488ドル/kg
388ドル/kg
製品詳細説明
リポソーム化シリビン70%は、高度なリポソーム送達システムでシリビンを届けるプレミアムグレードの栄養補助食品成分です。シリビン（CAS 22888-70-6）、別名シリビニンは、シリマリンの主要なフラボノリグナンであり、シリマリンは、マリアオオアザミ(L.) Gaertn.、一般にミルクシスルとして知られるこれは、2つのジアステレオマー（シリビンAとシリビンB）が1：1の比率で混合したもので、シリマリン総量の60～70％を占めています。この化合物は、化学的には分子式C₂₅H₂₂O₁₀、分子量482.44 g/molで特徴付けられる。
シリビンは、抗酸化作用、抗がん作用、肝保護作用など、複数の健康増進作用を有し、肝保護効果と良好な安全性プロファイルで広く注目を集めている。肝細胞膜タンパク質への結合、脂質過酸化の抑制による膜透過性の安定化、肝臓における保護物質の合成促進、有害物質による損傷の防止など、複数のメカニズムを介して作用する。.
従来のシリビンは、製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は、水溶性が極めて低く、透過性も低く、生物学的利用能も低い。経口投与後、有効成分の約20～50%が吸収され、約80%が胆汁を介して分泌され、10%が腸肝循環に入るため、経口生物学的利用能はわずか0.73%となる。シリビンは水溶性が低く、腸管からの吸収率はわずか20～50％である。.
リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。
1. バイオアベイラビリティの大幅な向上— レシチンをベースとしたシリマリンのフィトソーム・リポソーム製剤は、シリマリン懸濁液と比較して経口バイオアベイラビリティが3.5倍向上した。ホスファチジルコリンとコレステロール（モル比9:1）を用いたシリビンリポソーム製剤は、89%の封入効率を達成し、動物実験においてシリビン溶液と比較して優れた肝保護効果を示した。研究によると、シリビンリポソーム粉末は、従来のシリマリン錠剤と比較して10倍以上のバイオアベイラビリティを達成する。.
2. 肝臓保護作用の強化と活性酸素種（ROS）の抑制Chang肝細胞を用いたin vitro試験では、リポソーム製剤は遊離シリマリンと比較して肝保護効果が1.5倍高く、LPS誘導RAW 264.7マクロファージにおけるROS産生抑制効果は10倍高いことが示された。Wistarラットを用いたin vivoパラセタモール誘発肝毒性モデルでは、リポソーム製剤はシリマリン懸濁液よりも肝臓保護および関連する炎症状態の軽減において効果的であった。.
3. 肝臓への標的送達リポソームキャリアシステムにより、シリビンを肝細胞および炎症細胞に標的送達することが可能となり、作用部位における治療効果が向上します。標的リポソームはシリビンの濃度を高め、肝臓における薬剤の滞留時間を延長し、肝臓の薬物動態曲線下面積はシリビン注射の2倍となりました。.
4. 徐放性最適化されたシリビンリポソーム製剤は、20時間以内に80%の持続的な薬物放出を達成し、肝保護作用を長時間持続させた。.
高純度HPLCによりシリビン含有量が70%以上に標準化されており、有効成分の含有量が一定であることが保証されています。
リポソーム増強リン脂質二重層カプセル化により、シリマリン懸濁液と比較して経口バイオアベイラビリティが3.5倍向上し、in vitroでの肝保護作用は1.5倍、活性酸素種（ROS）の抑制作用は10倍向上する。
肝臓への標的送達リポソームキャリアシステムにより、シリビンを肝細胞および炎症細胞に標的送達することが可能となり、肝臓の薬物動態曲線下面積はシリビン注射の2倍となる。
複数の肝保護メカニズムシリビンは肝細胞膜タンパク質に結合し、脂質過酸化を抑制して膜透過性を安定化させ、肝臓の保護物質合成を促進し、有害物質による損傷を防ぎます。.
臨床的に確立された投与量臨床試験に基づくと、推奨用量は標準化されたシリマリン製剤280～420mg（シリビン換算）です。治療効果が現れるまでには1～3ヶ月かかる場合があります。.
優れたカプセル化効率最適化されたシリビンリポソーム製剤は、89%の封入効率を達成し、20時間以内に80%の持続的な薬物放出を示した。.
