599ドル/kg
499ドル/kg
製品詳細説明
リポソームガストロジン70%は、高度なリポソーム送達システムでガストロジンを届けるプレミアムグレードの栄養補助食品成分です。ガストロジン（CAS 62499-27-8）は、4-(ヒドロキシメチル)フェニル-β-D-グルコピラノシドまたはガストロジンとしても知られており、主要な有効成分です。ガストロディア・エラタブルーム（ラン科）は、中国では一般的に天麻として知られる薬用植物である。ガストロジンは、グルコース単位がβ-グリコシド結合を介して4-ヒドロキシベンジルアルコール部分に結合した構造を持つフェノール配糖体である。白色からほぼ白色の粉末または結晶として存在し、水およびメタノールに可溶である。.
ガストロディア・エラタ中国の伝統医学では、乳児のけいれん、てんかん、痙攣、破傷風、めまいなどの治療に何世紀にもわたって使用されてきた。ガストロジンは、抗酸化作用、抗炎症作用、血糖降下作用、脂質低下作用、抗腫瘍作用、免疫調節作用、抗アレルギー作用など、幅広い薬理作用を有することが報告されており、神経衰弱、不眠症、頭痛の症状を緩和する優れた鎮静作用と睡眠導入作用も有する。中国では脳関連疾患の治療薬として臨床的に使用されており、脱髄疾患の治療薬としても有望視されている。.
従来のガストロジンは、製剤化と生物学的利用能において重大な課題を抱えている。ガストロジンは水溶性薬物であり、生体膜を介した受動透過性が限られており、血液脳関門を通過する能力も制限されている。そのため、確立された神経保護作用にもかかわらず、中枢神経系（CNS）疾患に対する治療の可能性は限られている。
リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。
1. 脳への薬剤送達が劇的に向上マイクロ流体技術を用いて調製したガストロジン（GAS）の多胞体リポソーム製剤（GAS-MVLs）は、平均粒子径2.09 ± 0.17 μm、緻密な球状構造、比較的狭い粒径分布を示した。マウスを用いた生体内薬物動態研究では、GAS-MVLの脳内AUCは5.68倍高いGAS溶液よりも、Cmaxは2.036倍高い脳標的効率（BTE）は1.945、相対取り込み率（Re）は5.688であり、脳内でのガストロジンの有意な濃縮を示している。.
2. 血液脳関門透過性の向上— マウス脳内皮細胞（bEnd.3）とアストロサイト（C8-D1A）を共培養して確立したin vitro BBBモデルでは、GAS-MVLの見かけの透過率は67.71%投与後6時間で、1.92倍高いGAS溶液よりも.
3. 分解および早期代謝からの保護リン脂質二重層は、消化管通過中の酵素分解や早期代謝からガストロジンを保護し、最適な吸収部位に到達するまでその分子構造をそのまま維持する。
4. 持続放出による神経保護作用の持続リポソームによる送達は、ガストロジンの血漿中濃度を一定に保つ制御放出プロファイルを提供し、急激なピークとその後の急速な消失ではなく、持続的な神経保護作用および神経調節作用をサポートします。
高純度— HPLC法によりガストロジン含有量70%以上に標準化されており、プレミアム用途向けに98.0%（HPLC）以上の分析値も利用可能です。
リポソーム増強多胞リポソーム封入により、遊離ガストロジン溶液と比較して脳内AUCが5.68倍、Cmaxが2.036倍高くなり、BBB透過性も1.92倍高くなった。.
神経疾患に対する臨床的有効性が確立されている — ガストロディア・エラタガストロジンは、乳児けいれん、てんかん、痙攣、破傷風、めまいなどの治療に用いられてきた。中国では、ガストロジンは脳関連疾患の治療薬として臨床的に使用されている。.
神経保護メカニズムガストロジンは、アルツハイマー病やパーキンソン病を含む様々な神経変性疾患モデルにおいて、顕著な神経保護効果を示す。その作用機序は、病理学的タンパク質凝集（Aβ）の阻害、酸化ストレス、フェロトーシス、細胞老化の調節など、複数の標的に作用する。.
脱髄疾患サポートガストロジンはPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を活性化することで中枢神経系のミエリン形成を促進し、脱髄損傷を軽減するため、脱髄疾患に対する有望な治療薬として注目されている。.
鎮静作用と睡眠サポートガストロジンは優れた鎮静作用と睡眠導入作用を示し、神経衰弱、不眠症、頭痛の症状を緩和することができます。.
脳標的リガンドガストロジンは、新規グルコーストランスポーター（GLUT1）標的脂質薬物送達システムの構築のための脳標的リガンドとして研究されており、bEnd.3脳微小血管内皮細胞およびGLグリオーマ細胞への良好な標的化を示している。.
