ローズヒップ百科事典 — 科学的背景

ローズヒップとは？

ローズヒップはバラの植物の果実です（ローザ特にローズ・カニナL.（イヌバラ）は、バラ科の落葉低木で、ヨーロッパ、北西アフリカ、西アジア原産です。果実は、開花後に発達する赤橙色の液果状の構造で、細かい毛の中に多数の種子（痩果）が埋め込まれています。ローズヒップには、ポリフェノール（トリテルペン酸、フラボノイド、プロアントシアニジン、カテキン）、必須脂肪酸、ガラクト脂質、葉酸、ビタミンA、C、E、ミネラル（Ca、Mg、K、S、Si、Se、Mn、Fe）などの生物活性成分が豊富に含まれていることがわかっています。

GOPO®ガラクト脂質との関連性

ローズヒップの抗炎症作用の多くは、高濃度のガラクト脂質によるものと考えられています。その主要成分はGOPO®（(2S)-1,2-ジ-O-[(9Z,12Z,15Z)-オクタデカ-9,12,15-トリエノイル]-3-O-β-D-ガラクトピラノシルグリセロール）という独自のガラクト脂質で、炎症性疾患の治療および予防におけるローズヒップの有効成分として同定されています。このガラクト脂質を豊富に含む種子と殻の両方を含む、植物化学物質の保持率を最大化するために、標準化されたローズヒップパウダーが開発されました。製造工程では、標準化された畑で適正農業規範に従って栽培された植物を使用し、果実は完熟した時点で収穫され、栄養成分を保持するためにレーザー技術を用いて最適な果実が選別されます。

作用機序

抗炎症経路 ― COX-2、5-LOX、およびNF-κBの阻害

ローズヒップの抗炎症作用には、炎症性サイトカインおよびケモカインの減少、NF-κBシグナル伝達の減少、COX-1/2、5-LOX、iNOSなどの炎症性酵素の阻害、C反応性タンパク質レベルの低下、PMNの走化性および化学発光の減少、炎症性メタロプロテアーゼの阻害などが含まれる。ローズヒップの植物抽出物は、IκBαリン酸化、IκBα分解、p65リン酸化、およびp65核移行の阻害により、IL-1β誘導NF-κB活性化を抑制した。これらの事象は、COX-2およびMMPなどのNF-κB標的のダウンレギュレーションと相関していた。

抗酸化活性

ローズヒップは、プロアントシアニジンなどのポリフェノール化合物や、ケルセチンやカテキンなどのフラボノイドを豊富に含んでいます。ローズヒップの高いフェノール類およびフラボノイド含有量は抗酸化活性と相関することが観察されており、これらのフェノール類を含むローズヒップ抽出物からビタミンCを除去した場合でも、かなりの抗酸化活性を示します。この活性には、酸化ストレスに対する保護効果、スーパーオキシドジスムターゼやカタラーゼなどの抗酸化酵素の活性向上、および細胞の酸化ストレスからの保護が含まれます。

コラーゲン合成と肌の健康

ローズヒップエキスは、トランスフォーミング増殖因子ベータ（TGF-β）/Smadシグナル伝達経路を介してコラーゲン合成を増加させます。イヌバラエキスは、UVB誘発光老化モデルにおいて皮膚の水分量とコラーゲン合成を改善しました。ローズヒップパウダーは赤血球膜の分解を減少させ、細胞の寿命を延ばします。抗酸化物質としての二重の役割に加えて、ビタミンCは皮膚のコラーゲン形成において重要な役割を果たします。ビタミンCは、血管、骨、軟骨、歯茎、皮膚、歯の正常な機能のために、正常なコラーゲン形成に貢献します。

MMP-1阻害と関節保護

ガラクト脂質GOPOを豊富に含む種子と殻からなるローズヒップパウダーは、変形性関節症の痛みやこわばりを軽減し、コラーゲンを分解する酵素であるMMP-1の働きを阻害することが示されている。この作用機序は、変形性関節症の進行を特徴づける軟骨の変性に直接的に作用する。

生物学的利用能の課題

ローズヒップ抽出物は治療効果が期待できるものの、生体利用率の面で大きな課題を抱えている。植物由来の生理活性化合物は紫外線、熱、酸素によって分解されやすく、その生理学的意義は、単に含有量だけでなく、摂取後の生体利用率に大きく左右される。ローズヒップポリフェノールは胃通過中に分解され、腸管透過性も限られている。

