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製品詳細説明
リポソームGHK-Cu 70%は、高度なリポソーム送達システムでGHK-Cuを届けるプレミアムグレードの栄養補助食品成分です。GHK-Cu(CAS 89030-95-5)は、銅トリペプチド-1としても知られ、銅(II)と錯体を形成した天然由来のトリペプチド(グリシル-L-ヒスチジル-L-リジン)です。化学的には、分子式C₁₄H₂₂CuN₆O₄、分子量401.91 g/molで特徴付けられます。GHK-Cuは、1973年にピカートによってヒト血漿から初めて単離され、唾液や尿にも含まれています。
GHKは銅(II)に対して極めて高い親和性を持ち、解離定数のpKaは約16で、アルブミン上の銅輸送部位と類似しています。この高親和性結合により安定な複合体が形成され、酵素的Cu,Zn-スーパーオキシドジスムターゼの活性の約25%に相当する速度定数を持つ、顕著なスーパーオキシドジスムターゼ様活性を示します。GHK-Cuは、皮膚修復、皮膚リモデリング、抗老化、抗炎症、抗酸化作用など、多様な生物学的活性を発揮します。
従来のGHK-Cu製剤には、重大な課題が存在する。GHK-Cuは比較的親水性の化合物であり、親油性の角質層を透過する能力が限られている。このペプチドは、創傷環境や血漿中に存在するカルボキシペプチダーゼによる酵素分解を受けやすく、標的組織に到達する活性ペプチドの量が急速に減少する。これらの制約により、従来のGHK-Cu製剤の有効性は著しく制限される。
リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。
1. 安定性の向上と酵素分解抑制リン脂質二重層は、カルボキシペプチダーゼによる酵素分解からGHK-Cuを保護し、消化管通過中および局所塗布中もその分子構造を維持します。この剛性と柔軟性を兼ね備えたナノキャリアシステムは、酵素分解抑制と皮膚浸透において優れた能力を発揮します。
2. 皮膚浸透性の向上GHK-Cuを封入できるリポソームは、脂溶性の角質層を透過するGHK-Cuの透過性を向上させる可能性がある。GHK-Cuを含むリポソームの輸送は皮膚透過性を高めることが示されており、細胞透過性ペプチドがGHK-Cuの皮膚吸収をさらに促進することが研究で明らかになっている。
3. 細胞への取り込みの促進リポソームは細胞膜と直接融合するため、効率的な細胞内送達が可能となり、受動拡散の制限を回避できます。リポソームはGHK-Cuなどの生体模倣ペプチドのキャリアとして使用でき、GHK-Cuを封入したリポソームは優れた抗酸化作用と抗炎症作用を示します。
4. 皮膚および結合組織への標的送達リポソーム封入により、GHK-Cuは線維芽細胞やその他の結合組織細胞に標的送達され、そこでコラーゲン生成促進作用や組織リモデリング作用を発揮する。
| 分野 | 詳細 |
|---|---|
| 製品名 | リポソームGHK-Cu 70% |
| CAS番号 | 89030-95-5 |
| 有効成分 | 銅トリペプチド-1(GHK-Cu) |
| 分析方法 | C18カラムを用いた逆相HPLC、214 nmまたは254 nmでのUV検出、移動相はトリフルオロ酢酸を含むアセトニトリル/水、同定確認および定量にはLC-MS/MS、銅含有量の測定にはICP-MSを使用。 |
| 純度 | ≥ 70% GHK-Cu (HPLC); 95%以上のアッセイが利用可能 |
| 外観/色 | 青色から青緑色の微粉末(銅錯体特有の色) |
| 剤形 | 水に分散可能なリポソーム粉末 |
| 推奨用量 | 1日1~5mg。臨床試験では2%GHK-Cu血清と0.2%GHK-Cuクリームが使用されている。 |
| 応用 | 肌の健康とアンチエイジング、育毛サポート、創傷治癒、コラーゲン合成、組織リモデリング、抗酸化防御 |
| ソースコードを抽出する | 合成(グリシル-L-ヒスチジル-L-リジンの固相ペプチド合成に続いて銅(II)錯体形成);ヒマワリリン脂質リポソームキャリアシステム |
| 分子式 | C₁₄H₂₂CuN₆O₄ |
| 分子量 | 401.91 g/mol |
| リードタイム | 在庫あり:3~5営業日、大量注文/特注品:2~3週間 |
