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リポソーム化ウロリチンA(70%高バイオアベイラビリティ)ミトファジー活性化剤および筋肉健康サプリメント

    リポソーム化ウロリチンA(70%高バイオアベイラビリティ)ミトファジー活性化剤および筋肉健康サプリメント

    仕様:
    • 70%:

      629ドル/kg

    • 50%:

      459ドル/kg

    CAS番号: 1143-70-0
    応用: ミトコンドリアの健康、筋力と持久力、免疫機能、健康的な老化、代謝機能、認知機能のサポート
    純度: ウロリチンA含有量70%以上(HPLC法)
    外観: 淡黄色からオフホワイトの微粉末
    リードタイム: 在庫あり:3~5営業日、大量注文/特注品:2~3週間
    推奨用量: 1日500~1,000mg。臨床試験では1日500mgと1,000mgが使用された。
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製品詳細説明

リポソーム化ウロリチンA 70% — 高バイオアベイラビリティのミトファジー活性化サプリメント

製品概要

リポソーム化ウロリチンA 70%は、高度なリポソーム送達システムでウロリチンAを届ける、プレミアムグレードの栄養補助食品成分です。ウロリチンA(CAS 1143-70-0)は、3,8-ジヒドロキシベンゾ[c]クロメン-6-オンまたはUro-Aとしても知られ、ザクロ、クルミ、ベリー類に豊富に含まれるエラジタンニンとエラグ酸の腸内細菌叢由来の天然代謝物です。化学的には分子式C₁₃H₈O₄、分子量228.20 g/molで特徴づけられる。.

ウロリチンAは、抗酸化作用、抗炎症作用、ミトコンドリア機能増強作用など、幅広い生物学的活性を示し、様々な疾患に対する治療薬としての可能性を秘めている。前臨床試験では、UroAが試験管内および生体内においてミトファジーを誘導し、加齢に伴うミトコンドリア機能障害を予防し、寿命と筋機能を改善するとともに運動能力を高めることが実証されている。.

しかしながら、経口バイオアベイラビリティの低さと、微生物による変換における個人差の大きさが、その臨床応用を制限している。年齢に関係なく、約10%の人がウロリチン非産生者と分類されており、これが臨床応用におけるさらなる課題となっている。リポソーム封入は、腸内細菌叢の変換を必要とせず、UroAを標的組織に直接送達することで、これらの課題に対処します。

なぜリポソーム技術なのか?

従来のウロリチンAは、製剤化において重大な課題を抱えている。この化合物は水溶性が低く、生物学的利用能も低い。さらに、腸内細菌叢の構成や腸管吸収における個人差が大きいため、臨床応用が阻害され、ウロリチンAの生体内変換と生物学的利用能が一定しない。約10%の人は、食事由来の前駆体からウロリチンAを全く生成できない。.

リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。

1. 腸内細菌叢への依存性を回避するリポソーム化されたウロリチンAは、腸内細菌叢による変換を必要とせずに標的組織に直接送達されるため、ウロリチン代謝型に関連するばらつきを克服し、すべての人において一貫した生物学的利用能を確保します。

2. 生体利用率の向上アラビアゴムでコーティングしたウロリチンAリポソーム(UA-LPs-GA)は、UroAの封入効率、安定性、および生体利用率を大幅に向上させた。薬物動態学的研究では、UA-LPs-GAは遊離UroAと比較して、UroAの相対経口バイオアベイラビリティを3.09倍向上させたことが示された。pH制御型リポソーム封入法は、従来の薄膜法と比較して吸収効率が1.91倍向上した。.

3. 安定性と生体利用性の向上アラビアゴムでコーティングしたリポソームは、封入効率、生体利用性、保存安定性、熱安定性において最も優れており、生体利用性はコーティングされていないUroAリポソームの1.67倍に達した。.

4. ミトコンドリアへの標的送達ウロリチンAの主な作用機序は、ミトファジー(損傷したミトコンドリアを選択的に除去するプロセス)の誘導です。リポソーム封入により効率的な細胞内送達が可能となり、骨格筋、免疫細胞、脳などの標的組織のミトコンドリアにウロリチンAが確実に到達します。

