549ドル/kg
199ドル/kg
製品詳細説明
リポソームゼアキサンチン40%は、高度なリポソーム送達システムでゼアキサンチンを届ける、プレミアムグレードの栄養補助食品成分です。ゼアキサンチン(CAS 144-68-3)は、(3R,3′R)-β,β-カロテン-3,3′-ジオールとしても知られ、分子式C₄₀H₅₆O₂、分子量568.87 g/molの天然キサントフィルカロテノイドです。これは植物や微生物のみが合成する黄橙色の色素であり、人間は合成できないため、食事から摂取する必要がある。
ゼアキサンチンは、ヒトの黄斑の中心部である中心窩に選択的に濃縮され、そこでルテインやメソゼアキサンチンとともに黄斑色素を形成します。この色素は、高エネルギーの青色光(波長400~500nm)を吸収する天然の光フィルターとして機能し、下層の光受容細胞を光酸化損傷から保護します。ゼアキサンチンは、最初にトウモロコシ(Zea mays)から単離され、商業的にはルテインと同じ植物源であるマリーゴールド(Tagetes erecta L.)の花びらから抽出されています。
天然ゼアキサンチンは、製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は水にほとんど溶けず、クロロホルムにもわずかにしか溶けないため、極めて低い水溶性を示す。光、熱、酸化ストレスに対して化学的に不安定であり、経口バイオアベイラビリティは低く、変動が大きい。これらの要因により、サプリメント製剤における安定性や消化管での吸収が著しく制限される。
リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。
1. 生体利用率の向上— ラットにおける4種類の脂質ベースの送達システム(MCTオイル、ホスファチジルコリン強化オイル、リポソーム粉末、およびホスファチジルセリンベース製剤)を比較した経口薬物動態研究では、ホスファチジルセリン(PS)が約AUC₀–ₜが26%高いそしてCmaxが32%上昇MCT単独投与群と比較して、消失速度(K_el ≈ 0.08 h⁻¹、t1/2 ≈ 8時間)は全群で一貫しており、全身曝露量の増加は代謝やクリアランスの変化ではなく、吸収の改善によるものであることが確認された。.
2. 分散性と溶解性の向上— 主に両性イオン性ホスファチジルコリンと少量の負電荷ホスファチジルグリセロールを含む噴霧乾燥粉末として供給されるリポソーム製剤は、水中で容易に再構成され、安定なナノスケール分散液を形成する。動的光散乱により、平均流体力学的直径は182.4 ± 4.1 nmそしてPDIは0.212 ± 0.016ζポテンシャルは−34.7 ± 1.8 mVこれは、懸濁液中での良好なコロイド安定性を示している。.
3. 劣化からの保護リン脂質二重層は、ゼアキサンチンを光、熱、酸素による分解から保護し、小腸内の最適な吸収部位に到達するまで、その分子構造をそのまま維持する。
4. 細胞への取り込みの促進リン脂質を豊富に含む混合ミセルは、腸管におけるSR-BIを介したカロテノイドの吸収を約40%増加させ、効率的な細胞への送達を促進する。.
高純度HPLC法によりゼアキサンチン含有量40%以上に標準化されており、有効成分の含有量が一定であることが保証されています。
リポソーム増強リン脂質二重層カプセル化により、平均流体力学的直径182.4 ± 4.1 nm、ζ電位-34.7 ± 1.8 mVが達成され、優れたコロイド安定性が得られます。ホスファチジルセリンをベースとしたリポソーム送達は、MCTのみの対照群と比較して、AUCが約26%、Cmaxが約32%向上します。
黄斑色素サポートゼアキサンチンは黄斑の中心部である中心窩に選択的に濃縮され、そこでルテインやメソゼアキサンチンとともに黄斑色素を形成します。この色素は高エネルギーの青色光を吸収し、光受容体を光酸化による損傷から保護します。
AREDS2裏付け比率ルテインを5:1の比率(ルテイン10mg+ゼアキサンチン2mg)で配合。この最適な比率は、米国国立眼研究所による大規模臨床試験AREDS2によって裏付けられています。.
加齢黄斑変性症(AMD)に対する臨床的有効性が検証済み— AREDS2は、4,203人の患者を対象とした無作為化二重盲検プラセボ対照試験であり、ルテイン/ゼアキサンチン製剤が中等度から進行期の加齢黄斑変性症への進行リスクを約25%低減することが実証された。ベースラインの食事性カロテノイド摂取量が最も少なかった患者でサプリメントを摂取した患者は、リスクが26%減少AMDの進行について.
