナコロンレチノエートとは何ですか?

ヒドロキシピナコロンレチノエート(CAS 893412-73-2)は、HPRまたはグラナクティブレチノイドとしても知られ、分子式C₂₆H₃₈O₃、分子量398.58 g/molの全トランスレチノイン酸(ATRA)の化粧品グレードのエステルである。これは油溶性の黄色い結晶性固体で、通常は化粧品用途向けに溶液の形で供給されます。HPRはレチノイドファミリーの一員であり、ビタミンA誘導体の一種で、光老化の治療に効果的で、表皮のターンオーバーと真皮コラーゲンの生成を促進することが広く知られています。.

財産価値
CAS番号893412-73-2
ユニNJ3V2F02E1
分子式C₂₆H₃₈O₃
分子量398.58 g/mol
外観黄色の結晶性固体(純粋な形態)
溶解度油に溶けやすく、水には溶けにくい。
純度(化粧品グレード)99.0%
ストレージ60℃以上の高温を避け、光を避けて保管してください。

直接受容体結合の利点

HPRの最も特徴的な点は、代謝分解を受けてより生物学的に活性な形態になることなく、レチノイン酸受容体に直接結合できることである。ビタミンAの化粧品形態であるレチノールは、活性化するために2段階の酵素変換(レチナールデヒド、そしてレチノイン酸への変換)を必要とする。一方、HPRは、本来レチノイン酸活性を持つ直接作用型レチノイドである。この直接的な作用機序により、HPRは従来のレチノイドと比較して、優れた安定性、刺激性の低減、そしてより予測可能な用量反応プロファイルを実現しています。

作用機序

レチノイン酸受容体結合 ― RAR/RXR活性化

HPRはレチノイン酸受容体の直接活性化因子として作用する。研究によると、9-cis HPRはレチノイン酸受容体α(RARα)とレチノイドX受容体α(RXRα)を選択的に活性化する。この選択的な受容体活性化プロファイルは、非選択的なレチノイドと比較して刺激が少なく、HPRの抗老化効果に貢献しています。HPRはこれらの核内受容体に直接結合することで、コラーゲン合成、エラスチン産生、および表皮分化に関連する遺伝子発現を調節します。

コラーゲンとエラスチンの合成

HPRを含む相乗効果複合体は、I型コラーゲン遺伝子col1a1bおよびcol1a2、ならびにエラスチン遺伝子Elnaの発現レベルをそれぞれ217%、184%、290%有意に増加させ(P<0.05)、個々の成分の効果を上回った。メカニズム研究により、HPRとレチノールを組み合わせると、レチノール単独の場合と比較して、TGF-β/Smadシグナル伝達が相乗的に活性化され、細胞外マトリックス遺伝子の発現が増強されることが実証されている。HPRで処理した皮膚は、未処理の対照皮膚と比較してプロコラーゲン産生が有意に増加し、ATRAと同等の効果を示した。.

抗炎症作用

HPR含有複合体は、レチノールと比較して好中球凝集のより顕著な減少を示し(-2​​5% vs. +1008%、P<0.05)、有意な抗炎症効果を示した。この抗炎症作用は、HPRの良好な忍容性プロファイルに貢献し、ニキビができやすい肌や敏感肌に特に適しています。

メラニン生成阻害

9-cis HPRに関する研究では、チロシナーゼ(Tyr)を含むメラニン生成関連遺伝子の発現を抑制することでメラニン生成を阻害し、色素沈着過剰や肌の色むらに効果があることが示されています。.

生物学的利用能の課題

治療効果の可能性を秘めているにもかかわらず、天然HPRは製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は特定の溶媒系、特に吸湿性の高い溶液中では安定性が低く、HPRは吸湿性が高い溶液中で不安定であることが分かっている。安定性試験の結果、45℃では12週間後に未コーティングのHPRが74%しか残存していないことが示されており、製剤化の際には60℃を超える熱を避けることが推奨される。さらに、HPRは不安定性と皮膚浸透性の悪さによって効果が阻害されるため、皮膚浸透性と送達効率に限界がある。.

これらの制約により、ナノリポソームやナノエマルジョンなどの高度な送達システムの開発が進められてきた。これらの課題を克服し、表皮/真皮への送達を強化するために、HPRとカルノシンを同時送達するナノリポソームプラットフォームが開発された。ヒアルロン酸修飾ナノエマルジョンも、HPRの標的経皮送達のために開発されている。.

