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リポソーム化アシアチコシド40％吸収促進ツボクサトリテルペノイド粉末
製品詳細説明
リポソーム化アシアチコシド40%は、高度なリポソーム送達システムでアシアチコシドを届ける、プレミアムグレードの栄養補助食品成分です。アシアチコシド（CAS 16830-15-2）は、マデカソール、アシアチコシドA、またはウルス-12-エン-28-オイック酸としても知られ、分子式C₄₈H₇₈O₁₉、分子量959.13 g/molの五環式トリテルペノイドサポニンです。白色からオフホワイトの結晶性粉末として存在し、融点は234℃で、水にはほとんど溶けない（20℃で99mg/L）が、エタノール、メタノール、ピリジンには溶ける。.
アシアチコシドは、ツボクサ（L.）アーバンは、傷の治癒や皮膚の健康のために伝統的な中国医学やアーユルヴェーダ医学で広く使用されている草本植物です。ツボクサアシアチン酸、マデカシン酸、アシアチコシド、マデカソシドを含む。これらのうち、アシアチコシドはコラーゲン刺激作用と組織リモデリング作用に関して最も広く研究されている。これは、ツボクサ報告されている含有量は、植物の産地や栽培条件によって0.4%から8.0%（w/w）の範囲である一方、南インドやアンダマン諸島の優良系統では、アシアチコシド含有量が乾燥重量で最大1.70±0.02%に達することが示されている。.
従来のアシアチコシドは、製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は分子量が約959 g/molと大きく、水溶性および脂溶性が低いため、腸管上皮や皮膚の角質層などの生体バリアを透過することが極めて困難である。経口投与ツボクサ総グルコシド（CTG）は、アシアチコシドの生物学的利用能が低いため、治療効果を十分に発揮できなかった。.
リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。
1. 腸管吸収の大幅な向上— CTGを封入したリポソームは、アシアチコシドの腸管吸収を促進するためにエタノール注入法を用いて調製した。CTGを封入したリポソーム中のアシアチコシドの累積吸収量（Q）および累積吸収率（P%）は、封入されていないCTGの場合よりも有意に高かった（P < 0.05）。リポソームは平均粒子径137.0 nm、多分散指数0.283、ゼータ電位-21.2 mVを示し、良好な物理的安定性を示した。.
2. 皮膚浸透性および透過性の向上アシアチコシドリポソームゲルは、90.80%の薬剤封入率を達成し、良好な経皮透過性および吸収性能を示した。柔軟性ナノリポソームゲル製剤は、定常状態の経皮透過速度が16.15 μg·cm⁻²·h⁻¹、皮内保持量が14.99 ± 0.58 μg/cm²であり、従来のアシアチコシドゲル製剤よりも有意に高い値を示した。特許文献によれば、リポソーム封入によりアシアチコシドの皮膚浸透性が向上することが確認されている。アシアチコシドは分子量が大きく溶解性が低いため、通常は皮膚に浸透しにくい。.
3. 構造安定性の向上CTGを封入したリポソームのTEM画像では、丸く構造的に無傷の小胞が観察され、DSCサーモグラムでは、CTG分子がDPPCリポソームの水相に組み込まれ、その結果より安定になったことが示された。.
4. 徐放性プロファイルアシアチコシドポリマーナノ粒子は、遊離アシアチコシド（6時間以内に完全に放出される）と比較して、最大24時間持続する放出プロファイルを示し、遊離薬物と比較して3時間以内に線維芽細胞への細胞内取り込みが促進された。リポソーム封入も同様に、アシアチコシドの生物活性を延長する制御放出マトリックスを提供する。
高純度— HPLCによりアシアチコシド含有量40%以上に標準化されており、プレミアム用途向けに95%以上の分析値も利用可能です。.
リポソーム増強— CTGを封入したリポソームは、カプセル化されていないアシアチコシドと比較して、平均粒子サイズが137.0 nmとなり、腸管吸収が著しく向上した（P < 0.05）。.
コラーゲン合成促進アシアチコシドはヒト真皮線維芽細胞におけるI型コラーゲン合成を誘導し、線維芽細胞の増殖および細胞外マトリックス合成を促進する。アシアチコシドで処理した培養ヒト線維芽細胞では、I型分泌コラーゲンが25～30%増加した。.
