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製品詳細説明
リポソーム化エリオシトリン40%は、高度なリポソーム送達システムでエリオシトリンを届ける、プレミアムグレードの栄養補助食品成分です。エリオシトリン（CAS 13463-28-0）は、エリオジクチオール-7-O-ルチノシドまたはエリオジクチオシドとも呼ばれ、分子式C₂₇H₃₂O₁₅、分子量596.53 g/molのフラバノン配糖体です。これは、グリコシド結合を介して7位に6-O-(α-L-ラムノピラノシル)-β-D-グルコピラノシル部分が置換されたエリオジクチオールからなる二糖誘導体である。エリオシトリンは固体で、水、メタノール、エタノールに非常に溶けやすく、酸性溶液中での熱処理条件（121℃、15分）下でも安定である。.
エリオシトリンは、柑橘類、特にレモン（Citrus limon）に多く含まれる天然由来のフラバノン配糖体です。レモンに含まれるエリオシトリンの量は、他の柑橘類に比べて300倍以上多く、レモンの皮が主な商業的供給源となっている。主に果皮（レモンでは1,540 ppm、ライムでは1,280 ppm）に存在し、果皮にはアルベドとフラベドが含まれる。また、果汁小胞（レモンでは216 ppm、ライムでは197 ppm）にも存在し、果汁よりも果皮に7倍以上多く含まれている。エリオシトリンは柑橘類の中で最も強力な抗酸化物質として報告されており、その抗酸化活性はネオエリオシトリン、ナリルチン、ナリンギン、ヘスペリジン、ネオヘスペリジンなどの他のフラボノイド配糖体よりも強い。.
従来のエリオシトリンは、生物学的利用能に大きな課題を抱えている。エリオシトリンの総生物学的利用能は1%未満であり、摂取量のわずか5.68%しか吸収されない。経口投与後、エリオシトリンは膵臓酵素に対して耐性があり、吸収される前に腸内細菌（Bacteroides distasonisまたはBacteroides uniformis）によって大部分が脱グリコシル化されてエリオジクチオールとなり、上部腸管でグリコシル化されたまま吸収される量はごくわずかである。.
リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。
1. 安定性と保護性能の向上レモン抽出物をリポソームにナノ封入することで、その抗酸化作用と抗菌作用を向上させることを目的とした。凍結乾燥した抽出物を、リポソーム、グリセロソーム、およびプロピレングリコール（PG）を用いて調製した浸透促進剤含有小胞（PG-PEV）に封入した。結果は、小胞、特にグリセロソームとPG-PEVが酸化損傷と細胞死を防ぎ、細菌の増殖を阻害することを示した。.
2. 細胞への取り込みと生物活性の向上リポソーム封入は、リン脂質ベースのキャリア技術を利用して、消化管通過中のエリオシトリンを保護し、膜融合および脂質を介した経路による細胞への取り込みを促進します。小胞が酸化ストレスに対抗する抽出物の有効性を向上させる能力は、ケラチノサイトを用いたin vitro試験で検討され、封入されていない抽出物と比較して優れた抗酸化作用を示しました。.
3. 錯体形成による溶解度の向上エリオシトリンとヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリンの複合体形成により、エリオシトリンの水溶性は4.1 ± 0.2 g/Lから11.0 ± 0.1 g/Lに、溶解速度は30分で37.0%から100%に増加し、純粋な物質と比較して8時間まで高い蛍光値を維持するなど、エリオシトリンの抗酸化安定性が向上した。.
4. 持続放出による長期的な代謝サポートリポソームによる送達は、エリオシトリン代謝物の血漿中濃度を一定に保つ制御放出プロファイルを提供し、急激なピークとその後の急速な低下ではなく、抗酸化作用と代謝作用の持続をサポートします。
高純度— HPLCによりエリオシトリン含有量40%以上に標準化されており、有効成分の含有量が一定であることが保証されています。
リポソーム増強リン脂質二重層カプセル化により抗酸化作用と抗菌作用が向上し、リポソーム製剤はケラチノサイトにおける酸化損傷と細胞死を防ぐ。.
