199ドル/kg
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製品詳細説明
リポソーム型ニコチンアミドリボシド塩化物70%は、高度なリポソーム送達システムでニコチンアミドリボシド塩化物を送達するプレミアムグレードの栄養補助食品成分です。ニコチンアミドリボシド塩化物(CAS 23111-00-4)は、3-カルバモイル-1-β-D-リボフラノシルピリジニウム塩化物としても知られ、分子式C₁₁H₁₅N₂O₅·Cl、分子量290.7 g/molのピリジニウム塩です。これは白色から淡褐色の粉末状で、水に溶けやすく、ビタミンB3類に属する。
ニコチンアミドリボシドは、すべての細胞に存在する天然分子であり、NAD⁺生成のための天然の構成要素である。NAD⁺は、すべての生細胞に存在する補酵素であり、細胞のエネルギー代謝、ミトコンドリア機能、DNA修復に不可欠です。NAD⁺レベルは加齢とともに低下するため、NAD⁺の回復は長寿研究の主要な焦点となっています。NRはマウスとヒトにおいて経口投与が可能という独自の特性を持ち、臨床応用において最も有望なNAD⁺前駆体の一つとなっています。
従来のNR塩化物は、吸湿性、分解の可能性、吸収性のばらつきなど、製剤化上の課題を抱えている。NRは特定の条件下では、特にニコチンアミドに分解する可能性があり、また吸湿性も有する。NRは既に経口投与による生物学的利用能を有しているが、その投与方法を最適化することで、治療効果をさらに高めることができる。
リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。
1. 生体利用率と血漿中濃度の向上— リポソームNR製剤は、血漿濃度が73%上昇従来のNR製剤と比較して、独立したラボテストでは、リポソームNRが吸収率58%比較すると、非カプセル化形態では8%.
2. 脳への送達強化— リポソームNRはほぼ脳内濃度が3倍高い従来のNRよりも優れており、神経保護用途への可能性を裏付けている。ある研究では、リポソームベースのローディングにより、ニコチンアミドリボシド塩化物の脳内分布と神経保護効果が強化されることが実証された。
3. 劣化および吸湿性からの保護リン脂質二重層は、NRを水分吸収、酸化分解、およびpH依存性分解から保護し、最適な吸収部位に到達するまでその分子構造を無傷のまま維持する。
4. 細胞への取り込みの促進リポソームは腸管細胞膜と直接融合し、脂質を介した経路で効率的な細胞内送達を促進します。リポソームによるカプセル化はNRの分解を防ぎ、吸収を促進することで、細胞への効果的な送達とバイオアベイラビリティの最大化を実現します。
高純度HPLCによりニコチンアミドリボシド塩化物70%以上を標準化し、有効成分の含有量を一定に保っています。
リポソーム増強リン脂質二重層カプセル化により、非カプセル化形態の8%と比較して血漿中濃度が73%高く、吸収率が58%向上し、従来のNRよりも脳内濃度が約3倍高くなります。
強力なNAD⁺前駆体— NRはビタミンB3ファミリーの一員であり、体内でNAD⁺に変換される。NAD⁺は細胞エネルギーとミトコンドリア機能に不可欠な補酵素である。
臨床的に検証されたNAD⁺の上昇— 12人の健康な被験者を対象とした無作為化二重盲検クロスオーバー試験では、100 mg、300 mg、および1,000 mgのNRの単回投与により、NAD⁺ AUCがそれぞれ48%、59%、および92%増加することが示されました。140人の過体重の成人を対象とした8週間の無作為化試験では、1日あたり100 mg、300 mg、および1,000 mgのNRにより、全血NAD⁺がそれぞれ22%、51%、および142%増加することが示されました。
優れた安全性NRは安全で忍容性も良好です。FDAとEFSAは1日300mgまでの投与量を安全と承認しており、臨床試験では適切な安全性モニタリングを行えば1日3,000mgまでの投与量も支持されています。
水に分散可能―水に溶けやすく、カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料に適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書(COA)、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル/錠剤 | 1食分あたり100~300mg | 1日1~2カプセルを食事と一緒にお召し上がりください。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり50~150mg | 水溶性。RTD(すぐに飲める飲料)形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり250~500mg | 相乗的なNAD⁺サポートのために、レスベラトロールまたはプテロスチルベンとブレンドしてください。 |
| 長寿・アンチエイジング処方 | 1食分あたり500~1,000mg | 臨床試験では、NAD⁺濃度上昇のために1日1,000mgが使用された。 |
| 認知サポート式 | 1食分あたり250~1,000mg | 臨床試験では、MCI(軽度認知障害)のある高齢者を対象に、1日1gまで用量を漸増した。 |