創傷治癒と血管新生アシアチコシドは、血管新生とコラーゲン形成を促進することで創傷治癒効果を発揮します。0.2%アシアチコシド溶液を局所的に使用したところ、コラーゲン含有量が増加し、引張強度が57%増加しました。.
抗炎症作用アシアチコシドは、NF-κB p65サブユニットのリン酸化とIκBαの分解を阻害することにより炎症反応を抑制し、TNF-α、IL-6、IL-1βなどの炎症性サイトカインを減少させると同時に、抗炎症性サイトカインであるIL-10を増加させる。.
臨床研究済み臨床試験では、アシアチコシドを含むツボクサ抽出物が、創傷治癒、瘢痕回復、皮膚の健康に効果があると評価されており、糖尿病性潰瘍や火傷など、さまざまな種類の創傷において治癒時間の短縮と回復の改善が実証されている。.
水に分散可能リポソーム粉末は水系において優れた分散性を示し、カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料などに適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書（COA）、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル／錠剤 | 1食分あたり20～40mg | 1日1～2カプセルを食事と一緒にお召し上がりください。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり10～20mg | 水に分散可能。RTD（すぐに飲める飲料）形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり20～80mg | ビタミンCとコラーゲンを配合し、相乗効果で肌をサポートします。 |
| 肌の健康のための処方 | 1食分あたり20～40mg | コラーゲン、ヒアルロン酸、またはビタミンEと併用されることが多い。 |
| 傷の治癒のための処方 | 1食分あたり40～80mg | 亜鉛やビタミンCと組み合わせられることが多い |
| 抗炎症処方 | 1食分あたり20～40mg | クルクミン、ケルセチン、またはオメガ3脂肪酸と組み合わせられることが多い。 |
コマーシャルツボクサアシアチコシドを標準化したサプリメントは、製品の形態や用途に応じて、通常1日あたり15～400mgのアシアチコシドを供給します。標準化抽出物には一般的に20%のアシアチコシドが含まれており、1日1～3カプセルで80～1,200mgの抽出物が得られ、これは約16～240mgのアシアチコシドに相当します。一般的な皮膚の健康維持とコラーゲン生成のサポートには、アシアチコシドを1日20～40mg服用するのが一般的です。創傷治癒や抗炎症作用には、1日40～80mgの高用量が適切な場合もあります。リポソーム製剤は、バイオアベイラビリティが向上するため、より低用量でも効率的に利用できる可能性があります。これは、カプセル化されていないCTGと比較して、リポソーム化アシアチコシドの腸管吸収率が有意に高いことからも明らかです。.
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アシアチコシド百科事典 — 科学的背景
アシアチコシド（CAS 16830-15-2）は、マデカソールまたはアシアチコシドAとしても知られ、分子式C₄₈H₇₈O₁₉、分子量959.13 g/molの五環式トリテルペノイドサポニンである。これは、主要な生物活性トリテルペノイド配糖体である。ツボクサ(L.) Urbanは、アジアの湿地帯原産のセリ科の草本植物である。この化合物はウルサン型トリテルペングリコシドであり、化学的には、ウルス-12-エン-28-オイック酸、2,3,23-トリヒドロキシ-、O-6-デオキシ-α-L-マンノピラノシル-(1→4)-O-β-D-グルコピラノシル-(1→6)-O-β-D-グルコピラノシルエステルとして特徴付けられる。.