血糖値測定において臨床的に検証済み— 高血糖症患者30名（平均123±18mg/dL）を対象とした二重盲検無作為化プラセボ対照クロスオーバー試験では、12週間にわたりエリオシトリン200mg/日を投与することで、血糖値（-5%）、HOMA-IR（-11%）、グルカゴン（-13%）、IL-6（-14%）、TNF-α（-20%）が有意に低下し、GLP-1が17%増加することが示された（P≦0.05）。.
関節の健康サポートエリオシトリンは、Nrf2/HO-1/NF-κB経路を介して軟骨細胞の炎症と細胞外マトリックスの分解を抑制することにより、変形性関節症の発症を軽減し、生体内での軟骨変性を著しく遅らせる。.
強力な抗酸化作用エリオシトリンは柑橘類の中で最も強力な抗酸化物質であり、ネオエリオシトリン、ナリルチン、ナリンギン、ヘスペリジン、ネオヘスペリジンなどの他のフラボノイド配糖体よりも強い抗酸化活性を持つ。.
進行中の臨床研究— 臨床試験では、糖尿病予備群の成人を対象に、エリオミン（エリオシトリン70%）250mg/日とメトホルミン（1,000mg/日）を12週間併用投与した場合の有効性を評価している。.
水に分散可能リポソーム粉末は水系において優れた分散性を示し、カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料などに適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書（COA）、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル／錠剤 | 1食分あたり50～100mg | 1日2～3カプセルを食事と一緒に服用してください。臨床試験では1日200mgが使用されました。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり25～50mg | 水に分散可能。RTD（すぐに飲める飲料）形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり100～200mg | 食事と一緒に摂取すると最もよく吸収されます。 |
| 血糖値サポートフォーミュラ | 1食分あたり200mg | 臨床試験では1日200mgを12週間投与した。 |
| 関節の健康のための処方 | 1食分あたり100～200mg | クルクミン、ボスウェリア、コラーゲンと組み合わせられることが多い。 |
| 抗酸化処方 | 1食分あたり100～200mg | ビタミンC、ケルセチン、またはヘスペリジンと併用されることが多い。 |
臨床試験では、エリオシトリンの様々な用量が評価されている。高血糖患者30名を対象とした二重盲検無作為化プラセボ対照クロスオーバー試験では、エリオミン200mg/日を12週間投与したところ、血糖値、HOMA-IR、グルカゴン、IL-6、TNF-αの有意な低下、およびGLP-1の17%増加が認められた。現在進行中の臨床試験では、糖尿病予備群の成人を対象に、エリオミン250mg/日とメトホルミン（1,000mg/日）の併用療法を評価している。一般的な抗酸化作用および代謝サポートには、1日100～250mgが一般的に用いられます。リポソーム製剤は、生体利用率が向上するため、より少ない用量でも効率的に利用できる可能性があります。
重要な安全情報：エリオシトリンは、ヒト赤血球において20～100μMの濃度依存的な溶血を示し、溶血と赤血球アポトーシスを介して赤血球の早期死を促進することが実証されている。この効果は、尿素、ショ糖、ポリエチレングリコール8000（PEG）の存在下で著しく軽減されました。柑橘系フラボノイドに過敏症のある方は、サプリメントの摂取を避けてください。妊娠中または授乳中の女性および小児は、使用前に医療専門家にご相談ください。
在庫注文:お支払い確認後、3～5営業日以内。
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エリオシトリン百科事典 — 科学的背景
エリオシトリン（CAS 13463-28-0）は、エリオジクチオール-7-O-ルチノシド、エリオジクチオシド、またはエリオジクチオールグリコシドとも呼ばれ、分子式C₂₇H₃₂O₁₅、分子量596.53 g/molのフラバノン配糖体である。これは、グリコシド結合を介して7位に6-O-(α-L-ラムノピラノシル)-β-D-グルコピラノシル部分が置換されたエリオジクチオールからなる二糖誘導体である。エリオシトリンは、フラボノイド系のポリフェノールの一種であり、抗酸化物質として知られています。抗酸化物質とは、酸化に抵抗したり、酸素や過酸化物によって引き起こされる反応を阻害したりする物質です。.