| 配送方法 | 国際速達便(FedEx / DHL / UPS)、航空貨物および海上貨物輸送、遠隔地を含む世界各地への配送に対応。 |
| ストレージ | 直射日光や湿気を避け、涼しく乾燥した場所に保管してください。容器はしっかりと密閉してください。賞味期限:24ヶ月 |
| パッケージ | 1kg/袋、25kg/ドラム |
高純度— HPLC法によりGHK-Cu含有量が70%以上に標準化されており、有効成分の含有量が一定であることが保証されています。
リポソーム増強リン脂質二重層によるカプセル化は、GHK-Cuを酵素分解から保護し、親油性の角質層を通じた皮膚浸透性を高める。
コラーゲンとエラスチンの合成GHK-Cuは線維芽細胞培養においてコラーゲン合成を促進し、コラーゲンとエラスチンのタンパク質合成を増加させる。I型コラーゲンのα2(I)鎖にGHKトリプレットが存在することから、このトリペプチドは創傷部位でプロテアーゼによって遊離され、その場で治癒効果を発揮する可能性があると考えられる。
マトリックスリフォームGHK-Cuは、コラーゲンとグリコサミノグリカンの合成と分解の両方を促進し、メタロプロテアーゼとその阻害因子の活性を調節します。また、コラーゲン、デルマタン硫酸、コンドロイチン硫酸、および小型プロテオグリカンであるデコリンの生成を促進します。
光老化に対する臨床的有効性が検証済み光老化のある女性67名を対象とした無作為化比較試験では、GHK-Cuクリームを12週間使用した結果、プラセボと比較して小じわと肌密度が改善されたことが実証された。
育毛サポート— 2026年に実施された、健康な被験者18名を対象とした無作為化二重盲検プラセボ対照分割顔面試験では、2% GHK-Cu血清が12週間にわたり、深刻な副作用なく眉毛の毛量と直径を改善したことが報告された。
創傷治癒のサポート— 第2相無作為化二重盲検プラセボ対照分割創傷試験では、健康な成人における標準化された急性皮膚創傷の再上皮化を促進するために、局所用GHK-Cuゲルを評価する。
抗酸化活性GHK-Cuは、活性酸素種を除去し、細胞を酸化損傷から保護する、顕著なスーパーオキシドジスムターゼ様活性を有する。
エラスターゼ阻害GHK-Cuは、エラスターゼ阻害率48.90±2.50%を示し、肌の弾力性とアンチエイジングをサポートすることが示されています。
水に分散可能カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料に適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書(COA)、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル/錠剤 | 1食分あたり1~3mg | 1日1~2カプセル。臨床試験では2% GHK-Cu血清を局所塗布した。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり0.5~2mg | 水に分散可能。RTD(すぐに飲める飲料)形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり1~5mg | コラーゲンやヒアルロン酸とブレンドすることで、相乗効果で肌をサポートします。 |
| 肌の健康のための処方 | 1食分あたり1~5mg | ビタミンC、コラーゲン、またはヒアルロン酸と併用されることが多い。 |
| 育毛剤 | 1食分あたり1~3mg | 臨床試験では、眉毛の改善に2% GHK-Cu血清が使用された。 |
臨床研究では、GHK-Cuをさまざまな濃度と投与形態で評価しています。光老化のある女性67名を対象とした無作為化比較試験では、GHK-Cuクリームを12週間使用しました。2026年に健康な被験者18名を対象に行われた左右顔面分割試験では、2% GHK-Cu血清を使用し、12週間で眉毛の毛量と直径の改善が認められ、重篤な副作用は認められませんでした。5%発酵エキスと0.2% GHK-Cuを組み合わせたクリームは、皮膚保護と抗老化効果について評価されました。一般的な皮膚と毛髪のサポートには、経口製剤で1日1~5mgが一般的に使用されます。リポソーム製剤は、バイオアベイラビリティの向上により、より低用量をより効率的に利用できる可能性があります。GHK-Cuは二相性の用量反応を示し、低濃度では刺激となる濃度でも高濃度では細胞毒性を示す可能性があるため、適切な投与量が不可欠です。