これらの制約により、リポソーム封入を含む高度な送達システムの開発が進められてきました。HPLC分析により、リポソーム封入がローズヒップ果実抽出物中の敏感な生物活性物質を紫外線照射による分解作用から保護する高い可能性が実証されました。模擬消化管液中でのin vitro放出試験では、酵素と胆汁酸塩（腸液中）の存在により、リポソームからのローズヒップポリフェノールの透過性が6時間後に70.3%に向上することが示されました。これは、水中での24時間後の放出率（38.9%）および胃液中での4時間後の放出率（41.4%）と比較したものです。

リポソーム化ローズヒップ

ローズヒップ抽出物のリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がローズヒップポリフェノール分子を包み込み、安定性、吸収性、細胞への取り込みを高める保護殻を形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。

• ローズヒップの有効成分を紫外線照射や酸化分解から保護します。

• 6時間後に腸液中のローズヒップポリフェノールの透過率が70.3%に達する。

• 60日間にわたり、安定した小胞サイズ（250～300 nm）と-21 mV～-30 mVのゼータ電位を示す。

• 遊離ローズヒップエキスと比較して、生体利用率が約2倍向上する。

• ローズヒップ果実エキスをリポソームに封入する効果的な方法であるプロリポソーム法を採用しています。

FTIR分析により、植物由来化合物が担体内に正常に封入されていることが確認され、ローズヒップ果実抽出物とリン脂質との間に化学反応は検出されなかった。得られた結果は、プロリポソーム法がローズヒップ果実抽出物のリポソーム封入、およびこれらの植物由来生理活性物質の食品への送達に有効な方法であることを示している。

臨床的証拠

変形性関節症 ― ランダム化比較試験

無作為化プラセボ対照二重盲検クロスオーバー試験に、股関節または膝関節の変形性関節症患者94名が登録されました。47名の患者には3ヶ月間、毎日5gのハーブ療法薬が投与され、残りの患者には同量のプラセボが投与されました。ローズヒップは、3週間の治療後の検査で、プラセボと比較してWOMAC疼痛スコアを有意に低下させました（p<0.014）。「レスキュー薬」の使用量も、有効治療により有意に減少しました（p<0.027）。WOMAC障害、こわばり、および疾患の重症度に関する総合評価は、3ヶ月の治療後に有意に低下しました（それぞれp<0.018、p<0.038、p<0.035）。これらのデータは、本ハーブ療法薬が変形性関節症の症状を緩和し、「レスキュー薬」の使用量を減らすことができることを示唆しています。

変形性関節症 — メタアナリシス

287人の患者を対象とした3件のランダム化比較試験のメタ分析（治療期間の中央値は3ヶ月）によると、標準化されたローズヒップパウダーによる治療は一貫して痛みのスコアを低下させ、ローズヒップパウダーを投与された患者はプラセボ投与群と比較してローズヒップに反応する可能性が2倍高かったことが報告されている。

関節リウマチ ― ランダム化比較試験

ランダム化比較試験により、ローズヒップから作られた標準化粉末が関節リウマチ患者の症状スコアを軽減できるかどうかが調査されました。合計89名の患者（女性90%、平均年齢56.6±11.3歳、平均罹病期間12.8±9.6年）を対象とした結果、関節リウマチ患者はローズヒップ粉末による追加治療から恩恵を受ける可能性があることが示されました。

膝関節機能 ― ランダム化比較試験

膝に関連する歩行制限のある人において、ローズヒップパウダーを12週間毎日摂取したところ、プラセボと比較して、歩行時の膝関節機能および運動力学に関する重要な指標が改善された。

安全および規制

ローズヒップは一般的に忍容性が高い。非ステロイド性抗炎症薬やアスピリンとは異なり、ローズヒップの抗炎症作用は潰瘍形成作用がなく、血小板を阻害したり、凝固カスケードや線溶系に影響を与えたりすることもない。このような良好な安全性プロファイルにより、ローズヒップは関節の健康管理における長期使用に特に適している。

規制状況は地域によって異なります。

• アメリカ合衆国ローズヒップエキスは、栄養補助食品の成分として規制されています。標準化されたローズヒップパウダーは、10年以上前からスカンジナビア諸国でハーブ療法として利用されており、現在ではオーストラリアやニュージーランドでも「Rose-Hip Vital™」などの商品名で容易に入手できます。

• 欧州連合ローズヒップ製剤は、医療用途または食品用途に応じて規制され、市場に投入される。標準化された抽出物は、スカンジナビアではハーブ療法として利用されている。

• グローバルスタンダードローズヒップエキスは、米国薬局方（USP）、欧州薬局方、およびFAO/WHO食品規格集に収載されています。本製品はハラール認証を取得しており、製造工程では豚を使用せず、原材料は100％農作物です。

試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際規格に準拠する必要があります。製剤開発者は、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。

本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。

89ドル/kg