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製品詳細説明
リポソーム化フィセチン70%は、高度なリポソーム送達システムでフィセチンを届ける、プレミアムグレードの栄養補助食品成分です。フィセチン（CAS 528-48-3）は、3,3′,4′,7-テトラヒドロキシフラボンまたは5-デオキシケルセチンとしても知られ、植物二次代謝産物のフラボノイド類に属する天然由来のフラボノールポリフェノールです。化学的には、分子式C₁₅H₁₀O₆、分子量286.24 g/molで特徴付けられます。フィセチンは1833年にベネチア産スマックから初めて単離され、イチゴ、リンゴ、柿、ブドウ、タマネギなど様々な果物や野菜に含まれており、イチゴに最も高濃度で含まれている。.
フィセチンは、強力な抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用、神経保護作用、老化細胞除去作用など、幅広い薬理活性を示します。細胞代謝を促進し、老化を抑制し、サーチュイン機能を調節し、寿命を延ばす可能性のある老化防止剤として同定されています。新規の強力な老化細胞除去剤として、フィセチンは老化細胞を選択的に標的とすることで、老化および老化関連疾患に対処する能力について研究されてきた。.
従来のフィセチンは、製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は水溶性が低く（10.45 μg/mL）、脂溶性が高く（LogP 3.2）、経口バイオアベイラビリティが限られている（約44.1%）ため、薬理学的応用が著しく制限される。.
リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。
1. 溶解性と生物学的利用能の向上リポソーム封入により、フィセチンの溶解能と安定性が著しく向上する。PEG/R8共修飾フィセチンリポソーム製剤は、Cmaxが604.05 ± 166.73 ng/mL、半減期が5.04 ± 0.63時間に延長され、遊離フィセチンと比較して経口バイオアベイラビリティが7.71倍に向上した。別のリポソーム製剤では、遊離フィセチンと比較して相対バイオアベイラビリティが47倍増加することが示された。.
2. 胃の保護リン脂質二重層は、消化管通過中のフィセチンの早期分解を防ぎ、小腸の最適な吸収部位に到達するまでその分子構造をそのまま維持する。
3. 細胞への取り込みの促進リポソームは腸管細胞膜と直接融合し、脂質を介した経路で効率的な細胞内送達を促進する。ヒアルロン酸でコーティングされたナノリポソームは、封入されたフィセチンの保存安定性、熱安定性、消化安定性、および生体利用性を向上させることが示されている。.
4. 老化細胞を標的とした送達リポソーム封入により、フィセチンは老化細胞に標的送達され、そこで抗アポトーシス蛋白質であるBcl-2およびBcl-xLを阻害することにより老化細胞除去作用を発揮し、老化細胞の死を促進する。.
高純度HPLCによりフィセチン含有量70%以上に標準化されており、有効成分の含有量が一定であることが保証されています。
リポソーム増強リン脂質二重層カプセル化により、遊離フィセチンと比較して経口バイオアベイラビリティが最大7.71倍向上し、半減期が延長され、細胞への送達が促進される。
強力な老化細胞除去活性フィセチンは、Bcl-2とBcl-xLを阻害することで老化細胞を選択的に標的として除去し、老化関連分泌表現型（SASP）と加齢に伴う炎症を軽減します。.
老化細胞除去投与量について臨床的に検証済み— 変形性膝関節症患者を対象とした第I/II相無作為化臨床試験では、フィセチン経口剤を体重1kgあたり20mgの用量で2日間連続投与し、12ヶ月間に3サイクル実施した。.
アンチエイジングと長寿のサポート前臨床試験では、フィセチンを断続的に摂取することで、身体機能の改善、虚弱の軽減、加齢に伴う骨格筋の細胞老化の抑制が認められています。.
神経保護および認知機能サポートフィセチンは、mTOR、Wnt/β-カテニン、NF-κBシグナル伝達などの主要な細胞経路を調節することにより、神経保護効果を発揮する。.