臨床研究では、NRを様々な用量で評価しました。12人の健康な被験者を対象とした無作為化二重盲検クロスオーバー試験では、100mg、300mg、1,000mgの単回投与を行い、NAD⁺ AUCがそれぞれ48%、59%、92%増加することが示されました。140人の過体重の成人を対象とした8週間の無作為化試験では、1日あたり100mg、300mg、1,000mgの投与量で、全血中のNAD⁺濃度がそれぞれ22%、51%、142%増加した。軽度認知障害のある高齢者を対象とした無作為化プラセボ対照試験では、用量漸増法を用いて、10週間にわたり最終的に1日1gの投与量を達成し、維持した。パーキンソン病患者を対象としたNR-SAFE試験では、1日2回1,500mg(1日3,000mg)を4週間投与し、適切な安全性モニタリングを行いながら、1日3,000mgまで投与量を拡大することが支持された。一般的なNAD⁺補給には1日100~300mgが一般的に用いられるが、臨床研究では1日500~1,000mgが用いられる。リポソーム製剤は生物学的利用能が向上するため、より低用量でも効率的に利用できる可能性がある。
ニコチンアミドリボシド百科事典 — 科学的背景
ニコチンアミドリボシド塩化物(CAS 23111-00-4)は、3-カルバモイル-1-β-D-リボフラノシルピリジニウム塩化物としても知られ、分子式C₁₁H₁₅N₂O₅·Cl、分子量290.7 g/molのピリジニウム塩である。これは、牛乳、果物、野菜、肉などに含まれる天然由来のビタミンB3の一種であり、発酵飲料中の微生物によっても生成される。NR塩化物は、白色から淡褐色の粉末状で、水に容易に溶解し、溶解度は最大125 mg/mLである。
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 23111-00-4 |
| 分子式 | C₁₁H₁₅N₂O₅·Cl |
| 分子量 | 290.7 g/mol |
| ユニ | 8XM2XT8VWI |
| 外観 | 白色から淡褐色の粉末 |
| 溶解度 | 水に容易に溶解する(最大125mg/mL) |
| 分析(規制) | 90.0~103 w/w % |
ニコチンアミドリボシド塩化物は、規制上確立された地位を有している。
FDAステータス— ニコチンアミドリボシド塩化物は、FDAグローバル物質登録システムにUNIIコード8XM2XT8VWIおよびCAS登録番号23111-00-4で登録されています。
EFSA新規食品認可— ニコチンアミドリボシド塩化物は、2019年にEFSAによって新規食品申請の文脈で評価され、その後、1日最大300mgの摂取量で食品サプリメントに使用するための新規食品として承認されました(欧州委員会実施規則(EU)2020/16)。
グローバルスタンダード— NR塩化物は、90.0~103重量%の分析値、2.0%以下の水分含有量、残留溶媒の制限値、および重金属の制限値(鉛0.5ppm以下、ヒ素1ppm以下、水銀1ppm以下、カドミウム1ppm以下)を含む仕様に適合しています。
NAD⁺(ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド)は、すべての生細胞に存在する補酵素であり、数多くの細胞プロセスに不可欠です。
細胞エネルギー代謝— NAD⁺はATP生成に不可欠であり、特にミトコンドリアのエネルギー産生において重要な役割を果たす。
DNA修復— NAD⁺は、DNA修復に関与するポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)の基質である。
サーチュイン活性化— NAD⁺は、遺伝子発現、ストレス応答、寿命を調節するサーチュイン酵素に必要な補因子である。
代謝調節— NAD⁺は、糖新生、ケトン体生成、ペントースリン酸生成、ヘムおよび脂質合成、ならびに酸素ラジカルの除去を可能にする。
概日リズム— NAD⁺濃度は概日時計と連動して変動し、代謝リズムに影響を与える
NAD⁺は、酸化型(NAD⁺)と還元型(NADH)の間で動的な平衡状態にあり、このバランスが細胞全体のNAD⁺レベルを決定する。
NRはNAD⁺サルベージ経路を介してNAD⁺に変換されます。まず、NRはニコチンアミドリボシドキナーゼ(NRK1およびNRK2)によってリン酸化されてニコチンアミドモノヌクレオチド(NMN)となり、次にニコチンアミドモノヌクレオチドアデニリルトランスフェラーゼ(NMNAT)によってNAD⁺に変換されます。この経路は非常に効率的であり、経口摂取したNRが全身のNAD⁺濃度を上昇させる主要なメカニズムです。
NAD⁺はミトコンドリアの酸化的リン酸化とATP産生に不可欠です。NRはNAD⁺レベルを回復させることで、ミトコンドリア機能と細胞エネルギー代謝をサポートします。これは、筋肉、脳、心臓など、エネルギー需要の高い組織にとって特に重要です。
NAD⁺は、遺伝子発現、DNA修復、細胞ストレス応答を調節するサーチュイン酵素(SIRT1~SIRT7)に必要な補因子である。サーチュインの活性化は、代謝機能の改善や長寿関連経路の活性化と関連している。
臨床試験では、経口NRサプリメントが血中NAD⁺濃度を安全かつ確実に上昇させることが一貫して実証されています。12人の健康な被験者を対象とした無作為化二重盲検クロスオーバー試験では、100mg、300mg、1,000mgのNRを単回投与することで、末梢血単核細胞(PBMC)で測定したNAD⁺ AUCがそれぞれ48%、59%、92%増加することが実証されました。
