99ドル/kg
89ドル/kg
製品詳細説明
リポソームアゼライン酸70%は、高度なリポソーム送達システムでアゼライン酸を届けるプレミアムグレードの栄養補助食品成分です。アゼライン酸（CAS 123-99-9）は、ノナン二酸または1,7-ヘプタン二カルボン酸とも呼ばれ、分子式C₉H₁₆O₄、分子量188.22 g/molの飽和二カルボン酸です。化学的にはHOOC(CH₂)₇COOHとして特徴付けられます。アゼライン酸は、白色からわずかに黄色の結晶性粉末または針状結晶として存在し、冷水にはほとんど溶けませんが、温水、エタノール、および有機溶媒には溶けます。
アゼライン酸は、オレイン酸のオゾン分解によって生成される天然由来のジカルボン酸で、小麦、大麦、ライ麦にも含まれています。角質溶解作用、面皰溶解作用、抗菌作用、抗炎症作用など、幅広い皮膚科的活性を示します。FDA（米国食品医薬品局）により、ニキビ（20%クリーム、Azelex、1995年承認）および酒さ（15%ゲル/フォーム、Finacea）の局所治療薬として承認された有効成分です。アゼライン酸は、肝斑や炎症後色素沈着などの色素沈着障害にも使用されます。
70%という仕様は、リポソーム製剤全体に対する有効成分の重量比での含有量を示しており、この多用途なジカルボン酸に対して、高濃度でありながら安定した送達システムを提供する。
従来のアゼライン酸製剤は、製剤化と生体利用率の面で大きな課題を抱えています。この化合物は水溶性が低く（20℃で2.4g/L）、角質層への浸透も不十分であるため、かゆみや灼熱感などの副作用を引き起こす可能性があります。さらに、アゼライン酸は皮膚からの吸収が悪いため、従来の製剤では繰り返し長時間塗布する必要があります。
リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。
1. カプセル化効率と安定性の向上— 脂質膜水和法で調製したアゼライン酸の濃度が異なる（15%、20%、25%）リポソーム製剤は、封入効率80.42%FTIR分光法、DLS、およびゼータ電位測定によって実証されたように、最大500 nmのサイズと良好な安定性を有していた。抗菌効果と創傷治癒効果の両方の観点から最適な製剤はALAipo20%（アゼライン酸20%を含むリポソーム）であった。
2. 抗菌活性の向上— すべてのリポソーム製剤はより優れた抗菌効果遊離アゼライン酸溶液と比較して黄色ブドウ球菌そしてエンテロコッカス・フェカリスこの強化された抗菌活性は、ニキビ治療において特に重要であり、アクネ菌（以前はアクネ菌）は重要な病原性役割を果たします。
3. 創傷治癒の促進と細胞保護— 細胞毒性試験および正常なヒト皮膚線維芽細胞を用いたin vitro「スクラッチ」試験により、治癒効果の促進彗星アッセイでは、アゼライン酸リポソーム製剤の過酸化水素誘発DNA損傷に対する保護効果線維芽細胞において。これらの知見は、リポソーム化アゼライン酸の生体適合性と細胞保護特性の向上を裏付けている。
4. 皮膚浸透性と生体利用率の向上— リポソームカプセル化により、アゼライン酸の効能がさらに向上します。より深い皮膚浸透と効果的な送達リポソーム技術はアゼライン酸製剤に組み込まれており、その有効性と有効成分の生物学的利用能の向上は実証されている。
| 分野 | 詳細 |
|---|---|
| 製品名 | リポソーム化アゼライン酸70％ |
| CAS番号 | 123-99-9 |
| EINECS No. | 204-669-1 |
| 有効成分 | アゼライン酸（ノナン二酸） |
| 分子式 | C₉H₁₆O₄ |
| 分子量 | 188.22 g/mol |
| 分析方法 | UV検出器付き逆相HPLC；Merck Purospher Star RP C18カラム（250 mm × 4 mm、5 μm）；移動相グラジエント：メタノール：水（5:95）＋1.5%（v/v）酢酸、水：メタノール（5:95）＋1.5%（v/v）酢酸、およびクロロホルム；蒸発光散乱検出器（ELSD）による検出；選択性、システム精度、メソッド精度、検出限界、および応答速度についてバリデーション済み。この方法により、アゼライン酸を既知および未知不純物、ならびに賦形剤から分離することが可能です。 |
| 純度 | アゼライン酸含有量70%以上（リポソーム封入）；99%以上（HPLC分析値あり） |
| 外観／色 | 白色～オフホワイトの流動性粉末（リポソーム形態）；白色～やや黄色の結晶性粉末または針状結晶（天然形態） |
| 臭い | 無臭 |