水に分散可能カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料に適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書（COA）、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル／錠剤 | 1食分あたり140mg | 1日3回、1カプセル（420mg/日）を食事と一緒にお召し上がりください。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり70～140mg | 水に分散可能。RTD（すぐに飲める飲料）形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり140～280mg | アーティチョークエキスまたはタンポポの根とブレンドして、相乗的な肝臓サポートを。 |
| 肝臓デトックス処方 | 1食分あたり280～420mg | NAC、グルタチオン、またはα-リポ酸と併用されることが多い。 |
| NAFLD/MASLDサポートフォーミュラ | 1食分あたり280～420mg | 臨床試験では、140mgを1日3回、6ヶ月間投与した。 |
臨床試験に基づくと、推奨用量は標準化シリマリン製剤280～420mg（シリビン換算）です。治療効果が現れるまでには1～3ヶ月かかる場合があります。代表的な医薬品（レガロン140）は、1カプセルあたり140mgのシリマリンを含有し、推奨用量は1日3回1カプセル（1日420mg）です。2型糖尿病患者を対象とした臨床試験では、1日3回食前に200mgのシリマリンを投与したところ、プラセボと比較して血糖値と糖化ヘモグロビン（HbA1c）値が有意に低下しました。肝臓の一般的なサポートと抗酸化防御には、1日280～420mgが一般的に用いられます。リポソーム製剤は、生体利用率が向上するため、より少ない用量でも効率的に利用できる可能性があります。
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シリビン百科事典 — 科学的背景
シリビン（CAS 22888-70-6）、別名シリビニンは、シリマリンの主要なフラボノリグナンであり、シリマリンは、マリアオオアザミ(L.) Gaertn. は、一般的にミルクシスルとして知られています。これは、2つのジアステレオマー（シリビンAとシリビンB）が1：1の比率で存在する混合物であり、総シリマリン含有量の60～70％を占めています。シリビンは、化学的には分子式C₂₅H₂₂O₁₀、分子量482.44 g/molで特徴付けられます。
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 22888-70-6（シリビン）；65666-07-1（シリマリン混合物） |
| 分子式 | C₂₅H₂₂O₁₀ |
| 分子量 | 482.44 g/mol |
| 外観 | 淡黄色から黄色の結晶性粉末 |
| 溶解度 | 水溶性が低い |
| ストレージ | 長期保存の場合は-20℃ |
| USP規格 | 乾燥重量基準で、シリビンとして計算したシリマリンの表示量の90.0%以上110.0%以下 |
シリビンは、乾燥した完熟果実（種子）から抽出されます。マリアオオアザミ(L.) Gaertn.は、地中海地域原産のキク科植物である。活性複合体は、種子から抽出された親油性抽出物であり、3つの異性体フラボノリグナン（シリビン、シリジアニン、シリクリスチン）から構成され、総称してシリマリンと呼ばれる。シリビンは最も活性の高い成分であり、シリマリン総量の60～70%を占め、シリマリンのマーカー化合物と考えられている。.
シリビンの肝保護作用は、いくつかの相補的なメカニズムを介して発揮される。
肝細胞膜の保護肝細胞膜タンパク質に結合し、脂質過酸化を抑制して膜透過性を安定化させ、肝臓の保護物質合成をサポートし、有害物質による損傷を防ぐ。
グルタチオン増強―グルタチオンの酸化を抑制し、肝臓と腸におけるグルタチオン濃度を高める
抗酸化活性―酸化促進性フリーラジカルの除去および脂質過酸化の抑制
タンパク質合成促進リボソームRNAポリメラーゼの活性化とそれに続くタンパク質合成の促進により、肝細胞再生が促進される。
発表された研究分子薬学（2025）は、シリビニン含有リポソーム（SUL）がアルコール誘発性肝障害、酸化ストレス、および脂肪蓄積を効果的に抑制することを実証した。この製剤は、Kelch様ECH関連タンパク質1（Keap1）、核因子赤血球2関連因子2（Nrf2）、およびヘムオキシゲナーゼ1（HO-1）タンパク質の発現を調節し、抗酸化ストレス効果を発揮した。.
シリマリンとシリビニンは、おそらくNF-κB活性化の阻害により、肝星細胞の活性化を遅延させた。高用量のシリマリン（200 mg/kg）が線維症に及ぼす有益な効果は、肝星細胞のアポトーシス促進によるものと考えられる。シリマリンはまた、炎症を抑制し、グルクロン酸抱合を促進し、グルタチオン枯渇から保護する。
シリビニンを封入したリポソームは、B細胞リンパ腫2（Bcl-2）、BCL-2関連X（Bax）、システイニルアスパラギン酸特異的プロテアーゼ3（カスパーゼ3）、および切断型カスパーゼ3を含むアポトーシス関連因子を調節し、肝細胞のアポトーシスを軽減した。.
天然シリビンは幅広い薬理学的可能性を秘めているにもかかわらず、製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は水溶性が極めて低く、透過性も低く、生物学的利用能も低い。経口投与後、活性成分の約20～50%が吸収され、約80%が胆汁を介して分泌され、10%が腸肝循環に入るため、経口生物学的利用能はわずか0.73%となる。シリビンは水溶性が低く、腸管からの吸収率はわずか20～50％である。.