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 16830-15-2 |
| 分子式 | C₄₈H₇₈O₁₉ |
| 分子量 | 959.13 g/mol |
| IUPAC名 | ウルス-12-エン-28-酸、2,3,23-トリヒドロキシ-、O-6-デオキシ-α-L-マンノピラノシル-(1→4)-O-β-D-グルコピラノシル-(1→6)-O-β-D-グルコピラノシルエステル |
| 同義語 | マデカソール、アシアチコシドA、NSC 360866 |
| 外観 | 白色～オフホワイトの結晶性粉末 |
| 融点 | 234℃ |
| 溶解度 | 水中（20℃）99 mg/L；エタノール、メタノール、ピリジンに可溶 |
| PubChem CID | 96024442 |
アシアチコシドは、ツボクサ(L.) Urban、一般的にゴツコラまたはアジアンペニーワートとして知られる。この植物はアジアの湿地帯に広く分布しており、何世紀にもわたって中国伝統医学やアーユルヴェーダ医学で傷の治癒や皮膚の健康のために使用されてきた。ツボクサ五環式トリテルペンであるアシアチン酸、マデカシン酸、アシアチコシド、マデカソシドを含み、トリテルペノイドサポニン含有量が最も高いのは葉である。60人の研究C. asiatica南インドとアンダマン諸島の系統を同一の環境条件下で栽培したところ、検出されたアシアチコシド含有量の最高値は乾燥重量で1.70 ± 0.02%であり、トリテルペノイド蓄積における遺伝子型の大きな違いが示された。. アシアチコシド含有量C. asiaticaマダガスカル産では、乾燥重量の2.6～6.42％と報告されている。.
アシアチコシドの最も広く研究されている作用機序は、ヒト真皮線維芽細胞におけるコラーゲン合成の刺激である。生化学薬理学アシアチコシドはヒト真皮線維芽細胞においてI型コラーゲン合成を誘導し、その作用機序はTβRIキナーゼ非依存性Smad活性化経路を介していることが実証された。培養ヒト線維芽細胞において、アシアチコシド処理後、分泌型I型コラーゲンは25～30%増加し、I型およびIII型コラーゲンを含む細胞外マトリックス合成に関与する遺伝子のmRNAレベルおよびタンパク質産生は有意に上昇した。アシアチコシドは、線維芽細胞の増殖と細胞外マトリックスの合成も促進し、これらは創傷治癒と組織リモデリングに不可欠である。.
アシアチコシドは、血管新生とコラーゲン形成を促進することで創傷治癒能力を発揮することが実証されている。ライフサイエンス低用量（10 pg/mL～100 ng/mL）のアシアチコシドは、皮膚創傷治癒中の血管新生を促進することで熱傷創傷治癒を促進することが実証されており、これはVEGF産生の刺激と関連していた。アシアチコシドの熱傷治癒促進作用を評価した研究では、この化合物は皮膚創傷治癒中の血管新生を促進することが示され、アシアチコシドによる熱傷治癒促進は、VEGF産生の刺激による血管新生促進に起因する可能性が示唆された。0.2%アシアチコシド溶液を局所的に使用したところ、コラーゲン含有量が増加し、治癒した創傷の引張強度が57%増加した。.
アシアチコシドはNF-κBシグナル伝達経路の阻害を介して強力な抗炎症作用を発揮する。国際免疫薬理学アシアチコシドは、NF-κB p65サブユニットのリン酸化およびその阻害因子IκBαの分解を阻害することにより、LPS誘発性急性肺損傷における炎症反応を抑制することが実証された。アシアチコシド（30または45 mg/kgの用量）は、炎症性浸潤を減少させることにより、LPS誘発性肺炎症を用量依存的に軽減した。急性肺損傷のマウスモデルにおいて、アシアチコシドは気管支肺胞洗浄液中のIL-6およびTNF-αの含有量を減少させ、IL-10を用量依存的に増加させた。コラーゲン誘発性関節炎マウスにおいて、アシアチコシドはCOX-2、PGE2、TNF-α、およびIL-6の産生を阻害し、リンパ球増殖および炎症細胞浸潤を抑制した。.
前臨床研究では、アシアチコシドがNF-κBやMAPKなどの神経炎症経路を調節し、TNF-αやIL-6などの炎症性サイトカインを減少させることが実証されている。アシアチコシドAは、LPSで活性化された初代ミクログリアおよびアストロサイト培養において一酸化窒素とTNF-αの産生を阻害し、ミトコンドリアアポトーシスを阻害し炎症因子を減少させることにより、ラットにおけるβアミロイド誘発性の学習および記憶障害を改善した。.
幅広い治療効果が期待されるにもかかわらず、天然アシアチコシドは生物学的利用能の面で大きな課題を抱えている。この化合物は分子量が約959 g/molと大きく、水にはほとんど溶けない（20℃で99 mg/L）。脂溶性も水溶性も低いため、腸管上皮や皮膚の角質層といった生体バリアを透過することが極めて困難である。経口投与ツボクサアシアチコシドの生物学的利用能が低いため、総グルコシドは治療効果を発揮できなかった。.