| 溶解度 | 水に分散し、安定したリポソーム懸濁液を形成する。アルコールや強力な界面活性剤には溶解せず、リポソームを破壊する。 |
| 剤形 | 水に分散可能なリポソーム粉末 |
| 推奨用量 | 外用：15～20％のゲル／クリームを1日2回塗布。経口摂取：1日100～500mg。 |
| 応用 | 皮脂分泌調整、ニキビケア、美白、色素沈着（肝斑、炎症後色素沈着）の改善、酒さのサポート、抗炎症作用、抗菌作用、創傷治癒のサポート |
| ソースコードを抽出する | 合成（オレイン酸のオゾン分解）または天然（小麦、大麦、ライ麦）；ヒマワリリン脂質リポソームキャリアシステム |
| 粒子サイズ（再構成後） | 最大500nm（DLS） |
| リードタイム | 在庫あり：3～5営業日、大量注文／特注品：2～3週間 |
| 配送方法 | 国際速達便（FedEx / DHL / UPS）、航空貨物および海上貨物輸送、遠隔地を含む世界各地への配送に対応。 |
| ストレージ | 直射日光、高温多湿を避け、涼しく乾燥した場所に密封して保管してください。容器はしっかりと閉めてください。賞味期限：24ヶ月 |
| パッケージ | 1kg入りアルミホイル袋（内側にビニール袋2枚入り）、25kg入りカートンまたはファイバードラム（内側にアルミホイル袋入り） |
高純度— リポソーム製剤中のアゼライン酸含有量は70%以上と標準化されており、99%以上（HPLC）の分析値も入手可能です。
リポソーム増強— 脂質膜水和法により封入効率80.42%粒子径は最大500nmで、FTIR、DLS、ゼータ電位測定により良好な安定性が確認されている。
抗菌活性の向上— リポソーム製剤はより優れた抗菌活性に対して黄色ブドウ球菌そしてエンテロコッカス・フェカリス遊離アゼライン酸溶液と比較した場合。
創傷治癒と細胞保護— 実証する治癒効果の促進ヒト真皮線維芽細胞および過酸化水素誘発性DNA損傷に対する保護効果.
ニキビと酒さの治療薬としてFDAの承認を受けています。— アゼライン酸は、ニキビ（20%クリーム）および酒さ（15%ゲル/フォーム）の局所治療薬としてFDA（米国食品医薬品局）の承認を受けた有効成分です。
角質溶解性および面皰溶解性角質層の厚さを減少させ、表皮層におけるフィラグリンの量と分布を減少させることにより、角質溶解作用と面皰溶解作用を発揮します。
抗炎症作用活性酸素ラジカルの除去作用とPPARγ活性化による炎症反応の調節作用により、直接的な抗炎症効果を有する。
メラニン合成阻害チロシナーゼ活性とメラニン合成を阻害するため、肝斑や炎症後色素沈着などの色素沈着障害に効果的です。
水に分散可能リポソーム粉末は水系において優れた分散性を示し、カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料などに適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書（COA）、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル／錠剤 | 1食分あたり100～250mg | 1日1～2カプセルを食事と一緒にお召し上がりください。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり50～125mg | 水に分散可能。RTD（すぐに飲める飲料）形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり100～500mg | 食事と一緒に摂取すると最もよく吸収されます。 |
| 皮脂コントロール処方 | 1食分あたり100～250mg | 亜鉛、ナイアシンアミド、または緑茶エキスと組み合わせられることが多い。 |
| 美白処方 | 1食分あたり100～250mg | ビタミンC、ナイアシンアミド、またはグルタチオンと併用されることが多い。 |
| ニキビ対策処方 | 1食分あたり100～250mg | 亜鉛、プロバイオティクス、またはベルベリンと併用されることが多い。 |
| 外用製剤 | 製剤中の5～20％ | リポソーム化アゼライン酸は浸透性を高め、刺激を軽減します。 |
局所塗布の場合、アゼライン酸はFDAの承認を受けており、20%（クリーム、ニキビ用）および15%（ゲル/フォーム、酒さ用）が使用されており、通常は1日2回（朝と夜）塗布します。治療開始後1～2ヶ月以内に改善が見られるのが一般的です。リポソーム化アゼライン酸の経口補給では、用途に応じて1日100～500mgが一般的に使用されます。リポソーム製剤は、生物学的利用能と皮膚浸透性が向上するため、より低用量でより効率的に使用できる可能性があります。感受性は個人差があるため、低用量から開始し、耐容性に応じて徐々に増量することをお勧めします。
