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製品詳細説明
リポソームビタミンAレチニルアセテート200万IUは、高度なリポソーム送達システムでレチニルアセテートを届けるプレミアムグレードの栄養補助食品成分です。レチニルアセテート（CAS 127-47-9）は、ビタミンAアセテートまたはオールトランスレチニルアセテートとしても知られ、レチノール（ビタミンA）のアセテートエステルです。化学的には、分子式C₂₂H₃₂O₂、分子量328.49 g/molで特徴付けられます。この化合物は、淡黄色の結晶性粉末または過冷却液体として存在し、融点は57～58℃で、水にはほとんど溶けませんが、エタノール、クロロホルム、および油には溶けます。
ビタミンAは、視覚、免疫機能、生殖、細胞分化に不可欠な脂溶性微量栄養素です。酢酸レチニルは、ビタミンAの最も安定したエステル形態であり、栄養補助食品、食品強化、医薬品製剤に広く使用されています。食品強化において最も広く使用されているビタミンA形態の一つであり、レチノールと比較して安定性が高いため好まれています。
酢酸レチニルは、製剤化において重大な課題を抱えています。この化合物は酸化、異性化、光分解を受けやすく、温度、酸素、光照射によって安定性が大きく左右されます。酢酸レチニルはレチノールよりも安定性が高いものの、特に劣悪な保管条件下では、時間の経過とともに分解します。
リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。
1. 安定性の向上リポソーム封入は、レチノイドを胃の過酷な環境や酵素分解から保護します。リポソームに封入されたビタミンA化合物は、遊離型に比べて安定性が高く、毒性も低くなっています。レチノールリポソームに関する研究では、リポソームは緩衝液および血清中で24時間安定であり、封入によってレチノイン酸の代謝が抑制され、血漿中濃度が維持されることが実証されました。
2. 生体利用率の向上リポソームは胃の中で安定しており、小腸では主に十二指腸のM細胞を介してエンドサイトーシスまたは膜融合によりそのまま吸収されます。ビタミンAリポソームの直径は約100nmで、封入効率は70%以上、放出プロファイルは制御放出（8時間以内に27%放出）を示しました。酢酸レチニルもリポソームに封入すると、放出プロファイルが制御されます。
3. 治療効果の向上リポソーム封入は、レチノイドの治療効果を著しく向上させる。抗増殖効果は、レチノイン酸リポソームでは遊離成分に比べてそれぞれ65倍、51倍高かった。白血病患者を対象とした臨床試験では、白血病が早期に診断された場合、レチノイン酸リポソームが寛解に大きく貢献することが示された。
4. ビタミンEとの相乗的な安定化ビタミンE（α-トコフェロール）をリポソームに添加することで、レチノイドの安定性がさらに向上します。α-トコフェロールは、過酸化水素によるレチノイドの酸化に対する耐性を著しく向上させ、ビタミンEアセテートはリポソーム製剤中のビタミンAを安定化させます。
| 分野 | 詳細 |
|---|---|
| 製品名 | リポソーム型ビタミンAレチニルアセテート 200万IU |
| CAS番号 | 127-47-9 |
| 有効成分 | 酢酸レチニル（酢酸ビタミンA） |
| 分析方法 | 逆相HPLC（UV-DAD検出器、325～328 nm）；C18またはC30カラム；移動相：メタノール／水またはメタノール／メチルtert-ブチルエーテルグラジエント；他のビタミンA物質との同時定量。USP/EP法：HPLCによるUSP標準との比較で活性を判定。酢酸レチニルの検出波長は325 nm（最大吸収波長328 nm） |
| 純度 | ≥ 2,000,000 IU/g（約600,000 μg RAE/g）；≥ 2,800,000 IU/g（利用可能）；含量95～103%（HPLC） |
| 外観／色 | 淡黄色の結晶性粉末または過冷却液体 |
| 臭い | わずかに特有の匂い |
| 剤形 | 水に分散可能なリポソーム粉末 |
| 推奨用量 | 推奨摂取量：700～900μg RAE/日（2,330～3,000 IU/日）；成人耐容上限摂取量：10,000 IU/日（3,000μg RAE/日）；リポソーム製剤は低用量でも効果的な吸収を可能にする |
| 応用 | ビタミンA補給、視力サポート、免疫機能、皮膚の健康、細胞分化、食品強化（穀物、乳製品、乳幼児食品）、動物飼料 |
| ソースコードを抽出する | 合成（無水酢酸でアセチル化されたレチノール）；ヒマワリリン脂質リポソームキャリアシステム |
| 分子式 | C₂₂H₃₂O₂ |
| 分子量 | 328.49 g/mol |
| リードタイム | 在庫あり：3～5営業日、大量注文／特注品：2～3週間 |
| 配送方法 | 国際速達便（FedEx / DHL / UPS）、航空便および海上便も利用可能。遠隔地を含む世界各地への配送に対応。温度管理された密閉された遮光容器に入れて発送。 |
| ストレージ | 光と湿気を避け、不活性雰囲気下で-4℃以下（長期保存の場合は-20℃以下）で保管してください。推奨条件下での保存期間：24ヶ月 |
| パッケージ | 1kg入りアルミホイル袋（内側にビニール袋2枚入り）、25kg入りカートンまたはファイバードラム（内側にアルミホイル袋入り） |