製品仕様

分野詳細
製品名リポソーム化ウロリチンA 70%
CAS番号1143-70-0
有効成分ウロリチンA(3,8-ジヒドロキシベンゾ[c]クロメン-6-オン)
分析方法C18カラムを用いた逆相HPLC、305 nmまたは254 nmでのUV検出、LC-MS/MSによる同定確認および定量、DLSによる粒子径分布測定、TEMによるリポソーム小胞構造の検証。
純度ウロリチンA ≥ 70% (HPLC);98%以上の分析結果あり
外観/色淡黄色からオフホワイトの微粉末
剤形水に分散可能なリポソーム粉末
推奨用量1日500~1,000mg。臨床試験では1日500mgと1,000mgが使用された。
応用ミトコンドリアの健康、筋力と持久力、免疫機能、健康的な老化、代謝機能、認知機能のサポート
ソースコードを抽出する微生物発酵または合成;ヒマワリリン脂質リポソームキャリアシステム
分子式C₁₃H₈O₄
分子量228.20 g/mol
リードタイム在庫あり:3~5営業日、大量注文/特注品:2~3週間
配送方法国際速達便(FedEx / DHL / UPS)、航空貨物および海上貨物輸送、遠隔地を含む世界各地への配送に対応。
ストレージ長期保存の場合は-20℃、短期保存の場合は4℃で保管してください。光と湿気を避けてください。推奨条件下での保存期間は24ヶ月です。
パッケージ1kg/袋、25kg/ドラム

主な機能

  • 高純度HPLC法によりウロリチンAを70%以上含有するように標準化されており、有効成分の含有量が一定であることが保証されています。

  • リポソーム増強リン脂質二重層カプセル化により、遊離ウロキナーゼAと比較して経口バイオアベイラビリティが3.09倍向上し、従来のリポソーム法と比較して1.91倍向上する。.

  • ミトファジー活性化ウロリチンAは、ヒトにおいてミトファジーを刺激し、損傷したミトコンドリアを選択的に除去し、ミトコンドリアの品質管理を維持することが臨床的に検証された、最初で唯一の化合物です。

  • 筋力向上効果が臨床的に検証済み— 250人の健康な被験者を含む5つの研究の系統的レビューにより、28日間から4ヶ月間、尿酸(10~1,000mg/日)を摂取すると、筋力と持久力が向上することが実証されました。.

  • 免疫機能に関して臨床的に検証済み健康な中年成人50名を対象とした無作為化二重盲検プラセボ対照試験では、経口UA(1,000mg/日)を4週間投与することで末梢ナイーブ様CD8⁺ T細胞が増加し、CD8⁺脂肪酸酸化能が上昇することが示され、加齢に伴う免疫機能低下に対抗する可能性が裏付けられました。.

  • ミトコンドリア生合成のサポート臨床試験参加者において、UAはCD8⁺細胞におけるミトコンドリア生合成を促進し、末梢NK細胞および非古典的単球を増加させた。.

  • 水に分散可能カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料に適しています。

  • バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書(COA)、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。

適用および製剤に関するガイダンス

応用推奨使用方法注記
カプセル/錠剤1食分あたり250~500mg1日1~2カプセルを食事と一緒にお召し上がりください。
機能性飲料250mLあたり100~250mg水に分散可能。RTD(すぐに飲める飲料)形式に適している。
粉末飲料ミックス1袋あたり500~1,000mgNAD+前駆体とブレンドすることで、ミトコンドリアの相乗的なサポートが得られます。
筋肉の健康のための処方1食分あたり500~1,000mg臨床試験では1日500~1000mgが使用された。
長寿・アンチエイジング処方1食分あたり500~1,000mgNMN、レスベラトロール、またはCoQ10と併用されることが多い。

推奨用量

臨床研究では、ウロリチンAを様々な用量で評価してきた。250人の健康な被験者を対象とした5つの研究の系統的レビューでは、ウロリチンAを1日10~1,000mgの用量で28日から4ヶ月間投与した。健康な中年成人50名を対象とした無作為化二重盲検プラセボ対照試験では、1日1000mgを4週間投与し、有意な免疫細胞リモデリングが実証された。睡眠と老化のバイオマーカーに対する尿酸とフィセチンの有効性を評価する進行中の臨床試験では、12週間、1日500mgが投与される。前立腺がんの男性を対象としたプラセボ対照試験では、根治的前立腺摘除術の際に、1日1,000mg(250mgカプセル2錠を1日2回)を3~6週間投与する。ミトコンドリアの健康全般と健康的な加齢をサポートするために、1日500~1,000mgが一般的に用いられます。リポソーム製剤は、生体利用率が向上するため、より少ない用量でも効率的に利用できる可能性があります。

配送とリードタイム

  • 在庫注文:お支払い確認後、3~5営業日以内。

  • 大量注文/カスタム注文:数量とカスタマイズのご要望に応じて、2~3週間かかります。

  • 配送方法:国際速達便(FedEx、DHL、UPS)、航空貨物、海上貨物。

  • カバレッジ:世界各地への配送に対応しており、遠隔地への配送も可能です。


ウロリチンA百科事典 — 科学的背景

ウロリチンAとは何ですか?

