109ドル/kg
89ドル/kg
製品詳細説明
リポソーム型ビタミンAパルミテート300,000 IUは、高度なリポソーム送達システムでパルミチン酸レチニルを届ける、高品質の栄養補助食品成分です。パルミチン酸レチニル（CAS 79-81-2）は、ビタミンAパルミテート、オールトランスレチニルパルミテート、またはレチノールパルミテートとも呼ばれ、オールトランスレチノールのヘキサデカン酸エステルであり、化学的には分子式C₃₆H₆₀O₂、分子量524.86 g/molで特徴付けられます。淡黄色の固体または黄色の油状液体として存在し、水には溶けないが、炭化水素、塩素化炭化水素、エーテル、脂肪、油には溶ける。.
パルミチン酸レチニルは、既成のビタミンAのエステル形態の中で最も安定しており、栄養補助食品として最も一般的に使用されているビタミンAの形態である。これは、抗腫瘍作用および化学予防作用の可能性を秘めた、レチノール（ビタミンA）の天然由来フェニルアナログである。ビタミンAは、視覚、免疫機能、生殖、細胞分化に必須な脂溶性微量栄養素です。レチニルパルミテートは、その安定性と生体利用率の高さから、食品強化やサプリメント用途において他のビタミンA形態よりも好まれています。.
従来のパルミチン酸レチニルは、製剤化において重大な課題を抱えている。この化合物は酸化分解を受けやすく、空気、熱、光にも敏感である。その疎水性のため、静脈内投与または経口投与が困難であり、油性製剤または界面活性剤含有水溶液の使用が必要となる。レチノイドの治療用途は、強い毒性（ビタミン過剰症）や化学的安定性の低さなど、多くの副作用によってさらに制限されている。.
リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。
1. 安定性の向上リポソームに封入されたビタミンA化合物は、遊離型に比べて安定性が高い。ホスファチジルコリンリポソームにインターカレーションされたパルミチン酸レチノールの吸収および蛍光研究によると、これらの化合物は脂質二重層に結合しており、酸化分解や環境ストレスから保護されている。コレステロールとビタミンAパルミチン酸エステルをリポソーム構造に組み込むことで、ゼータ電位が-29mVから-58mVに上昇し、静電安定性が大幅に向上し、保存中の粒子凝集が防止された。.
2. 毒性の低下リポソーム送達は血液粘度を低下させ、リポソームに複合体化されていないレチノイド化合物よりも赤血球の溶血を少なくする。この安全性の向上は、特にビタミンAにとって重要である。ビタミンAは過剰摂取すると、めまい、吐き気、頭痛、肝臓障害などの症状を伴うビタミンA過剰症を引き起こす可能性がある。.
3. 生体利用率の向上ナノリポソーム化ビタミンAパルミテートは、ビタミンAの分散性と安定性を大幅に向上させ、生物活性物質の溶解速度と生物学的利用能を著しく高めます。ナノリポソーム化ビタミンAパルミテートは、ビタミンAの吸収と生体利用率を高め、敏感な成分を効果的に保護し、加工中の安定性を強化します。リポソーム送達システムは保護層として機能し、ビタミンAパルミテートの吸収と生物学的利用能を高める。.
4. 水への分散性リポソーム化ビタミンAパルミチン酸エステルは、100%水溶性かつ100%油溶性（両親媒性）に製剤化できるため、機能性飲料、液体サプリメント、水性食品用途における製剤化の柔軟性が大幅に向上します。.
高純度ビタミンAパルミチン酸エステル活性300,000 IU/gに標準化されており、高濃度用途向けにさらに高濃度のものもご用意しています。
リポソーム増強リン脂質二重層カプセル化により、76～115 nmの粒子サイズと均一な分布が得られ、コレステロールとビタミンAパルミテートの導入により、ゼータ電位が-29 mVから-58 mVに上昇し、優れた静電安定性が得られる。.
両親媒性製剤リポソーム型ビタミンAパルミチン酸エステルは、100%水溶性および100%油溶性として製剤化することができ、用途の柔軟性を大幅に高めることができる。.
バイオアベイラビリティの向上ナノリポソーム化ビタミンAパルミテートは、ビタミンAの分散性と安定性を大幅に向上させ、生物活性物質の溶解速度と生物学的利用能を著しく高めます。.