重要な安全情報：アゼライン酸は一般的に忍容性が良好です。最も一般的な副作用は、塗布部位のかゆみ、灼熱感、ヒリヒリ感、紅斑、乾燥などの局所的な皮膚反応です。これらの反応は通常軽度で一過性です。アゼライン酸または関連化合物に過敏症のある方は使用を避けてください。妊娠中または授乳中の女性および小児は、使用前に医療専門家にご相談ください。アゼライン酸は特定の薬剤と相互作用を起こす可能性があります。処方薬を服用している場合は、医療専門家にご相談ください。
在庫注文:お支払い確認後、3～5営業日以内。
大量注文／カスタム注文：数量とカスタマイズのご要望に応じて、2～3週間かかります。
配送方法：国際速達便（FedEx、DHL、UPS）、航空貨物、海上貨物。
カバレッジ：世界各地への配送に対応しており、遠隔地への配送も可能です。
アゼライン酸百科事典 — 科学的背景
アゼライン酸（CAS 123-99-9）は、ノナン二酸または1,7-ヘプタン二カルボン酸とも呼ばれ、分子式C₉H₁₆O₄、分子量188.22 g/molの飽和二カルボン酸です。化学的にはHOOC(CH₂)₇COOHと定義されます。アゼライン酸は、白色からわずかに黄色の結晶性粉末または針状結晶として存在し、冷水にはほとんど溶けませんが（20℃で2.4 g/L）、温水、エタノール、有機溶媒には溶けます。オレイン酸のオゾン分解によって生成される天然化合物であり、小麦、大麦、ライ麦にも含まれています。
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 123-99-9 |
| EINECS No. | 204-669-1 |
| 分子式 | C₉H₁₆O₄ |
| 分子量 | 188.22 g/mol |
| IUPAC名 | ノナン二酸 |
| 同義語 | アゼライン酸、ノナン二酸、1,7-ヘプタンジカルボン酸、レパルギル酸 |
| 外観 | 白色からやや黄色みを帯びた結晶性粉末または針状結晶 |
| 融点 | 106.5℃ |
| 溶解度 | 水中濃度2.4 g/L（20℃）；温水、エタノール、有機溶媒に可溶 |
| FDA承認 | 20％クリーム（アゼレックス、1995年）、15％ジェル／フォーム（フィナシア） |
アゼライン酸は、幅広い皮膚科的活性を示す。
角質溶解性および面皰溶解性アゼライン酸は、表皮層におけるフィラグリンの量と分布を減少させることで、角質層の厚さとケラトヒアリン顆粒を減少させ、角質溶解作用と面皰溶解作用を発揮します。これにより、毛穴の詰まりを解消し、面皰の形成を防ぎます。
抗菌活性— アゼライン酸は、黄色ブドウ球菌, エンテロコッカス・フェカリス、 そしてアクネ菌（以前はアクネ菌ニキビの発症に関与する細菌である。
抗炎症作用アゼライン酸は、活性酸素ラジカルを消去する作用により、直接的な抗炎症効果を発揮します。PPARγの活性化を介して正常なヒトケラチノサイトにおける炎症反応を調節し、UVB照射によって誘導されるIL-1β、IL-6、およびTNF-α mRNAの発現を抑制します。
メラニン合成阻害アゼライン酸はチロシナーゼ活性とメラニン合成を阻害するため、肝斑や炎症後色素沈着などの色素沈着障害に効果的です。
創傷治癒のサポートアゼライン酸は、線維芽細胞の増殖と細胞外マトリックスの合成を促進することで、創傷治癒を促進します。
アゼライン酸は、角質層の厚さを減少させ、表皮層におけるフィラグリンの量と分布を減少させます。この角質溶解作用により、角質剥離が促進され、毛穴の詰まりが解消され、面皰の形成が抑制されます。この面皰溶解作用は、毛包の過角化が主要な病因となるニキビの治療において特に有効です。
アゼライン酸は、活性酸素ラジカルの直接的な除去、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（PPARγ）の活性化、UVB誘導性核因子κB p65サブユニットの核内移行の抑制、およびp38マイトジェンおよびストレス活性化プロテインキナーゼのリン酸化阻害など、複数のメカニズムを介して抗炎症作用を発揮します。これらのメカニズムが総合的に作用することで、炎症性サイトカインの産生が抑制され、ケラチノサイトにおける炎症反応が調節されます。
アゼライン酸は、以下を含む様々な微生物に対して静菌作用および殺菌作用を示す。アクネ菌, 黄色ブドウ球菌、 そしてエンテロコッカス・フェカリス抗菌作用は、細菌のタンパク質合成の阻害と微生物の細胞膜の破壊に関与していると考えられている。