ウロリチンA(CAS 1143-70-0)は、3,8-ジヒドロキシベンゾ[c]クロメン-6-オンまたはUro-Aとしても知られ、エラジタンニンとエラグ酸の腸内細菌叢由来の天然代謝物である。化学的には分子式C₁₃H₈O₄、分子量228.20 g/molで特徴づけられる。ウロリチンAは、ザクロ、クルミ、ベリー類などのエラジタンニン/エラグ酸を豊富に含む食品がもたらす健康効果の主要なエフェクターである。.

財産価値
CAS番号1143-70-0
分子式C₁₃H₈O₄
分子量228.20 g/mol
IUPAC名3,8-ジヒドロキシ-6H-ジベンゾ(b,d)ピラン-6-オン
同義語Uro-A、Mitopure、3,8-ジヒドロキシウロリチン
外観淡黄色の結晶性粉末
ユニILJ8NEF6DT

ウロリチン代謝型

ウロリチンAの重要な課題は、食事由来の前駆体からの変換が腸内細菌叢の構成に依存している点である。ウロリチンAの産生能力は個人によって大きく異なり、3つの異なる代謝型が特定されている。すなわち、ウロリチン代謝型A(ウロリチンAを産生する)、ウロリチン代謝型B(ウロリチンBとイソウロリチンAを産生する)、およびウロリチン代謝型0(非産生者)である。年齢に関係なく、約10%の人がウロリチン非産生者に分類される。リポソーム型ウロリチンaは、この依存性を完全に回避し、腸内細菌叢による変換を必要とせずに活性化合物を直接送達します。

作用機序

ミトファジー活性化 ― PINK1/パーキン経路

ウロリチンAの主要かつ最も特徴的な作用機序は、ミトファジー(損傷した機能不全ミトコンドリアを選択的にオートファジー分解するプロセス)の誘導である。最もよく研​​究されている経路はPINK1-Parkinカスケードである。正常なミトコンドリアでは、PINK1はミトコンドリア内膜に取り込まれ、その後分解される。しかし、脱分極が起こると、PINK1は外膜に蓄積し、Parkinをリクルートして活性化する。Parkinはミトコンドリアタンパク質をユビキチン化し、損傷した細胞小器官をオートファジーによる除去の標的とする。.

研究によると、UAは様々な哺乳類細胞においてミトファジーを誘導することが示されている。UAはATP含有量とミトコンドリアDNAの完全性を著しく増加させ、老化関連タンパク質p53およびp21の発現を減少させる一方で、ミトファジー関連タンパク質の発現を増加させた。UAによる治療はオートファジーフラックスを回復させ、PINK1/Parkin依存性ミトファジーを誘発した。.

ミトコンドリア生合成

UAは損傷したミトコンドリアを除去するだけでなく、新しい健康なミトコンドリアの形成も促進します。臨床試験の分析では、UA補給後にCD8⁺細胞におけるミトコンドリア生合成が増強されることが明らかになりました。前臨床モデルでは、UAはミトコンドリア融合、抗酸化防御、および生合成に関連するタンパク質を増加させた。.

抗炎症作用

250人の健康な被験者を含む5つの研究の系統的レビューでは、尿酸(10~1,000 mg/日)を28日間から4ヶ月間投与すると、用量依存的な抗炎症効果を示し、ミトコンドリア遺伝子、オートファジーマーカー、および脂肪酸酸化の発現が亢進することが示された。.

免疫機能調節

ウロリチンAは、加齢に伴う免疫機能低下を抑制する能力があることが実証されている。無作為化二重盲検プラセボ対照試験において、UAは末梢のナイーブ様CD8⁺細胞を増加させ、末期疲弊の程度を軽減するとともに、CD8⁺細胞の脂肪酸酸化能を高めた。また、UA投与により末梢のNK細胞および非古典的単球が増加し、T細胞における活性化誘導性TNF分泌が改善され、単球による細菌の取り込みが促進された。.

代謝健康サポート

前臨床証拠によると、UAは肝臓の抗酸化能を回復させ、脂質蓄積を減少させることができる。メカニズム的には、UAはAMPK経路を活性化して肝臓のリポファジーを促進し、脂肪酸酸化を増強することで、トリグリセリドの蓄積を減少させる。高脂肪食誘発性非アルコール性脂肪性肝疾患マウスモデルにおいて、アラビアゴムコーティングUAリポソームは、AMPK/Nrf2シグナル伝達経路の活性化を介して、肝脂肪症、炎症、および酸化ストレスを効果的に軽減した。.

生物学的利用能の課題

ウロリチンAは有望な生物活性を示すものの、製剤化には大きな課題がある。この化合物は水溶性が低く、経口バイオアベイラビリティも低い。さらに、腸内細菌叢の構成や腸管吸収における個人差が大きいため、生体内変換やバイオアベイラビリティが一定せず、臨床応用が阻害されている。薬物動態学的研究によると、標準投与下では血漿中曝露量は低く、約10%の人はウロリチン非産生者である。.