食品強化準備完了パルミチン酸レチニルは、マーガリン、スプレッド、油、牛乳、乳製品などの脂肪分の多い食品の強化に広く使用されており、一般的な添加量はマーガリン1kgあたり3～9mg（10,000～30,000IU）のビタミンAである。.
USP/EP準拠— 本製品は、現行の「ビタミンA濃縮物（油性）、合成」欧州薬局方（Ph.Eur.）および「ビタミンA」米国薬局方（USP）のモノグラフに準拠しています。.
水に分散可能リポソーム粉末は水系において優れた分散性を示し、カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料などに適しています。
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書（COA）、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
ビタミンAの推奨摂取量（RDA）は、成人男性で900μg RAE/日（3,000 IU）、成人女性で700μg RAE/日（2,330 IU）です。催奇形性作用および肝障害を予防するため、プレフォーム型ビタミンAの耐容上限摂取量（UL）は、成人で3,000μg RAE/日（10,000 IU）です。マーガリンの栄養強化には、通常、レチノールとして計算したビタミンAがマーガリン1kgあたり3～9mg（10,000～30,000IU）添加される。食用油の強化に関しては、推奨量は約30,000～100,000 IU/kg（9～30 mg RE/kg）の範囲です。リポソーム製剤は、生物学的利用能が向上するため、より少ない用量をより効率的に利用できる可能性がある。
重要な安全情報：ビタミンAは脂溶性ビタミンであり、過剰摂取するとビタミンA過剰症を引き起こし、めまい、吐き気、頭痛、肝臓障害などの症状が現れる可能性があります。妊娠中に高用量を摂取すると先天異常を引き起こす可能性があるため、推奨されません。研究によると、1日1,200マイクログラムを超えるビタミンAの摂取は、先天異常やその他の生殖障害の発生率を高める可能性がある。妊娠中または授乳中の女性は、使用前に医療専門家にご相談ください。抗凝固薬を服用している方、または肝臓疾患のある方は、サプリメントを摂取する前に医療専門家にご相談ください。
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レチニルパルミテート百科事典 — 科学的背景
パルミチン酸レチニル（CAS 79-81-2）は、ビタミンAパルミテート、レチノールパルミテート、またはオールトランスレチニルパルミテートとも呼ばれ、オールトランスレチノールのヘキサデカン酸エステルであり、化学的には分子式C₃₆H₆₀O₂、分子量524.86 g/molで特徴付けられます。これは、パルミチン酸のカルボキシル基とオールトランスレチノールのヒドロキシル基との形式的縮合によって得られるレチニルエステルである。この化合物は淡黄色の固体または黄色の油状液体として存在し、水には溶けませんが、炭化水素、塩素化炭化水素、エーテル、脂肪、油には溶けます。.
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 79-81-2 |
| EINECS No. | 201-228-5 |
| 分子式 | C₃₆H₆₀O₂ |
| 分子量 | 524.86 g/mol |
| IUPAC名 | (2E,4E,6E,8E)-3,7-ジメチル-9-(2,6,6-トリメチルシクロヘキサ-1-エン-1-イル)ノナ-2,4,6,8-テトラエン-1-イルヘキサデカノエート |
| 同義語 | ビタミンAパルミテート、レチノールパルミテート、オールトランスレチニルパルミテート、レチニルヘキサデカン酸エステル |
| 外観 | 淡黄色の固体または黄色の油状液体；淡黄色の粉末（リポソーム形態） |
| 溶解度 | 水には溶けない。炭化水素、エーテル、脂肪、油には溶ける。 |
| 融点 | 28～29℃ |
| 沸点 | 760 Torrにおいて607.476 ± 24.00℃ |
| 密度 | 25℃における密度は0.921 ± 0.06 g/cm³であった。 |
| USP/EP準拠 | 欧州薬局方（Ph.Eur.）の「ビタミンA濃縮物（油性）、合成」および米国薬局方（USP）の「ビタミンA」モノグラフに準拠しています。 |
ビタミンAは、数多くの生理学的プロセスに必要とされる必須の脂溶性微量栄養素です。
ビジョンビタミンAは視覚サイクルに不可欠であり、特に網膜の光感受性色素であるロドプシンの形成に重要です。ビタミンAは、視力の維持、特に網膜におけるロドプシン生成における役割から、目の健康のための製剤に配合されています。.