これらの制約により、フィトソーム、リポソーム、ナノ粒子、固体分散体などの高度な送達システムの開発が進められてきた。中でも、リポソーム封入は、シリビンの生体利用率と肝保護効果を高めるための最も効果的な戦略の一つとして注目されている。
シリビンをリポソームに封入することで、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムが実現します。リン脂質二重層がシリビン分子を包み込み、溶解性、安定性、細胞への取り込みを向上させる保護シェルを形成します。この送達システムは以下の特徴を備えています。
シリマリン懸濁液と比較して、経口バイオアベイラビリティが3.5倍向上する。
試験管内において肝保護効果を1.5倍向上させる
LPS誘導マクロファージにおける活性酸素種産生を10分の1に抑制する
肝細胞および炎症細胞への標的送達を実現する
89%のカプセル化効率を達成し、20時間以内に80%の持続放出を実現します。
ホスファチジルコリンとコレステロール（モル比9:1）を用いた最適化されたシリビンリポソーム製剤を薄膜水和法により調製した。最適化された製剤は、276 nmの小胞サイズ、89%の封入効率、および20時間以内に80%の持続的な薬物放出を示した。動物実験では、シリビン溶液と比較して優れた肝保護効果が実証された。.
レシチンをベースとしたフィトソーム・リポソーム製剤のシリマリンを用いた別の研究では、シリマリン懸濁液と比較して経口バイオアベイラビリティが3.5倍高く、肝保護作用は1.5倍、活性酸素種（ROS）抑制作用はin vitroで10倍向上した。Wistarラットを用いたin vivoパラセタモール誘発性肝毒性モデルでは、この製剤はシリマリン懸濁液よりも肝臓の保護と関連する炎症状態の軽減に効果的であった。.
臨床試験に基づくと、推奨用量は標準化シリマリン製剤280～420mg（シリビン換算）です。治療効果が現れるまでには1～3ヶ月かかる場合があります。2007年のコクランレビューでは、アルコール性肝疾患および/またはB型肝炎ウイルスもしくはC型肝炎ウイルスによる肝疾患患者915人を対象に、13件のランダム化臨床試験におけるミルクシスルの効果を評価した。シリマリンは、各国の規制当局により、肝疾患の治療または補助療法として、様々な用量で承認されている。
2型糖尿病患者を対象とした無作為化比較試験では、食前に1日3回200mgのシリマリンを服用することで、プラセボと比較して血糖値と糖化ヘモグロビン（HbA1c）値が有意に低下することが示された。6ヶ月間、1日600mgのシリマリンを（3回に分けて）摂取したところ、治療開始2ヶ月目以降、空腹時血糖値と1日平均血糖値が有意に低下した。
2025年のコクラン・メタアナリシスでは、代謝機能障害関連脂肪性肝疾患（MASLD）患者2,069人を対象とした17件のランダム化臨床試験が対象となった。NAFLDおよびメタボリックシンドローム患者を対象とした前向き単群試験では、生活習慣介入と併せて、シリマリン140mgを1日3回、6ヶ月間投与した。
発表された研究分子薬学（2025）は、シリビニン含有リポソーム（SUL）がアルコール誘発性肝障害、酸化ストレス、および脂肪蓄積を効果的に抑制することを実証した。この製剤はKeap1/Nrf2/HO-1経路を調節し、アポトーシス関連因子を調節して肝細胞のアポトーシスを軽減し、アルコール性肝疾患に対する治療効果を高めることを示した。.
シリマリンとシリビンは一般的に忍容性が良好です。臨床試験に基づくと、副作用は吐き気や下痢などの胃腸障害に限られています。薬物相互作用は報告されていません。.
規制状況は地域によって異なります。
アメリカ合衆国ミルクシスル抽出物は栄養補助食品として規制されています。FDAは栄養補助食品の登録や承認を義務付けていません。ミルクシスル抽出物は、意図された用途において一般的に安全であると認められています（GRAS自己判定）。
欧州連合— 2018年に欧州医薬品庁（EMA）は評価を行った。マリアオオアザミ（L.）Gaertn.、伝統的な薬用として用いられる果実。EMAの生薬委員会（HMPC）は、ミルクシスル製剤は安全かつ有効に使用できると結論付けたモノグラフを発表した。
中国ミルクシスルは、品質基準が定められた上で、中華人民共和国薬局方に収載されている。
その他の地域シリマリンは、各国の規制当局によって、肝疾患の治療または補助療法として、様々な用量で承認されている。
試験手順は、USP（粉末ミルクシスルエキスモノグラフ）、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会規格集などの国際規格に準拠する必要があります。製剤開発者は、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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