高純度— ビタミンA酢酸塩活性が2,000,000 IU/g以上に標準化されており、より高濃度用途向けには2,800,000 IU/g以上も利用可能です。
リポソーム増強リン脂質二重層カプセル化により、70%を超えるカプセル化効率が達成され、リポソームの直径は約100nm、制御放出（8時間で27%）が実現する。
優れた安定性リポソームに封入されたビタミンA化合物は、遊離型に比べて安定性が高く、毒性が低い。リポソームは緩衝液および血清中で24時間安定であった。
USP/EP準拠— 本製品は、現行の「ビタミンA濃縮物（粉末状）、合成」欧州薬局方（Ph.Eur.）および「ビタミンA」米国薬局方（USP）のモノグラフに準拠しています。
治療効果の向上— 抗増殖効果は、レチノイン酸リポソームでは遊離成分に比べてそれぞれ65倍、51倍高かった。
ビタミンEの相乗的安定化ビタミンEアセテートはリポソーム製剤中のビタミンAを安定化させ、ビタミンEはビタミンAの最適な機能調節に用いられる。
水に分散可能―リポソーム粉末は、標準的な結晶性酢酸レチニルと比較して、水系における分散性に優れています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書（COA）、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル／錠剤 | 1食分あたり2,000～5,000 IU | 最適な吸収のために、脂肪を含む食事と一緒に1日1カプセルを服用してください。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり1,000～3,000IU | 水に分散可能。RTD（すぐに飲める飲料）形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり2,000～5,000 IU | ビタミンEとブレンドすることで相乗的な安定化効果が得られます |
| 食品強化（穀物） | 360μg/100g（酢酸ビタミンAとして） | 穀物ベースの離乳食に使用される強化レベル |
| 食品強化（乳製品） | エマルジョン中に重量比で2～4％含有 | ビタミン強化牛乳および乳製品に使用される |
| 小児栄養 | 1食分あたり1,000～2,000 IU | 乳幼児には液剤が好まれる |
ビタミンAの推奨摂取量（RDA）は、成人男性で900μg RAE/日（3,000 IU）、成人女性で700μg RAE/日（2,330 IU）です。プレフォームドビタミンAの耐容上限摂取量（UL）は、成人で3,000μg RAE/日（10,000 IU）です。カナダでは、1日あたり10,000 IU以下のビタミンA活性を提供する経口剤形は天然健康製品として許可されており、1日あたり10,000 IUを超えるビタミンAは処方薬に分類されます。シリアルベースの離乳食の食品強化には、製品100gあたり360μgの酢酸ビタミンAが添加されます。リポソーム製剤は、より少ない用量で効果的な吸収を可能にし、必要摂取量を減らす可能性があります。酢酸レチニルとしてのビタミンAの高用量経口摂取（1日10,000 IU以上を長期にわたって摂取）は催奇形性があり、妊娠中は避けるべきである。
ビタミンA酢酸レチニル百科事典 — 科学的背景
酢酸レチニル（CAS 127-47-9）は、ビタミンAアセテートまたはオールトランスレチニルアセテートとも呼ばれ、レチノール（ビタミンA）のアセテートエステルです。化学的には分子式C₂₂H₃₂O₂、分子量328.49 g/molで特徴づけられます。この化合物は淡黄色の結晶性粉末または過冷却液体として存在し、融点は57～58℃です。酢酸レチニルはビタミンAの最も安定なエステル形態であり、栄養補助食品、食品強化、および医薬品製剤に広く使用されています。
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 127-47-9 |
| 分子式 | C₂₂H₃₂O₂ |
| 分子量 | 328.49 g/mol |
| 外観 | 淡黄色の結晶性粉末または過冷却液体 |
| 融点 | 57～58℃ |
| 溶解度 | 水には不溶。エタノール、クロロホルム、油には可溶。 |
| 活動 | 2,000,000～2,940,000 IU/g |
| USP/EP準拠 | 欧州薬局方（Ph.Eur.）の「ビタミンA濃縮物（粉末状）、合成」および米国薬局方（USP）の「ビタミンA」モノグラフに準拠しています。 |
ビタミンAは、数多くの生理学的プロセスに必要とされる必須の脂溶性微量栄養素です。
ビジョンビタミンAは視覚サイクルに不可欠であり、特に網膜の光感受性色素であるロドプシンの形成に重要である。
免疫機能ビタミンAは、Tリンパ球や好中球を含む免疫細胞の正常な発達と機能をサポートします。
細胞分化ビタミンAの活性代謝物であるレチノイン酸は、遺伝子発現と細胞分化を調節する。
肌の健康ビタミンAは皮膚細胞のターンオーバーを促進し、上皮組織の完全性を維持する。
再生ビタミンAは正常な生殖機能に必要である。
成長と発展ビタミンAは正常な成長と骨の発達に不可欠です。
ビタミンAは視覚サイクルに不可欠です。ビタミンAのアルデヒド型であるレチナールは、オプシンと結合して、桿体細胞内の光感受性色素であるロドプシンを形成します。光がロドプシンに当たると、レチナールは11-シスからオールトランスへと異性化し、一連のシグナル伝達反応を引き起こして視覚が知覚されます。