リポソーム封入は、消化管通過中にUroAを保護するリン脂質二重層、脂質を介した経路による腸管吸収の促進、そして腸内細菌叢の変換の必要性を完全に回避することによって、これらの限界に対処します。

リポソーム化ウロリチンA

ウロリチンAのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がUroA分子を包み込み、吸収を促進し標的組織への直接送達を容易にする保護殻を形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。

  • 腸内細菌叢への依存を回避して活性化する

  • 遊離ウロAと比較して、経口バイオアベイラビリティを3.09倍向上させる。

  • カプセル化効率、安定性、および生体利用性を向上させる

  • 骨格筋、免疫細胞、脳組織のミトコンドリアへの標的送達を実現する。

アラビアゴムでコーティングしたウロリチンAリポソーム(UA-LPs-GA)は、UroAの封入効率、安定性、および生体利用率を大幅に向上させた。アラビアゴムでコーティングしたリポソームは、最高の封入効率、生体利用率、保存安定性、および熱安定性を示し、生体利用率はコーティングしていないUroAリポソームの1.67倍に達した。pH制御型リポソーム封入法は、従来の薄膜法と比較して吸収効率が1.91倍向上した。.

臨床的証拠

筋力と持久力

ヒトにおける尿酸の潜在的な抗老化効果を評価した系統的レビューでは、250人の健康な被験者を含む5つの研究が評価された。尿酸(10~1,000mg/日)を28日から4ヶ月間投与すると、筋力と持久力が向上した。しかし、身体計測値、心血管系アウトカム、身体機能には影響がなかった。尿酸とは無関係の有害事象は軽度または中等度であった。.

免疫機能と老化

健康な中年成人50名を対象とした無作為化二重盲検プラセボ対照試験では、経口UA(1,000mg/日)またはプラセボを4週間投与した。UAは末梢のナイーブ様CD8⁺細胞を増加させ(治療差0.50パーセントポイント、95%信頼区間=0.16~0.83、P=0.0437)、同時にCD8⁺細胞の脂肪酸酸化能も増加させた(治療差=14.72パーセントポイント、95%信頼区間=6.46~22.99、P=0.0061)。副次的評価項目では、CD8⁺細胞におけるミトコンドリア生合成の増強、末梢NK細胞および非古典的単球の増加、T細胞における活性化誘導性TNF分泌の改善、および単球による細菌取り込みの改善が認められた。これらの知見は、短期間の尿酸補給がヒト免疫細胞の構成と機能を調節し、加齢に伴う免疫機能の低下や炎症性老化に対抗する可能性を裏付けていることを示している。.

認知機能 ― 前臨床的証拠

高齢マウスモデルにおいて、8週間のUA投与はATP産生を増加させ、ミトコンドリア融合、抗酸化防御、および生合成に関連するタンパク質を増強し、リン酸化タウを減少させた。加速老化SAMP8マウスでは、UAはより強い効果を示し、ATPは急激に上昇し、ミトコンドリアストレスと異常タンパク質が減少し、認知機能が改善した。これらの知見は、予防的治療薬としてのUAの効果を強調し、早期のミトファジー活性化が脳の老化と神経変性を軽減するために重要であることを示唆している。.

非アルコール性脂肪肝疾患

高脂肪食誘発性NAFLDマウスモデルにおいて、UA-LPs-GA投与は、肝脂肪症、炎症、酸化ストレスなどの主要な病理学的特徴を効果的に軽減し、遊離UroAよりも優れた有効性を示した。メカニズム研究により、肝保護効果はAMPK/Nrf2シグナル伝達経路の活性化を介して発揮されることが明らかになった。さらに、UA-LPs-GAは腸内細菌叢を良好に調節し、有益な細菌を増やし、有害な細菌を抑制した。.

安全および規制

ウロリチンAは一般的に忍容性が良好である。250人の健康な被験者を対象とした5つの研究の系統的レビューでは、関連性のない有害事象は軽度または中等度であった。無作為化プラセボ対照試験により、ミトファジー活性化剤ウロリチンAは安全であり、ヒトにおいてミトコンドリアおよび細胞の健康状態の改善を示す分子シグネチャーを誘導することが実証された。副作用は一般的にないか軽度であり、胃腸障害や下痢などが含まれる。.

ウロリチンAを10mgで継続的に摂取すると一定の血中濃度が維持され、血管内皮機能の改善が期待され、12週間の服用でも安全であることが確認された。ウロリチンAは中高年を対象とした短期臨床試験では安全性が確認されているが、長期的な安全性は確立されていない。.

ウロリチンAは、Mitopureというブランド名で栄養補助食品成分として市販されています。ポストバイオティクス化合物に分類され、米国、ヨーロッパ、その他の地域で入手可能です。試験プロトコルは、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際基準に準拠する必要があります。製剤メーカーは、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。

本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。


629ドル/kg

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