エリオシトリンは主に柑橘類、特にレモン（Citrus limon）に多く含まれています。レモンに含まれるエリオシトリンの量は、他の柑橘類に含まれる量の300倍以上である。主に果皮（レモンでは1,540 ppm、ライムでは1,280 ppm）に存在し、果皮にはアルベドとフラベドが含まれる。また、果汁小胞（レモンでは216 ppm、ライムでは197 ppm）にも存在し、果皮中の濃度は果汁中の濃度の7倍以上である。一方、果汁中の濃度はアスコルビン酸の半分に過ぎない。レモン果実にはエリオシトリンとヘスペリジンが豊富に含まれており、ナリルチン、ジオスミン、DGDも含まれていたが、GD、ネオエリオシトリン、ナリンギン、ネオヘスペリジンは微量しか含まれていなかった。DGD、GD、およびエリオシトリンの含有量はレモンとライムに特に豊富でしたが、他の柑橘類にはほとんど見られませんでした。.
エリオシトリンの代謝はヘスペリジンと同様で、膵臓酵素による分解を受けにくく、吸収される前に腸内細菌（Bacteroides distasonisまたはBacteroides uniformis）によって大部分が脱グリコシル化されてエリオジクチオールとなる。ごく少量ではあるが、上部腸管でグリコシル化されたまま吸収される。エリオシトリンのアグリコンであるエリオジクチオールは、腸内細菌によって（3,4-ジヒドロキシケイ皮酸の生成を伴って）メトキシ化され、ホモエリオジクチオールとヘスペレチンに代謝される。肝臓では、エリオジクチオールは硫酸抱合、グルクロン酸抱合、メチル化を経て、エリオジクチオール、ホモエリオジクチオール、ヘスペレチンのグルクロン酸抱合体および硫酸抱合体に代謝され、その後血流中に放出されて生物活性を発揮する。血漿中の代謝物の半減期は3～3.2時間であり、エリオシトリンの総バイオアベイラビリティは1%未満であった。ラットの尿からはエリオシトリンの9種類の代謝物が、様々な組織からは7種類の代謝物（エリオジクチオール、ホモエリオジクチオール、ヘスペレチン、およびグルクロン酸抱合体）が同定され、ホモエリオジクチオールとホモエリオジクチオール-7-O-グルクロニドが主要な代謝物であった。.
二重盲検無作為化プラセボ対照クロスオーバー試験では、12週間200mg/日のエリオシトリンを投与すると、血糖値（-5%）、HOMA-IR（-11%）、グルカゴン（-13%）、IL-6（-14%）、TNF-α（-20%）、アルカリホスファターゼ（-13%）が有意に低下し、GLP-1が17%増加することが実証されました（P ≤ .05）。エリオミンによる治療は、GLP-1を増加させ、全身性炎症を減少させることにより、糖尿病予備群および糖尿病患者の血糖コントロールに有益であった。.
エリオシトリンは、Nrf2/HO-1/NF-κB経路を介して軟骨細胞の炎症と細胞外マトリックスの分解を抑制することにより、変形性関節症の発症を軽減します。ネットワーク薬理学により、変形性関節症におけるエリオシトリンの52の潜在的な標的が特定され、分子ドッキング解析により、エリオシトリンと2つの重要な調節因子であるNrf2およびp65との間に強い結合親和性が示されました。エリオシトリンは、Nrf2およびHO-1経路を活性化して抗酸化防御を強化すると同時に、NF-κB経路を阻害して炎症を軽減します。生体内では、エリオシトリンは変形性関節症マウスにおいて、軟骨変性を著しく遅らせ、軟骨細胞の炎症および細胞外マトリックスの分解を軽減しました。.