ビタミンAの活性代謝物であるレチノイン酸は、核内レチノイン酸受容体（RAR）およびレチノイドX受容体（RXR）のリガンドとして働き、細胞分化、増殖、アポトーシスに関与する多数の標的遺伝子の転写を調節する。
ビタミンAは、自然免疫と獲得免疫の両方をサポートします。Tリンパ球や好中球などの免疫細胞の正常な発達と機能に不可欠であり、粘膜免疫において重要な役割を果たします。
ビタミンAとその前駆体は抗酸化作用を示し、フリーラジカルを除去し、細胞膜を脂質過酸化から保護する。
天然の酢酸レチニルは、その重要な生理機能にもかかわらず、製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は酸化、異性化、および光による分解を受けやすく、温度、酸素、および光照射によって安定性が大きく左右される。酢酸レチニルはレチノールよりも安定しているものの、特に劣悪な保管条件下では、時間の経過とともに分解する。
リポソーム封入は、リン脂質二重層によって酢酸レチニルを胃での分解や酸化ストレスから保護し、脂質を介した経路で腸管吸収を促進することで、これらの限界を克服します。リポソームは胃内で安定に保たれ、小腸では主に十二指腸のM細胞を介してエンドサイトーシスまたは膜融合によってそのまま吸収されます。
酢酸レチニルのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層が酢酸レチニル分子を包み込み、安定性、生物学的利用能、および治療効果を高める保護殻を形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。
親油性化合物に対して70%以上のカプセル化効率を達成
直径約100nmのリポソームにより、制御放出（8時間で27%）を実現します。
レチノイドを胃酸や酵素による分解から安定化させる
遊離型と比較して、より高い安定性と低い毒性を示す。
レチノイン酸リポソームとレチノールリポソームの治療効果をそれぞれ65倍と51倍向上させる。
レチノールリポソームに関する研究では、リポソームは緩衝液および血清中で24時間安定であり、カプセル化によってレチノイン酸の代謝が抑制され、血漿中濃度が維持されることが示された。レチノイン酸リポソームは、経口投与されたレチノイン酸ビーズよりも、血漿中レチノイン酸濃度を長期間維持する上でより効果的であった。
前骨髄球性白血病患者を対象とした臨床試験では、レチノイン酸リポソームと化学療法を併用することで、白血病が早期に診断された場合に有意な寛解が得られることが示された。今回の試験には12名の患者しか参加していないものの、これらの結果はより大規模な研究の必要性を裏付けるものである。
新生児肺炎に対する静脈内投与リポソームビタミンAの有効性を評価した無作為化試験が行われた。感染性肺炎の新生児30人を、リポソームビタミンA（330 IU）を静脈内投与する群と経口投与する群に無作為に割り付け、新生児医療におけるリポソームビタミンAの臨床応用を実証した。
臨床ガイドラインでは、ビタミンA欠乏症のリスクがある集団へのビタミンA補給を推奨しています。WHOは、6～59ヶ月の乳幼児に対しては、4～6ヶ月ごとに100,000 IU（レチノール換算30mg）、12～59ヶ月の乳幼児に対しては200,000 IU（レチノール換算60mg）のビタミンA補給を推奨しています。この目的には、パルミチン酸レチニルまたは酢酸レチニルの経口液剤（油性製剤）が使用されます。
ビタミンAは、推奨摂取量であれば一般的に忍容性が良好です。成人におけるプレフォームドビタミンAの耐容上限摂取量（UL）は、1日あたり3,000μg RAE（10,000 IU）です。ビタミンAの過剰摂取による重大な健康被害は催奇形性であり、これがULの根拠となっています。レチニルアセテートとして高用量のビタミンAを経口摂取（1日あたり10,000 IU超を長期にわたって）すると催奇形性があり、妊娠中は避けるべきです。EFSAパネルは、プレフォームドビタミンAのULを1日あたり3,000μg RAE（約10,000 IU）とすることを支持しました。
規制状況は地域によって異なります。
アメリカ合衆国ビタミンA酢酸塩は、栄養補助食品の成分として規制されています。食品および栄養補助食品への使用に関して、一般的に安全と認められています（GRAS）。
欧州連合— 酢酸レチニルは、現在の「ビタミンA濃縮物（粉末状）、合成」欧州薬局方モノグラフに準拠しています。
カナダ1日あたり10,000 IU以下のビタミンA活性を提供する経口剤は、天然健康製品として認められています。1日あたり10,000 IUを超えるビタミンAは、処方薬に分類されます。
グローバルスタンダード酢酸レチニルは、米国薬局方（USP）、欧州薬局方、食品化学規格集に収載されており、世界中の食品強化プログラムで広く使用されています。
リポソーム型ビタミンAレチニルアセテート200万IUは、栄養補助食品成分および食品強化剤として広く市販されています。試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際規格に準拠する必要があります。製剤メーカーは、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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