140人の過体重の成人を対象とした8週間の無作為化試験では、1日あたり100mg、300mg、1,000mgのNRを評価し、全血中のNAD⁺がそれぞれ22%、51%、142%増加したことが示された。別の無作為化プラセボ対照試験では、133人の健康な/過体重の参加者に100mg、300mg、または1,000mgのNRを8週間投与したところ、2週間後に測定したベースラインと比較してNAD⁺が22%、51%、142%増加した。
軽度認知障害のある高齢者を対象とした無作為化プラセボ対照試験では、用量漸増法を用いて10週間にわたり1日1gの最終用量を達成・維持した。NAD⁺濃度が2.6倍に増加したことから、目標とするNR用量が安全に達成されたことが示された。
無作為化二重盲検安全性試験であるNR-SAFE試験では、パーキンソン病患者における高用量NRの有効性が評価されました。参加者は、NR 1,500mgを1日2回投与する群(n=10)またはプラセボを投与する群(n=10)に無作為に割り付けられ、4週間投与を受けました。その結果、適切な安全性モニタリングを実施すれば、第II相臨床試験におけるNRの投与量を1日3,000mgまで拡大できることが支持されました。
肥満男性を対象とした無作為化プラセボ対照臨床試験では、12週間にわたり1日2回、1,000mgのNR(1日合計2,000mg)が投与された。NRの補給は安全であるように見えたものの、肥満でインスリン抵抗性のある男性のインスリン感受性や全身のグルコース代謝を改善する効果は認められなかった。別の無作為化二重盲検プラセボ対照クロスオーバー試験では、肥満の参加者13名に1,000mg/日のNRを6週間投与したところ、体組成、睡眠時代謝率、骨格筋アセチルカルニチン濃度に小さながらも有意な改善が認められた。
ステージDの心不全患者4名を対象とした非ランダム化、非盲検、非プラセボ対照試験では、NRを1日2回250mgから1日2回1,000mgまで増量投与した。その結果、NAD⁺濃度は55~161%増加し、末梢血単核細胞(PBMC)の呼吸機能の改善と炎症性サイトカインの減少が認められた。
無作為化臨床試験(J012 NAD-HD)では、ハンチントン病におけるNRの有効性が評価されており、このNAD⁺前駆体に関する臨床研究の範囲が拡大していることを示している。
NAD⁺濃度を高める効果が確立されているにもかかわらず、天然NR塩化物は製剤化において課題を抱えている。この化合物は吸湿性があり、特定の条件下では特にニコチンアミドへの分解を受けやすい。NRは肝臓と腸管で初回通過代謝を受けるため、全身への生物学的利用能が制限される可能性がある。
これらの制約により、リポソーム封入などの高度な送達システムの開発が進められてきました。リポソーム封入型NR製剤は、従来のNR製剤と比較して血漿中濃度が73%高く、非封入型製剤の8%に対し58%の吸収率を達成することが示されています。
NRのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がNR分子を包み込み、安定性、吸収、細胞内取り込みを高める保護殻を形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。
従来のNRと比較して血漿中濃度が73%向上する
非カプセル化形態の8%に対し、58%の吸収率を達成
従来のNRよりも約3倍高い脳内濃度を実現します。
NRを吸湿や酸化劣化から保護します
脂質を介した経路で腸管吸収を促進する
発表された研究サイエンスダイレクトリポソームを用いたローディングにより、ニコチンアミドリボシド塩化物の脳内分布と神経保護効果が増強されることが実証され、リポソームローディング溶液中のNR濃度はHPLCによって測定された。リポソーム封入はNRの分解を防ぎ、吸収を促進することで、細胞への効果的な送達を確保し、生物学的利用能を最大化する。
ニコチンアミドリボシド塩化物は一般的に忍容性が良好です。臨床試験では、適切な安全性モニタリングのもと、1日あたり100mgから3,000mgまでの用量が用いられてきました。米国食品医薬品局(FDA)および欧州食品安全機関(EFSA)は、一般成人集団における1日あたり最大300mgまでの用量を安全と承認しています。NRは臨床試験において安全かつ忍容性が高く、重篤な有害事象は報告されていない。
規制状況は地域によって異なります。
アメリカ合衆国— NR塩化物は、栄養補助食品の成分として規制されています。FDAはUNIIコード8XM2XT8VWIIを定めています。
欧州連合— NR塩化物は、欧州委員会実施規則(EU)2020/16に基づき、1日最大300mgの食品サプリメントに使用するための新規食品として認可されました。
オーストラリアとニュージーランド— NR塩化物は、特別な医療目的の食品および配合されたスポーツサプリメント食品において、ビタミンB3の形態として使用が許可されています。
ニコチンアミドリボシド塩化物は、栄養補助食品の成分として広く市販されており、米国、ヨーロッパ、オーストラリア、その他の地域で入手可能です。試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際規格に準拠する必要があります。製剤メーカーは、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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