抗酸化防御ゼアキサンチンは強力な抗酸化物質であり、活性酸素種を中和し、細胞膜を脂質過酸化から保護します。
水に分散可能リポソーム粉末は水に容易に溶解して安定したナノスケール分散液を形成するため、カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料などに適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書(COA)、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル/錠剤 | 1食分あたり2~5mg | 最適な吸収のために、脂肪を含む食事と一緒に1日1~2カプセルを服用してください。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり1~2mg | 水に分散可能。RTD(すぐに飲める飲料)形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり2~10mg | AREDS2に準拠した処方にするには、ルテイン(10mg)を混ぜてください。 |
| 目の健康のための処方 | 1食分あたり2~10mg | ルテイン、アスタキサンチン、またはビルベリーエキスと組み合わせられることが多い。 |
| 肌の健康のための処方 | 1食分あたり2~5mg | コラーゲン、ヒアルロン酸、またはビタミンCと併用されることが多い。 |
臨床研究や市販製品では、一般的に1日あたり2~10mgのゼアキサンチン摂取が推奨されている。国立眼研究所による画期的な臨床試験であるAREDS2試験では、片眼に中等度または後期の加齢黄斑変性症(AMD)を有する4,203人の患者を対象に、ルテイン(10mg)+ゼアキサンチン(2mg)のサプリメント投与を評価した。この研究では、中等度から進行期の加齢黄斑変性症への進行リスクが約25%減少することが示された。サブグループ解析では、食事中のルテインとゼアキサンチンのベースラインレベルが最も低い患者がサプリメントを追加した場合、AMD進行のリスクが26%減少することが示されました。一般的な目の健康サポートには、AREDS2の標準用量は1日2mgですが、認知機能や皮膚の健康に関する研究では、1日最大10mgの高用量が使用されています。リポソーム製剤は、生物学的利用能の向上により、より低用量をより効率的に利用できる可能性があります。
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ゼアキサンチン百科事典 — 科学的背景
ゼアキサンチン(CAS 144-68-3)は、(3R,3′R)-β,β-カロテン-3,3′-ジオールとしても知られ、分子式C₄₀H₅₆O₂、分子量568.87 g/molで特徴付けられる天然由来のキサントフィルカロテノイドである。ゼアキサンチンは、カロテノイドのキサントフィル亜群に属する色素で、カロテンの酸素化誘導体です。ゼアキサンチンは、植物や微生物によってのみ合成される黄橙色の色素であり、ヒトは合成できないため、食事から摂取する必要があります。
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 144-68-3 |
| 分子式 | C₄₀H₅₆O₂ |
| 分子量 | 568.87 g/mol |
| 外観 | 黄色から橙赤色の結晶性粉末 |
| 溶解度 | 水には不溶、クロロホルムにはやや溶けやすい、DMSOやDMFなどの親油性溶媒には溶けやすい。 |
| ソース | タゲテス・エレクタL.(マリーゴールド)の花びら |
ゼアキサンチンとルテインは、ヒトの黄斑に選択的に蓄積される唯一の2種類の食事性カロテノイドであり、黄斑色素を形成します。ゼアキサンチンは黄斑の中心である中心窩に多く存在し、ルテインは黄斑周辺部に多く存在します。この色素は天然の光フィルターとして機能し、光受容細胞に到達する前に高エネルギーの青色光(波長400~500nm)を吸収します。ルテインとゼアキサンチンのみで構成される黄斑色素は、光受容細胞層に到達する前に青色光を吸収し、光や酸化による損傷から細胞を保護します。ゼアキサンチンとルテインの摂取量を増やすと、黄斑色素密度が増加することが報告されている。.
ゼアキサンチンは、活性酸素種(ROS)および活性窒素種(RNS)を中和する強力な抗酸化物質です。その拡張された共役二重結合系は、フリーラジカルを効率的に除去し、細胞膜を脂質過酸化から保護します。この化合物の抗酸化作用は、高酸素分圧と絶え間ない光曝露によって大きな酸化ストレスが生じる網膜において特に重要です。
ゼアキサンチンとルテインによって形成される黄斑色素は、短波長光フィルターとして働き、網膜の色収差や光損傷を軽減します。この光学的フィルター機能は、ゼアキサンチンの抗酸化作用と相補的に働き、網膜を物理的および生化学的に保護します。
ゼアキサンチンは抗炎症作用を示し、炎症経路を調節し、眼組織および全身組織における炎症性サイトカインの産生を減少させることが実証されている。
重要な生理機能を持つにもかかわらず、天然ゼアキサンチンは生体利用率に大きな課題を抱えている。この化合物は水にほとんど溶けず、クロロホルムにもわずかにしか溶けない。ゼアキサンチンは、水溶液中での安定性と溶解性が低いため、一般的に生物学的利用能が低い。カロテノイドは脂溶性化合物であり、食事性脂肪と同様に、主に小腸粘膜から受動拡散によって吸収される。ルテインの吸収率は一般的に低く(経口投与量の5~20%と推定される)、個人差が大きい。初期のヒト臨床試験では、卵黄、アボカド、乳脂肪などのリン脂質を豊富に含む食品マトリックスは、結晶状またはビーズ状のサプリメント形態よりも高い血漿ルテイン/ゼアキサンチン反応を引き起こすことが実証された。.