在庫注文:お支払い確認後、3~5営業日以内。
大量注文/カスタム注文:数量とカスタマイズのご要望に応じて、2~3週間かかります。
配送方法:国際速達便(FedEx、DHL、UPS)、航空貨物、海上貨物。
カバレッジ:世界各地への配送に対応しており、遠隔地への配送も可能です。
GHK-CU百科事典 — 科学的背景
GHK-Cu(CAS 89030-95-5)は、銅トリペプチド-1または銅グリシルヒスチジルリジンとも呼ばれ、銅(II)と錯体を形成した天然のヒトトリペプチド(グリシル-L-ヒスチジル-L-リジン)です。化学的には、分子式C₁₄H₂₂CuN₆O₄、分子量401.91 g/molで特徴づけられます。GHK-Cuは最初にヒト血漿から単離され、唾液や尿にも存在します。このペプチドはヒト血漿、唾液、尿中に存在しますが、加齢とともに減少します。若年成人では平均約200 ng/mLですが、60歳になると約80 ng/mLにまで減少します。
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 89030-95-5 |
| 分子式 | C₁₄H₂₂CuN₆O₄ |
| 分子量 | 401.91 g/mol |
| IUPAC名 | N(2)-(N-グリシル-L-ヒスチジル)-L-リジン銅錯体 |
| 同義語 | 銅トリペプチド-1、GHK-Cu、銅ペプチド |
| 外観 | 青色から青緑色の結晶性粉末 |
| 銅親和性 | pK値は約16(アルブミンの銅輸送部位と類似) |
GHK-Cuは、線維芽細胞培養におけるコラーゲン合成の強力な刺激剤である。このペプチドはコラーゲンとエラスチンのタンパク質合成を増加させ、I型コラーゲンのα2(I)鎖にGHKトリプレットが存在することから、このトリペプチドは創傷部位でプロテアーゼによって遊離され、その場で治癒効果を発揮する可能性がある。遺伝子発現研究により、GHK-Cuは細胞外マトリックス組成に関連する経路において、用量依存的な転写変化をin vitroで引き起こし、コラーゲン線維形成に関わる遺伝子の発現低下と、接着結合および細胞分裂に関わる遺伝子の発現上昇をもたらすことが示されている。
GHK-Cuは、コラーゲンとグリコサミノグリカンの合成と分解の両方を促進し、メタロプロテアーゼとその阻害因子の活性を調節します。コラーゲン、デルマタン硫酸、コンドロイチン硫酸、および小型プロテオグリカンであるデコリンの合成を促進します。このようなマトリックス合成と分解のバランスのとれた調節は、組織のリモデリングと修復に不可欠です。
GHK-Cuは、酵素的Cu,Zn-スーパーオキシドジスムターゼの活性の約25%に相当する速度定数を持つ、顕著なスーパーオキシドジスムターゼ様活性を有する。この抗酸化活性は、細胞を酸化損傷から保護し、組織リモデリング機能を補完する。
研究により、GHK-Cuはチロシナーゼ活性に有意な影響を与えなかったものの、エラスターゼを48.90±2.50%阻害することが確認されており、皮膚の弾力性を維持し、細胞外マトリックスの分解を防ぐ上でのその役割が裏付けられています。
前臨床研究および作用機序に関する文献によると、GHK-Cuは創傷治癒、マトリックスリモデリング、炎症、酸化還元調節、血管新生、組織修復に関連するプロセスに影響を与える可能性があることが示唆されています。現在、GHK-Cuを含む局所ゲルが健康な成人の小さな標準的な皮膚創傷の治癒を安全に促進できるかどうかを評価するために、第2相無作為化二重盲検プラセボ対照分割創傷試験(NCT07437586)が実施されています。
GHK-Cuは幅広い生物活性を持つにもかかわらず、製剤化において大きな課題を抱えている。GHK-Cuは比較的親水性の化合物であり、親油性の角質層を透過する能力が限られている。このペプチドは、創傷環境や血漿中に存在するカルボキシペプチダーゼによる酵素分解を受けやすく、この急速な分解によって標的組織に到達する活性ペプチドの量が著しく減少する。
リポソーム封入は、リン脂質二重層によってGHK-Cuを酵素分解から保護し、皮膚バリア透過性を高め、線維芽細胞や結合組織細胞への効率的な細胞送達を促進することで、これらの限界を克服します。