遺伝子発現制御パルミチン酸レチニルはレチノイド受容体に結合して活性化し、それによって細胞分化を誘導し、細胞増殖を抑制する。この薬剤は、発がん物質誘発性腫瘍性形質転換を阻害し、一部のがん細胞種においてアポトーシスを誘導し、免疫調節特性も示す。.
免疫機能ビタミンAは、Tリンパ球や好中球を含む免疫細胞の正常な発達と機能をサポートします。
肌の健康皮膚内では、パルミチン酸レチニルはレチノールに変換され、さらにレチノイン酸に変換されます。レチノイン酸は細胞のターンオーバーとコラーゲン生成を促進します。ニキビ、肌の老化、しわ、シミなどの様々な皮膚疾患の治療に化粧品に使用され、乾癬の予防にも効果があります。.
細胞分化ビタミンAの最も一般的な形態として、食事療法で摂取されるパルミチン酸レチニルは、レチノイド受容体に結合して活性化し、細胞分化に関連する遺伝子発現を調節する。.
パルミチン酸レチニルは、抗腫瘍作用および化学予防作用の可能性を秘めた、レチノール（ビタミンA）の天然由来フェニルアナログです。食事療法で摂取されるビタミンAの最も一般的な形態であるパルミチン酸レチニルは、レチノイド受容体に結合して活性化し、細胞分化を誘導し、細胞増殖を抑制します。ビタミンAの活性代謝物であるレチノイン酸は、核内レチノイン酸受容体（RAR）およびレチノイドX受容体（RXR）のリガンドとして働き、細胞分化、増殖、アポトーシスに関与する多数の標的遺伝子の転写を調節する。
ビタミンAは視覚サイクルに不可欠です。ビタミンAのアルデヒド型であるレチナールは、オプシンと結合して、桿体細胞内の光感受性色素であるロドプシンを形成します。光がロドプシンに当たると、レチナールは11-シスからオールトランスへと異性化し、一連のシグナル伝達反応を引き起こして視覚が知覚されます。
パルミチン酸レチニルは抗酸化物質およびヒト異物代謝物としての役割を担っている。細胞膜を酸化ダメージから保護し、体の抗酸化防御システムをサポートします。
皮膚内では、パルミチン酸レチニルはレチノールに変換され、さらにレチノイン酸に変換されます。レチノイン酸は細胞のターンオーバーとコラーゲン生成を促進します。しかし、トレチノインなどの処方箋レチノイドよりも効力は劣る。.
天然のパルミチン酸レチニルは、その重要な生理機能にもかかわらず、製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は酸化分解を受けやすく、空気、熱、光にも敏感である。その疎水性のため、静脈内投与または経口投与が困難であり、油性製剤または界面活性剤含有水溶液の使用が必要となる。レチノイドの治療用途は、強い毒性（ビタミン過剰症）、化学的安定性の低さ、長期にわたる催奇形性など、多くの副作用によってさらに制限されている。.
これらの制約により、リポソーム、ナノエマルジョン、固体脂質ナノ粒子などの高度な送達システムの開発が進められてきました。中でも、リポソーム封入は、パルミチン酸レチニルの安定性、生体利用率、安全性を向上させるための最も効果的な戦略の一つとして注目されています。
パルミチン酸レチニルのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がパルミチン酸レチニル分子を包み込み、安定性を高め、毒性を低減し、細胞への取り込みを促進する保護殻を形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。
76～115 nmの粒子サイズを単分散分布で実現
ゼータ電位を-29mVから-58mVに上昇させ、優れた静電安定性を実現します。
ビタミンAの分散性と安定性を高め、溶解速度と生物学的利用能を大幅に向上させる。
100％水溶性かつ100％油溶性（両親媒性）となるように処方できる。
リポソームに封入されたビタミンA化合物は、遊離型に比べて安定性が高く、毒性が低い。吸収および蛍光研究によると、ホスファチジルコリンリポソームにインターカレーションされたパルミチン酸レチノールは脂質二重層に結合し、酸化分解や環境ストレスから保護されることが示されている。リポソームに封入されたレチノイドを血液中に送達すると、血液粘度が低下し、リポソームに複合体化されていないレチノイド化合物よりも赤血球の溶血が少なくなる。.