水に分散可能リポソーム粉末は水系において優れた分散性を示し、カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料などに適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書（COA）、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル／錠剤 | 1食分あたり100～200mg | 1日1～3カプセルを食事と一緒に服用してください。臨床試験では1日2回300mgが使用されました。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり50～100mg | 水に分散可能。RTD（すぐに飲める飲料）形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり300～600mg | 食事と一緒に摂取すると最もよく吸収されます。 |
| 神経保護処方 | 1食分あたり300～600mg | NAD+前駆体、レスベラトロール、またはクルクミンと併用されることが多い。 |
| 認知サポート式 | 1食分あたり300～600mg | ホスファチジルセリンやDHAと併用されることが多い。 |
| 睡眠サポートフォーミュラ | 1食分あたり100～300mg | 就寝30～60分前に服用してください。 |
臨床試験や市販製品では、用途に応じてガストロジンの投与量が様々に推奨されています。経口錠剤の場合、一般的な投与量は1回50～100mgで、1日3回服用します（1日あたり150～300mg）。神経保護効果を最大限に得るためには、ガストロジン600mgを分割投与（1日2回、1回300mg）で30日間投与し、その後、市販薬としてのガストロジンの経験に基づき、1日300mgの維持投与を行うという投与方法が推奨されている。注射剤としては、脳梗塞の臨床試験において、1日1回0.6gを14日間投与する方法が用いられている。徐放性錠剤については、1日2回150mgを4週間投与する治療法が評価されている。一般的な神経保護および認知機能サポートには、1日300～600mgを分割投与するのが一般的です。リポソーム製剤は、生物学的利用能と脳への標的化が向上するため、より少ない用量でより効率的な利用を可能にする可能性があります。
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ガストロディン百科事典 — 科学的背景
ガストロジン（CAS 62499-27-8）は、4-(ヒドロキシメチル)フェニル-β-D-グルコピラノシドまたはガストロジンとしても知られ、天然に存在するフェノール配糖体であり、主要な生物活性成分である。ガストロディア・エラタブルーム（ラン科）は、一般的に天馬として知られています。化学的には、分子式C₁₃H₁₈O₇、分子量286.28 g/molで特徴付けられます。ガストロジンは、グルコース単位がβ-グリコシド結合を介して4-ヒドロキシベンジルアルコール部分に結合した構造を持つ。白色からほぼ白色の結晶性粉末で、苦味があり、吸湿性は低く、水とメタノールに可溶である。.
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 62499-27-8 |
| 分子式 | C₁₃H₁₈O₇ |
| 分子量 | 286.28 g/mol |
| IUPAC名 | 4-(ヒドロキシメチル)フェニルβ-D-グルコピラノシド |
| 同義語 | ガストロジン、4-ヒドロキシベンジルアルコール、4-O-β-D-グルコピラノシド |
| 外観 | 白色からほぼ白色の粉末から結晶まで |
| 融点 | 154.0～160.0℃ |
| 比回転 | −66.0～−70.0℃（C=1、H₂O） |
| λmax | 272 nm (MeOH) |
| PubChem CID | 96023450 |
| KEGGコンパウンド | C16964 |
ガストロジンは、乾燥させた根茎から抽出されます。ガストロディア・エラタブルームは、東アジア原産の多年生腐生ランで、中国で広く栽培されている。この植物は、薬用および食用としてよく知られた伝統的な中国医学の植物である。粗ガストロジンは、乾燥根からエタノールで抽出することによって得られる。G. elata超音波処理後、高速向流クロマトグラフィーを用いて分取分離および精製を行った。根茎中のガストロジン含有量は、産地、栽培条件、抽出方法によって異なり、凍結乾燥組織を50℃で脱イオン水を用いて抽出する最適化された抽出条件は、メタノール抽出よりも優れた結果をもたらす。.
ガストロジンは、アルツハイマー病（AD）やパーキンソン病（PD）を含む様々な神経変性疾患モデルにおいて、顕著な神経保護効果を示す。その作用機序は、病理学的タンパク質凝集（Aβ）の阻害、酸化ストレスの調節、フェロトーシスの抑制、細胞老化の制御など、複数の標的に作用する。これらの相補的なメカニズムにより、ガストロジンは神経変性疾患の予防および治療のための有望な治療薬となる。
ガストロジンはPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を活性化することで中枢神経系のミエリン形成を促進し、脱髄性損傷を軽減する。これらの結果は、ガストロジンが脱髄性疾患に対する有望な治療薬であることを示しており、ミエリン形成促進薬のスクリーニングにおけるゼブラフィッシュモデルの可能性を強調している。.