リノール酸自動酸化系を用いてエリオシトリンの抗酸化活性を調べたところ、ネオエリオシトリン、ナリルチン、ナリンギン、ヘスペリジン、ネオヘスペリジンよりも強い活性を示すことがわかった。フラボノイドのフリーラジカル除去作用は、終末糖化産物（AGE）の形成や、高酸化ストレス状態に関連するその他の糖尿病合併症の予防に役立ちます。エリオシトリンは、高脂肪食を与えたマウスの血清抗酸化能を高め、炎症に対する保護効果を示した。.
エリオシトリンは、MKP1/MAPK経路を介した解糖を調節することにより、マウスにおける敗血症誘発性急性肺損傷を軽減する。エリオシトリンは、解糖の亢進を阻害することにより、LPS処理細胞の過剰な炎症および酸化ストレスに対する抵抗性を高めた。エリオシトリンは、JAK2/STAT3およびJNK/p38 MAPKシグナル伝達経路の調節を介して細胞増殖を抑制し、アポトーシスを誘導する。.
二重盲検無作為化プラセボ対照クロスオーバー試験で、110 mg/dLを超える高血糖（平均123 ± 18 mg/dL）を有する被験者における高血糖の軽減および糖尿病関連バイオマーカーの改善に対するEriomin®（70%エリオシトリン）の有効性を評価した。被験者（n = 30）は、指定されたサプリメントを12週間、1日200 mg投与された。Eriomin 200 mg/日による治療は、血糖値（-5%）、HOMA-IR（-11%）、グルカゴン（-13%）、IL-6（-14%）、およびTNF-α（-20%）を有意に減少させたが、GLP-1は17%増加した（P ≤ .05）。この研究では、エリオミンによる介入は、GLP-1を増加させ、全身性炎症を減少させることにより、糖尿病予備群および糖尿病患者の血糖コントロールに有益であると結論付けた。.
臨床試験（NCT06005142）では、糖尿病予備群と診断された成人を対象に、エリオミン250mg/日とメトホルミン（1,000mg/日）の併用療法を評価しています。この臨床試験は、プラセボ対照、二重盲検、2群クロスオーバーデザインで設計され、12週間の試験期間の前、期間中、および終了時に、臨床的特徴、体組成、食物摂取量、代謝および炎症バイオマーカー、および腸内細菌叢を評価します。.
レモン抽出物のナノ封入をリポソームに組み込む目的は、その抗酸化作用と抗菌作用を向上させることであった。抽出物の植物化学的フィンガープリントはHPLCと質量分析法によって得られ、没食子酸、ネオヘスペリジン、エリオシトリン、およびネオエリオシトリンが最も豊富な成分であることが判明した。凍結乾燥した抽出物を、リポソーム、グリセロソーム、およびプロピレングリコールで調製した浸透促進剤含有小胞（PG-PEV）に封入した。結果として、小胞、特にグリセロソームとPG-PEVは、酸化損傷と細胞死を防ぎ、Streptococcus mutans、Lactobacillus acidophilus、およびStreptococcus sanguinisに対する細菌増殖を阻害することが示された。.
エリオシトリンは、20～100 μMの濃度でヒト赤血球において濃度依存的な溶血および赤血球アポトーシスを引き起こし、ホスファチジルセリンの細胞外露出、Ca²⁺の蓄積、膜の膨張、細胞容積の減少、および酸化ストレスを特徴とする。これらの毒性作用はカゼインキナーゼ1αおよびRac1 GTPaseを介して媒介され、尿素、スクロース、およびポリエチレングリコール8000（PEG）の存在下で有意に軽減された。.
規制状況は地域によって異なります。
アメリカ合衆国エリオシトリンは栄養補助食品成分として規制されています。UNIIコードAS293HR5XQが割り当てられており、エリオシトリンはFDAグローバル物質登録システムに登録されています。.
欧州連合エリオシトリンは食品サプリメントへの使用が認可されています。Eriomin®は、主にエリオシトリン（70%）とその他のフラボノイド（30%）からなるレモンフラボノイド抽出物です。.
グローバルスタンダードエリオシトリンは、主要サプライヤーから純度98%以上（HPLC）の研究用化学物質として入手可能です。その特徴は、Beilstein番号1304401およびKEGG化合物C09732です。.
試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際規格に準拠する必要があります。製剤開発者は、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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