アゼライン酸は、メラニン合成の律速酵素であるチロシナーゼを阻害するだけでなく、過剰に活性化したメラノサイトにおけるミトコンドリア酸化還元酵素の活性も阻害します。この二重の作用機序によりメラニン生成が抑制され、これが色素沈着過剰症の治療におけるアゼライン酸の使用の根拠となっています。
アゼライン酸は皮膚科領域で有効性が確立されているにもかかわらず、従来の製剤では製剤化と生体利用率の面で大きな課題を抱えています。この化合物は水溶性が低く（20℃で2.4g/L）、角質層への浸透も不十分であるため、かゆみや灼熱感などの副作用を引き起こす可能性があります。また、アゼライン酸は皮膚からの吸収も悪いため、従来の製剤では繰り返し長時間塗布する必要があります。
これらの制約により、リポソーム封入などの高度な送達システムの開発が進められてきました。脂質膜水和法によって調製されたリポソームアゼライン酸製剤は、80.42%の封入効率と良好な安定性を達成し、遊離アゼライン酸溶液と比較して、より優れた抗菌活性、創傷治癒促進効果、および酸化DNA損傷に対する保護効果を示しました。
アゼライン酸のリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がアゼライン酸分子を包み込み、安定性、皮膚浸透性、細胞取り込みを高める保護殻を形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。
達成する封入効率80.42%粒子サイズが最大500nm
実証するより優れた抗菌活性遊離アゼライン酸溶液と比較して
ショー創傷治癒促進効果ヒト真皮線維芽細胞において
提供する過酸化水素誘発性DNA損傷に対する保護効果
皮膚浸透性と生体利用率を高め、臨床効果を向上させます。
アゼライン酸は、ニキビ（20%クリーム、アゼレックス、1995年承認）および酒さ（15%ゲル／フォーム、フィナセア）の局所治療薬としてFDA（米国食品医薬品局）の承認を受けた有効成分です。臨床試験では、炎症性および非炎症性のニキビ病変の軽減、ならびに酒さの症状改善において顕著な効果が実証されています。
アゼライン酸のリポソーム製剤はすべて、より優れた抗菌効果遊離アゼライン酸溶液と比較して黄色ブドウ球菌そしてエンテロコッカス・フェカリス抗菌作用と創傷治癒作用の両方の観点から最適な製剤は、ALAipo20%（アゼライン酸20%を含むリポソーム）であった。
細胞毒性試験および正常ヒト皮膚線維芽細胞を用いたin vitro「スクラッチ」試験により、治癒効果の促進彗星アッセイでは、アゼライン酸リポソーム製剤の過酸化水素誘発DNA損傷に対する保護効果線維芽細胞において。
臨床研究により、アゼライン酸はチロシナーゼ活性とメラニン合成を阻害することにより、肝斑、炎症後色素沈着、およびその他の色素沈着障害の治療に有効であることが実証されている。
アゼライン酸は、適切に使用すれば安全性が十分に確立されています。最も一般的な副作用は、塗布部位のかゆみ、灼熱感、ヒリヒリ感、紅斑、乾燥などの局所的な皮膚反応ですが、これらは通常軽度で一時的なものです。
規制上の状況：
アメリカ合衆国アゼライン酸は、ニキビ（20%クリーム、Azelex、NDA 020428、1995年承認）および酒さ（15%ゲル／フォーム、Finacea）の局所治療薬としてFDA（米国食品医薬品局）の承認を受けた有効成分です。これらの適応症に対しては処方薬として規制されています。
欧州連合アゼライン酸は、EU加盟国において医薬品有効成分として認可されています。スキノレン（15%ゲル／20%クリーム）は、ニキビおよび酒さの治療薬として承認されています。
グローバルスタンダードアゼライン酸は、欧州薬局方およびその他の薬局方に収載されている。
予防：アゼライン酸または関連化合物に過敏症のある方は使用を避けてください。妊娠中または授乳中の女性および小児は、使用前に医療専門家にご相談ください。アゼライン酸は特定の薬剤と相互作用を起こす可能性があります。処方薬を服用している場合は、医療専門家にご相談ください。
試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際規格に準拠する必要があります。製剤開発者は、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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