パルミチン酸レチニルを封入したナノリポソームを調製し、粒子径、ゼータ電位、封入効率、および安定性について特性評価を行った。粒子径は76～115 nmの範囲で、単分散分布を示した。コレステロールとパルミチン酸ビタミンAをリポソーム構造に組み込むことで、ゼータ電位は-29 mVから-58 mVに上昇し、静電安定性が大幅に向上した。ナノリポソーム化ビタミンAパルミチン酸エステルは、ビタミンAの分散性と安定性を大幅に向上させ、生物活性物質の溶解速度と生物学的利用能を著しく高めます。.
パルミチン酸レチニルは、マーガリン、スプレッド、食用油、牛乳、乳製品などの脂肪分の多い食品の栄養強化に広く用いられています。通常、マーガリン1kgあたり、レチノールとして計算したビタミンAが3～9mg（10,000～30,000IU）添加されます。食用油の強化に関しては、推奨量は約30,000～100,000 IU/kg（9～30 mg RE/kg）の範囲です。大規模な食品強化は、特に子供において、ビタミンA依存性血清レチノール濃度と健康状態に測定可能な改善をもたらす可能性がある。.
パルミチン酸レチニルは、ビタミンAが視力維持に果たす役割から、眼科用製剤を含む医薬品用途に用いられており、また、他の薬剤と組み合わせることで特定の皮膚疾患の治療にも用いられています。医薬品グレードのビタミンAパルミテートについては、EU医薬品マスターファイルと米国医薬品マスターファイルの両方が利用可能です。本製品は、クレモフォール®ELまたはクレモフォール®RH40などの可溶化剤を用いた経口投与用水溶液の製造に特に適しています。.
パルミチン酸レチニルは、アンチエイジングクリーム、保湿剤、日焼け止めなどに配合されています。皮膚内ではレチノールに変換され、さらにレチノイン酸へと変換されます。レチノイン酸は細胞のターンオーバーとコラーゲン生成を促進します。臨床試験では、尋常性ざ瘡の治療薬としてパルミチン酸レチニルを封入したエトソームが評価されており、リポソームやエトソームなどの小胞性キャリアにレチノイドを封入することで、市販製剤と比較してニキビ治療効果が大幅に向上し、刺激性のレチノイドに対する忍容性も改善されることが示されています。.
パルミチン酸レチニルは、適切に使用すれば安全性が確立されています。しかし、ビタミンAは脂溶性ビタミンであり、過剰摂取はビタミンA過剰症を引き起こし、めまい、吐き気、頭痛、肝臓障害などの症状を呈する可能性があります。妊娠中に高用量を摂取すると先天異常を引き起こす可能性があるため、推奨されません。成人におけるプレフォーム型ビタミンAの耐容上限摂取量（UL）は、催奇形性作用および肝障害を予防するため、1日あたり3,000μg RAE（10,000 IU）である。研究によると、1日1,200マイクログラムを超えるビタミンAの摂取は、先天異常やその他の生殖障害の発生率を高める可能性がある。.
規制状況は地域によって異なります。
アメリカ合衆国パルミチン酸レチニルは、栄養補助食品の成分および食品添加物として規制されています。食品および栄養補助食品への使用において、一般的に安全と認められています（GRAS）。FDAの食品添加物データベースにCAS登録番号79-81-2で登録されています。
欧州連合— パルミチン酸レチニルは、欧州薬局方（Ph.Eur.）の現行モノグラフ「ビタミンA濃縮物（油性形態）、合成」に準拠しています。EU加盟国では、食品サプリメントおよび食品強化への使用が認可されています。
グローバルスタンダードパルミチン酸レチニルは、米国薬局方（USP）、欧州薬局方、およびFAO/WHO食品規格集に収載されています。USPビタミンA標準品は酢酸レチニルであり、USPビタミンA単位1つは、全トランスレチノール0.3μgまたは全トランスパルミチン酸レチニル0.55μgに相当します。.
予防：妊娠中または授乳中の女性および小児は、使用前に医療専門家にご相談ください。抗凝固薬を服用している方、または肝臓疾患のある方は、サプリメントの摂取前に医療専門家にご相談ください。ビタミンAパルミチン酸エステルは、先天異常のリスクがあるため、妊娠中は高用量で使用しないでください。
試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際規格に準拠する必要があります。製剤開発者は、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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