GHK-Cuのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がGHK-Cu分子を包み込み、酵素分解から保護し、皮膚透過性を高めるシールドを形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。
カルボキシペプチダーゼによる酵素分解からGHK-Cuを保護する
親油性角質層への浸透性を高める
線維芽細胞および結合組織細胞への標的送達を実現する
優れた抗酸化作用と抗炎症作用を示す
リポソーム技術と中国の伝統的な堅固さと柔軟性の概念を組み合わせることにより、GHK-Cuを搭載した剛性と柔軟性を兼ね備えたナノキャリア(GHK-Cu@LP)が開発されました。本研究では、GHK-Cu@LPの酵素耐性、皮膚透過性、およびin vitroでの安全性を包括的に評価しました。GHK-Cuを含むリポソームは様々な方法で調製され、最適化された製剤では、約117.2 nmの粒子サイズと高い均一性が実現されました。
光老化のある女性67名を対象とした無作為化比較試験(Leyden 2002)では、GHK-Cuクリームを12週間使用して評価した結果、プラセボと比較して小じわと皮膚密度の改善が認められた。別の研究(Finkley 2005)では、皮膚生検においてコラーゲン合成の促進が示された。
新たに特定された2026年の無作為化二重盲検プラセボ対照分割顔面試験では、18人の健康な被験者において、2% GHK-Cu血清が12週間にわたり眉毛の毛量と直径を改善し、深刻な副作用はなかったと報告されている。
GHK-Cu製剤を用いて、15名のボランティアを対象に21日間の抗シワ効果試験を実施した。VISIA皮膚検出器による測定結果から、GHK-Cu/BMAは抗酸化作用、抗シワ作用、保湿作用、修復作用において優れた臨床効果を示すことが明らかになった。
CuHeal試験(NCT07437586)は、健康な成人を対象に、標準化された急性皮膚創傷の再上皮化を促進する局所GHK-Cuゲルの有効性を評価する、第2相、無作為化、二重盲検、プラセボ対照、分割創傷試験です。参加者は上腕に2つの小さなパンチ生検創傷を負い、それぞれの創傷は無作為にGHK-Cuゲルまたはプラセボゲルを同一のドレッシング材の下で塗布するよう割り当てられます。創傷は3週間にわたって写真撮影および評価されます。
研究によると、GHKの皮膚吸収は銅イオン(Cu²⁺)とパルミチン酸によって増加し、しわ改善ペプチドの皮膚吸収は細胞透過性ペプチドによって強化されることが示されています。細胞透過性ペプチドR4とR6をGHK-Cuリポソームに添加した場合、24時間後の最終的な累積透過率はそれぞれ15.46%と8.64%であり、GHK-Cuリポソーム単独の場合の7.4%と比較して高くなっています。
GHK-Cuは一般的に忍容性が良好です。このペプチドは人体に自然に存在するものであり、安全性プロファイルも良好です。ただし、GHK-Cuは二相性の用量反応を示し、低濃度では刺激となる濃度でも高濃度では細胞毒性を示す可能性があるため、適切な投与量が不可欠です。局所使用における潜在的な懸念事項としては、皮膚刺激、発赤、または過敏症が挙げられます。銅の過剰摂取、特にGHK-Cuをサプリメントとして摂取または注射する可能性のある人では、銅中毒を引き起こし、多臓器不全や神経障害につながる可能性があります。
GHK-Cuは、化粧品成分および栄養補助食品成分として広く市販されています。オーストラリアでは、オーストラリア医薬品登録簿に登録されていない未承認のペプチド製品は、安全性、品質、有効性についてTGA(オーストラリア医薬品規制当局)による評価を受けていません。これには、GHK-Cuを含む製品も含まれます。米国では、GHK-Cuは化粧品製剤に使用されており、研究用ペプチドとしても入手可能です。試験プロトコルは、USP(米国薬局方)、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会規格などの国際規格に準拠する必要があります。製剤メーカーは、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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