こうした制約から、リポソーム、ナノエマルジョン、リン脂質ベースのキャリアなど、高度な送達システムの開発が進められてきた。中でも、リポソーム封入は、ゼアキサンチンの生体利用率を高めるための最も効果的な戦略の一つとして注目されている。
ゼアキサンチンのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がゼアキサンチン分子を包み込み、溶解性、安定性、細胞内取り込みを向上させるナノスケールの小胞を形成する。この送達システムは以下の特徴を有する。
平均流体力学的直径は182.4 ± 4.1 nm、PDIは0.212 ± 0.016となる。
−34.7 ± 1.8 mVのζ電位を示し、優れたコロイド安定性を示す。
MCT単独投与の対照群と比較して、AUC₀–ₜが約26%高く、Cmaxが約32%高い。
ゼアキサンチンを光、熱、酸化による分解から保護します。
水中で容易に再構成され、安定したナノスケール分散液を形成する。
リポソーム粉末は主に両性イオン性ホスファチジルコリンと少量の負電荷ホスファチジルグリセロールを含み、水に容易に溶解して安定なナノスケール分散液を形成する。薬物動態学的研究では、試験した4つの製剤の中でホスファチジルセリン(PS)が最も効果的な担体であり、MCT単独の対照群と比較してAUC₀–ₜが約26%高く、Cmaxが32%高いことが示された。.
加齢黄斑変性症研究2(AREDS2)は、米国国立眼研究所が実施した大規模な無作為化二重盲検プラセボ対照2×2要因試験でした。この研究には、片眼に中等度または後期の加齢黄斑変性症を有する患者4,203人が登録されました。参加者は、ルテイン(10 mg)+ゼアキサンチン(2 mg)、DHA(350 mg)+EPA(650 mg)、ルテイン+ゼアキサンチン+DHA+EPA、またはプラセボのいずれかを投与されるように無作為に割り付けられた。この研究では、中等度から進行期の加齢黄斑変性症への進行リスクが約25%減少することが示された。ベースライン時の食事性カロテノイド摂取量が最も少なかった患者でサプリメントを摂取した群では、加齢黄斑変性症の進行リスクが26%減少した。これらの知見に基づき、NEIの研究著者らは、現在の栄養補助食品の処方にルテイン10mgとゼアキサンチン2mgを追加し、ベータカロテンを除去することを推奨している。.
霊長類を対象とした研究では、ゼアキサンチン摂取による眼毒性や過剰蓄積の証拠は認められなかった。フェレットを用いた発表済みの研究では、ヘビースモーカーの肺がん発生率に対するゼアキサンチン摂取の刺激効果がないという結果が限定的に支持されている。.
ゼアキサンチンは一般的に忍容性が高い。2006年、JECFAはルテインのグループADIを体重1kgあたり0~2mgと定義した。タゲテス・エレクタおよびゼアキサンチン(合成)2018年、このグループADIは撤回され、委員会はルテイン、ルテインエステル、ゼアキサンチン(合成)について「未指定」のグループADIを設定した。これは、これらの物質は毒性が低く、実験動物を用いた広範な毒性試験およびヒトを対象とした臨床試験において有害な影響が観察されていないと判断されたためである。.
EFSA NDA科学パネルは、ラットのNOAELである150 mg/kg体重/日に200倍の安全係数を適用し、ADIを定義した。0.75 mg/kg体重/日または体重70kgの成人の場合、1日53mgしかし、EUは2013年に申請者が提案した使用レベルである2mg/日を上限使用レベルとして正式に承認した。ヒト介入研究からの情報も、2mg/日を超える摂取が安全であり、1日20mgを最長6ヶ月間服用副作用はなかった.
米国では、合成ゼアキサンチンは、DSMの安全性研究に基づき、一般的に安全と認められる(GRAS)法の下で2002年から販売されており、食品および飲料における使用量は1食あたり0.25mgとなっている。FDAはマリーゴールド抽出物由来のゼアキサンチンについてGRAS通知を複数受け取っており、それら全てに対して「現時点では質問なし」という回答書が送られている。.
ゼアキサンチンは、栄養補助食品の成分および食品着色料として広く市販されています。米国では、食品および栄養補助食品への使用が一般的に安全と認められています(GRAS)。欧州では、新規食品成分として認可されています。試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際規格に準拠する必要があります。製剤メーカーは、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
129ドル/kg
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