水に分散可能カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料に適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書（COA）、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル／錠剤 | 1食分あたり100mg | 慢性的な低用量補給には、1日1カプセルを服用してください。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり50～100mg | 水に分散可能。RTD（すぐに飲める飲料）形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり100～200mg | 相乗的な老化細胞除去サポートのために、ケルセチンまたはレスベラトロールとブレンドしてください。 |
| 老化細胞除去のための「即効型」製剤 | 体重1kgあたり20mgを2日間連続投与 | 臨床試験プロトコル：3サイクル。各サイクルは2日間の連続投与とそれに続く28日間の休薬から構成される。 |
| 長寿・アンチエイジング処方 | 1食分あたり100mg | NMN、レスベラトロール、またはCoQ10と併用されることが多い。 |
臨床研究では、フィセチンを様々な投与プロトコルで評価してきた。レントゲン検査で膝の変形性関節症と診断された40～80歳の被験者を対象とした第I/II相無作為化二重盲検プラセボ対照臨床試験では、12ヶ月間の試験期間中に、フィセチンを20mg/kg体重で2日間連続投与し、その後28日間休薬するという投与サイクルを3回繰り返した。中高年を対象とした低用量フィセチン研究では、慢性炎症のサポートとして、フィセチン100mgを1日1回7週間経口投与した。一般的な老化細胞除去および健康的な老化のサポートにおいては、臨床研究において「ヒットアンドラン」投与戦略（20mg/kgを1ヶ月に2日間連続投与）が一般的に用いられています。リポソーム製剤は、生物学的利用能の向上により、より低用量での効率的な利用を可能にする可能性があります。
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フィセチン百科事典 — 科学的背景
フィセチン（CAS 528-48-3）は、3,3′,4′,7-テトラヒドロキシフラボン、5-デオキシケルセチン、または7-ヒドロキシフラボノールとも呼ばれ、植物二次代謝産物のフラボノイド類に属する天然由来のフラボノールポリフェノールです。化学的には分子式C₁₅H₁₀O₆、分子量286.24 g/molで特徴づけられます。フィセチンは、3位、3′位、および4′位にヒドロキシ基が付加された7-ヒドロキシフラボノールです。これは、多くの果物や野菜に含まれる経口摂取可能な天然ポリフェノールであり、抗酸化作用、神経保護作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用、老化細胞除去作用、および寿命促進作用の可能性を秘めている。.
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 528-48-3 |
| 分子式 | C₁₅H₁₀O₆ |
| 分子量 | 286.24 g/mol |
| IUPAC名 | 2-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-3,7-ジヒドロキシ-4H-クロメン-4-オン |
| 外観 | 黄色から黄褐色の結晶性粉末 |
| 溶解度 | 水への溶解度は低い（10.45 μg/mL）。高い親油性（LogP 3.2）。 |
| PubChem CID | 5281614 |
フィセチンは様々な果物や野菜に含まれており、イチゴに最も多く含まれています。その他の食品源としては、リンゴ、柿、ブドウ、タマネギ、キュウリなどがあります。高純度フィセチン抽出の主要な商業的供給源はスモークツリー（コティヌス・コギグリアスモークツリー（学名：Scop.）は、伝統的に中国医学で用いられる植物です。フィセチンは、アルコール抽出や精製などの工程を経て、スモークツリーの枝や樹皮から抽出されます。.
フィセチンの最も特徴的な作用機序は、老化細胞を選択的に標的として除去する能力である老化細胞除去活性である。老化細胞除去特性は、Bcl-2およびBcl-xL阻害の観点から検討された。その結果、フィセチンはこれらのタンパク質に効果的に結合するだけでなく、適切な修飾を施すことで、それぞれの標的に対して特異的な選択性を示す可能性があることが示された。フィセチンはこれらの抗アポトーシス蛋白質を阻害することで、健康な細胞を温存しながら老化細胞の死を促進します。前臨床試験では、フィセチンが骨格筋におけるCdkn1aおよびDdit4の発現量低下を含む老化関連遺伝子の発現を抑制することが示されています。.
老化細胞は、炎症誘発性サイトカイン、ケモカイン、プロテアーゼ、およびその他の因子（総称して老化関連分泌表現型（SASP）と呼ばれる）を放出し、全身の老化および加齢に伴う疾患の一因となる。フィセチン補給は、加齢に伴う内皮機能障害を改善することが示されており、その効果は血中CXCL12濃度に反映される。これにより、SASPとCXCL12が加齢に伴う内皮機能障害の要因であることが明らかになり、フィセチン補給による老化細胞除去介入のメカニズムが確立された。.
フィセチンは、腫瘍壊死因子アルファ (TNF-α)、インターロイキン-6 (IL-6)、核因子カッパ B (NF-κB) などの炎症誘発性メディエーターを阻害します。抗酸化物質として、フィセチンはフリーラジカルを除去し、細胞を酸化ストレスから保護し、グルタチオンをアップレギュレーションすることができます。.
フィセチンは、mTOR、Wnt/β-カテニン、NF-κB、TRAIL誘導アポトーシスなどの主要な細胞経路を調節することにより神経保護効果を発揮し、多標的薬理作用を持つ薬剤である。前臨床モデルにおいて、酸化ストレスおよび神経変性に対する保護効果が実証されている。
フィセチンは細胞代謝を促進し、老化を抑制し、サーチュイン機能を調節することで、寿命を延ばす可能性のある作用を持つ。.
フィセチンは幅広い薬理学的可能性を秘めているにもかかわらず、製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は水溶性が低く（10.45 μg/mL）、脂溶性が高く（LogP 3.2）、経口バイオアベイラビリティが限られている（約44.1%）ため、臨床応用が著しく制限される。フィセチンは血液脳関門透過性も低下しており、神経保護作用の可能性をさらに制限している。.