リポソーム型ヒドロキシピナコロンレチノエート

HPRのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がHPR分子を包み込み、安定性、皮膚浸透性、細胞取り込みを向上させるナノスケールの小胞を形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。

  • HPRを熱、光、酸化による劣化から保護することで安定性を向上させます。

  • ナノリポソームプラットフォーム技術により、表皮/真皮への送達を改善する

  • 肌への直接接触を最小限に抑えることで、刺激の可能性を低減します。

  • レチノイド受容体の持続的な活性化のために、持続的な放出を実現します。

  • 再生促進、抗炎症、抗酸化、抗糖化作用を総合的に発揮します。

ナノリポソームプラットフォームは、高度なアンチエイジングスキンケアのための有望なナノデリバリー戦略であり、包括的な再生促進、抗炎症、抗酸化、および抗糖化効果を示す。.

臨床的証拠

軽度の光老化 ― 8週間の臨床試験

軽度の光老化が見られる中年中国人女性を対象とした8週間の研究で、レチノール、HPR、ペプチド、シリビンを含む美容液が評価された。この美容液は、優れた忍容性を示し、しわ、弾力性、水分量、バリア機能、色素沈着を著しく改善した。メカニズム研究により、レチノールとHPRの併用は、レチノール単独の場合と比較して、TGF-β/Smadシグナル伝達を相乗的に活性化し、細胞外マトリックス遺伝子の発現を増強することが実証された。.

左右顔面比較 — HPR vs. レチノール

31名の女性を対象とした単盲検分割顔面デザインの臨床試験では、0.03% 9-cis HPRと0.3%レチノールを4週間毎晩顔の反対側に塗布し、比較した。0.03% 9-cis HPRを毎日塗布することで、しわを含むいくつかの指標において同等以上の改善が見られた。レチノイドを初めて使用する参加者には、最初の1週間は半量の塗布が推奨されました。.

紫外線誘発性光老化 ― 10週間の研究

10週間の紫外線照射試験において、紫外線誘発性光老化を軽減するための9-cis HPRの0.03%および0.1%濃度を評価した。この試験では、9-cis HPRが紅斑を軽減し、メラニン生成関連遺伝子の発現を抑制することでメラニン生成を阻害することが示された。.

製造元の臨床データ

製造元のグラント・インダストリーズは、30~50人の女性を対象とした12週間の研究で、2~5%のHPR濃度で肌の質感、小じわ、色素沈着の改善が見られたと述べている。.

安全および規制

HPRは良好な安全性プロファイルを有しています。ヒトを対象とした改良型21日間累積皮膚刺激性試験により、HPRは非腐食性であり、HPRの皮膚使用に伴う皮膚刺激はほとんど、あるいは全くないことが確認されました。TGAは、HPRの濃度が1%までであれば安全であると指摘している。30人の健康なボランティアを対象とした24時間閉鎖パッチテストでは、HPR複合体はレチノールよりも刺激が少ないことがわかった。.

規制上の状況:

  • アメリカ合衆国HPRはFDAグローバル物質登録システムにUNIIコードNJ3V2F02E1およびCAS登録番号893412-73-2で登録されています。化粧品成分として規制されている。

  • 欧州連合HPRは、INCI名「Hydroxypinacolone Retinoate」で化粧品成分として登録されています。

  • オーストラリアTGAはHPRを評価し、非腐食性であり、皮膚への使用に伴う皮膚刺激はほとんどないか全くないことを報告した。.

  • グローバルスタンダードHPRは、HACCP、ハラール、コーシャ、ISO9001、ISO22000の認証を取得しています。中国の化粧品試験規格T/GDCA 015-2022は、化粧品中のHPRの測定にHPLCおよびHPLC-MS/MS法を規定している。.

予防:AAD 2024、SEGO 2023、およびAEDV 2024は、すべての外用レチノイド(HPRを含む)を妊娠中および授乳中の使用は望ましくないものと分類している。HPRをAHAなどの強力な角質除去剤と併用すると、刺激を引き起こす可能性があるため避けてください。過酸化ベンゾイルはレチノイドを酸化させ、不活性化させます。HPR使用中は日焼け止めを使用してください。

試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際規格に準拠する必要があります。製剤開発者は、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。

本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。

1499ドル/kg

1299ドル/kg

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