ガストロジンは顕著な抗炎症作用と抗酸化作用を示し、その幅広い薬理作用に貢献している。抗酸化作用、抗炎症作用、血糖降下作用、脂質低下作用、抗腫瘍作用、免疫調節作用、抗アレルギー作用を有することが報告されている。これらの効果は、Nrf2の活性化やNF-κBシグナル伝達の阻害など、複数のシグナル伝達経路の調節を介して発揮される。
ガストロジンは優れた鎮静作用と睡眠導入作用があり、神経衰弱、不眠症、頭痛の症状を緩和することができます。この臨床プロファイルは、神経疾患および精神疾患に対する従来の使用を裏付けるものである。
ガストロジンは、新規グルコーストランスポーター（GLUT1）標的脂質薬物送達システムの構築のための脳標的リガンドとして研究されてきた。ガストロジン修飾リポソームは、bEnd.3脳微小血管内皮細胞およびGLグリオーマ細胞に対して良好な標的化を示し、ガストロジンが脳標的薬物送達のためのリガンドとして有望であることを実証した。.
神経保護作用が確立されているにもかかわらず、天然ガストロジンは生物学的利用能に大きな課題を抱えている。水溶性薬物であるガストロジンは、生体膜を介した受動透過性が限られており、血液脳関門を通過する能力も制限されている。そのため、確立された神経保護作用にもかかわらず、中枢神経系疾患に対する治療効果は限定的となる。
これらの制約により、マイクロ流体技術で調製された多胞体リポソーム（MVL）を含む高度な送達システムの開発が進められてきた。GAS-MVLはガストロジンを血液脳関門（BBB）を介して効果的に送達し、脳内にガストロジンを濃縮することで、経口投与による中枢神経系疾患の予防および治療におけるガストロジンの脳標的送達の可能性を示した。.
ガストロジンをリポソームに封入することで、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムが実現します。リン脂質二重層がガストロジン分子を包み込み、安定性、血液脳関門透過性、および脳への送達性を向上させるナノスケールの小胞を形成します。この送達システムは以下の特徴を備えています。
遊離ガストロジン溶液と比較して、脳内AUCが5.68倍高くなる。
遊離ガストロジン溶液と比較して、脳内Cmaxが2.036倍高くなる。
血液脳関門透過性が1.92倍高いことを示した（6時間後の見かけの透過率は67.71%対35.27%）。
脳標的効率（BTE）1.945、相対取り込み率（Re）5.688を達成
平均粒子サイズ2.09 ± 0.17 μmの球状で高密度の多胞構造を提供する。
マイクロ流体技術を用いて調製したGAS-MVLは、明瞭な多胞構造と比較的狭い粒子径分布を示した。調製したGAS-MVLは球状で、緻密な構造を有していた。in vitroおよびin vivo実験の結果、GAS-MVLは血液脳関門（BBB）を介してGASを効果的に送達し、脳内にGASを濃縮することが示された。これは、経口投与による中枢神経系疾患の予防および治療におけるGASの脳標的送達の可能性を示し、GASの経口脳標的製剤のさらなる開発の基礎を築くものである。.
臨床研究では、ガストロジンが脳血管疾患および神経疾患に対して有効であるかどうかが評価されている。脳梗塞患者において、ガストロジン注射剤0.6gを1日1回14日間投与したところ、総有効率は94.74%であった。片頭痛に対しては、ガストロジン注射剤0.6gを1日1回10日間（静脈内点滴）投与するか、徐放錠150mgを1日2回4週間投与する方法が評価され、総有効率は73.33%で、IGF-1およびIL-6レベルの低下が認められた。.
ガストロジンとガストロジゲニン（HBA）は、アルツハイマー病やパーキンソン病を含む様々な神経変性疾患モデルにおいて、顕著な神経保護効果を示す。その作用機序には、病理学的タンパク質凝集（Aβ）の阻害、酸化ストレス、フェロトーシス、細胞老化の調節など、複数の標的への作用が関与している。これらの前臨床試験結果は、神経変性疾患の予防および治療におけるガストロジンの臨床研究を支持するものである。
ガストロジンは、Nrf2シグナル伝達経路を活性化することにより、ラットにおける糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症を軽減し、確立された神経学的応用を超えた新たな治療可能性を示している。.
ガストロジンは一般的に忍容性が良好です。臨床試験では、少数の患者に口や鼻の乾燥が見られましたが、重篤な副作用は報告されていません。. ガストロディア・エラタ何世紀にもわたり、薬効と食品としての相同性を持つ伝統的な中国医学薬として用いられてきたことから、その安全性が裏付けられている。.
規制状況は地域によって異なります。
中国ガストロジンは医薬品成分として承認されており、脳関連疾患の治療に臨床的に使用されています。注射剤、錠剤、徐放性錠剤の製剤があります。.
アメリカ合衆国ガストロジンは栄養補助食品の成分として市販されています。USPは、品質管理と標準化を支援するために、ガストロジンの参照標準（カタログ番号1288394）を策定しました。.
グローバルスタンダードガストロジンは米国薬局方（USP）に収載されており、主要サプライヤーから純度98%以上（HPLC）の研究用化学物質として入手可能です。試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHO食品規格集などの国際規格に準拠する必要があります。製剤開発者は、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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