これらの制約により、リポソーム、ナノエマルジョン、エトソーム、グリセロソーム、ポリマーミセル、ポリマーナノ粒子などの高度な送達システムの開発が進められてきた。中でも、リポソーム封入は、フィセチンの生体利用率と治療効果を高めるための最も効果的な戦略の一つとして注目されている。
フィセチンのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がフィセチン分子を包み込み、溶解性、安定性、細胞内取り込みを向上させる保護殻を形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。
水系におけるフィセチンの溶解性と分散性を向上させる。
消化管通過中のフィセチンの分解を防ぐ
脂質を介した経路で腸管吸収を改善する
老化細胞や組織への標的送達を実現する
遊離フィセチンと比較して、経口バイオアベイラビリティが最大7.71倍向上する。
DSPE-mPEG2000-R8を用いた後挿入法により、PEG/R8共修飾フィセチンリポソーム製剤（PEG/R8-Fis-Lips）を調製した。薬物動態学的結果から、PEG/R8-Fis-LipsのCmaxは604.05 ± 166.73 ng/mLに、半減期（t1/2）は5.04 ± 0.63時間に延長され、相対バイオアベイラビリティは遊離フィセチンと比較して7.71倍に向上した。また、この製剤はアセトアミノフェン誘発性急性肝障害を軽減し、治療効果の向上を示した。.
DOPCとDODA-PEG2000を用いた薄膜水和法により作製した別のリポソーム化フィセチン製剤は、直径173.5 ± 2.4 nmを達成し、マウスへの腹腔内投与後、遊離フィセチンと比較して相対バイオアベイラビリティが47倍増加した。.
第I/II相無作為化二重盲検プラセボ対照臨床試験では、X線画像で膝変形性関節症（Kellgren-Lawrence分類II～IV）と診断された40～80歳の患者を対象に、フィセチンの安全性と有効性を評価した。被験者は、12ヶ月間の試験期間中、経口フィセチン（3回の投与サイクル、各サイクルは体重1kgあたり20mgのフィセチンを2日間連続投与し、その後28日間休薬）またはプラセボカプセルを投与される群に無作為に割り付けられた。包括的なデータ収集には、安全性評価、3T MRI T2緩和時間による軟骨状態の変化、および疼痛スコアが含まれた。関節痛、吐き気、頭痛、口渇などの有害事象のほとんどは軽微で、介入なしに解消し、両群間で有害事象の発生率に有意差は認められなかった。.
前臨床試験では、フィセチンを間欠的に経口投与（1週間投与、2週間休薬、1週間投与）することで、高齢マウスの虚弱度と握力が改善されることが実証されており、その改善効果は、遺伝子操作による過剰なp16+老化細胞の除去や、合成老化細胞除去薬ABT-263による治療と同程度であった。フィセチンは若齢マウスには効果がなかった。虚弱度と握力の改善に伴い、骨格筋トランスクリプトームの好ましい変化が見られ、細胞老化関連遺伝子（Cdkn1aおよびDdit4）の発現量低下も認められた。.
50歳以上の中高年を対象に、低用量フィセチンサプリメント（1日1回100mgを7週間）と慢性炎症との関連性を評価する、三重盲検無作為化プラセボ対照試験を実施している。.
現在進行中の臨床試験では、フィセチンを複数の治療領域にわたって評価しており、その対象には以下が含まれます。
TROFFi試験：乳がん生存者の身体機能改善を目的としたフィセチン（14日間サイクルの1～3日目に20mg/kg/日を4サイクル投与）の第II相無作為化プラセボ対照試験.
STOP-Sepsis試験：敗血症の高齢患者（65歳以上）220名を対象に、フィセチンを単回経口投与（20mg/kg）または2回経口投与（20mg/kgを1日間隔）した場合の効果を評価する多施設共同無作為化適応割り付け臨床試験.
GLILDの成人患者を対象とした臨床試験で、0～1日目と28～29日目にフィセチン20mg/kgまたはプラセボを投与した。.
フィセチンは、一般的に使用される用量では忍容性が良好です。膝関節変形性関節症患者を対象とした第I/II相臨床試験では、185件の有害事象が報告されましたが、そのほとんどは軽微で、介入や長期的な影響なしに解消しました。有害事象の発生率に、フィセチン群とプラセボ群の間で有意差はありませんでした（すべてp > 0.5）。自己申告による副作用は概して軽度で、めまい、胃腸障害、疲労、頭痛、クレアチンキナーゼ値の上昇などが含まれていた。.
しかし、細胞老化は特定の状況下では有益な役割を果たす可能性があるため、フィセチン投与のタイミングや対象集団の選択には注意が必要である。若い雌マウスでは、フィセチンは代謝、認知機能、生殖能力を改善せず、SASP因子の発現増加や認知機能低下など、いくつかの研究で有害な影響が観察された。.
フィセチンの毒性プロファイルには、高濃度における遺伝毒性などの安全性に関する懸念が含まれる。フィセチンは栄養補助食品の成分として広く市販されており、米国、ヨーロッパ、その他の地域で入手可能です。試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際基準に準拠する必要があります。製剤メーカーは、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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