これらの制約により、リポソーム、ポリマーナノ粒子、フレキシブルナノリポソームゲルなどの高度な送達システムが開発されてきた。中でも、リポソーム封入はアシアチコシドのバイオアベイラビリティを高める最も効果的な戦略の一つとして注目されており、CTGを封入したリポソームは、封入されていないCTGと比較して腸管吸収率が有意に高いことが示されている（P < 0.05）。.
アシアチコシドのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がアシアチコシド分子を包み込み、安定性、吸収性、細胞内取り込みを向上させる保護殻を形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。
リポソームゲル製剤において90.80%の薬剤封入効率を達成
定常状態の経皮透過速度は16.15 μg·cm⁻²·h⁻¹、皮内保持量は14.99 ± 0.58 μg/cm²である。
3時間以内に線維芽細胞への細胞内取り込みを促進し、持続的な放出を実現します。
エタノール注入法で調製したCTG含有リポソームは、TEM観察で丸く構造的に無傷の小胞を示し、DSCサーモグラムはCTG分子がDPPCリポソームの水相に組み込まれ、その結果より安定になったことを示していた。リポソーム製剤におけるアシアチコシドの累積吸収量および吸収率は、非カプセル化CTGと比較して有意に高く、アシアチコシドの生物学的利用能を制限する吸収障壁を克服する上でリポソームカプセル化が有効であることを裏付けている。.
臨床試験では評価が行われていますツボクサ創傷治癒用途向けのアシアチコシド含有抽出物。分割顔面二重盲検無作為化プラセボ対照試験では、ポリマースプレーフィルムが評価され、ツボクサ葉抽出物を急性創傷に塗布したところ、試験群の平均治癒回復時間は4.6 ± 1.1日、対照群は4.87 ± 1.0日であった。この研究は、ツボクサ抽出物を含むポリマースプレーフィルム溶液は、急性創傷治療薬として有効であり、副作用なく治癒時間を短縮した。ハイドロゲル、ナノ構造体、マイクロニードルなどの革新的な送達システムは、糖尿病性潰瘍や火傷を含む様々な種類の創傷において、創傷治癒を促進し、創傷サイズを縮小し、回復時間を改善することができる。.
熱傷患者における看護介入とアシアチコシドの併用による瘢痕回復と精神的健康への相乗効果を調査した臨床研究では、アシアチコシドは包括的な看護ケアと組み合わせることで、高齢の熱傷患者の瘢痕回復と精神的健康の向上に有望な治療効果を示すことが明らかになった。.
ツボクサ皮膚科および化粧品分野では、創傷治癒、バリア機能サポート、瘢痕修飾、光老化対策などにますます広く用いられています。前臨床およびヒトにおけるデータでは、有効成分がコラーゲン合成や真皮マトリックスリモデリングの促進、炎症促進シグナル伝達の調節など、皮膚生物学に関連する相補的な作用を発揮することが実証されています。アシアチコシドをシワ改善有効成分として含有する多層リポソームからなる化粧品組成物は、安定性と経皮吸収が著しく向上し、優れた抗シワ効果を示した。.
アシアチコシドは一般的に忍容性が良好である。ツボクサアシアチコシドとそのトリテルペノイド成分は、伝統医学や化粧品用途で長年にわたり安全に使用されてきた歴史があります。アシアチコシドは、栄養補助食品成分、医薬品、化粧品有効成分として広く商品化されています。欧州連合では、ツボクサ製剤は、医療用途または食品用途に応じて規制され、市場に導入されます。欧州医薬品庁（EMA）は、ツボクサ伝統的な薬用として、生薬委員会（HMPC）は、次のような結論を下したモノグラフを発表した。ツボクサ製剤は安全かつ効果的に使用できます米国では、アシアチコシドは栄養補助食品の成分として入手可能です。USPは、品質管理と標準化を支援するために、アシアチコシドの参照標準（カタログ番号1043331）を策定しました。試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会規格などの国際規格に準拠する必要があります。製剤開発者は、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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