109ドル/kg
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製品詳細説明
リポソーム化パルミトイルエタノールアミド70% PEAは、高度なリポソーム送達システムでパルミトイルエタノールアミドを届ける、高品質の栄養補助食品成分です。パルミトイルエタノールアミド(PEA、CAS 544-31-0)は、パルミドロールまたはN-(2-ヒドロキシエチル)ヘキサデカンアミドとしても知られ、N-アシルエタノールアミンファミリーに属する内因性脂肪酸アミドです。化学的には、分子式C₁₈H₃₇NO₂、分子量299.5 g/molで特徴付けられます。PEAは、医薬品グレードにおいて純度98%以上の白色~オフホワイトの結晶性粉末として存在する。.
PEAは、食事中に存在する天然の植物性活性物質であり、内因性の細胞保護脂質でもある。大豆レシチン、卵黄、ピーナッツ粉から分離することも、化学合成によって製造することもできる。PEAは、抗炎症作用、鎮痛作用、抗菌作用、免疫調節作用、神経保護作用など、幅広い薬理作用を有しています。神経疾患(パーキンソン病、アルツハイマー病、脊髄損傷、脳卒中)、網膜症(緑内障、糖尿病性網膜症)、疼痛(慢性炎症性疾患、神経炎症性疾患、片頭痛、月経痛)の治療に用いられています。PEAは主に粉末(微粉末および超微粉末)またはカプセルの形で販売されており、粉末の粒子サイズは生物学的利用能と密接に関連している。.
従来のPEAは、製剤化において大きな課題を抱えています。この化合物は高い親油性を持ち、水にほとんど溶けず、溶解度はわずか4mg/Lであるため、経口摂取しても体内に吸収されにくいのです。研究によると、PEAの大部分は血流に入らず、バイオアベイラビリティが低く、その潜在的な健康効果が制限されることが示されています。PEAは治療効果が期待できるにもかかわらず、水溶性が低く、結果として経口バイオアベイラビリティが低いため、臨床効果は限定的である。.
リポソーム封入には、4つの重要な利点があります。
1. バイオアベイラビリティの大幅な向上リポソームPEAは、PEAを脂質の二重分子層でカプセル化する先進技術を採用しており、PEAの生体利用率を高めています。通常のPEAと比較して、リポソームPEAの相対的な生体利用率は28倍に向上しており、より少ない投与量で効果を発揮します。リポソーム送達システムは、生体の細胞膜に類似した脂質二重層でPEAをカプセル化し、PEAリポソームは血流への吸収が向上し、バイオアベイラビリティと有効性が向上します。.
2. 瞬時の水分散性通常のPEAは水に不溶性で、明らかな層状構造が見られる。一方、リポソーム化PEAは水中に均一に分散してエマルジョンを形成するため、飲料や液体製剤への使用が可能となる。PEAの天然ハイブリッドヒドロゲル製剤は、微粉化PEAと比較して溶解度が56倍増加し、D90は523±28 nm、ゼータ電位は-60±6 mVであった。.
3. 消化管透過性の向上— 消化管透過性が向上した新規リポソームPEAは、体外模擬消化管環境においてPEAの透過性と吸収性を大幅に改善することが実証された。模擬胃液および模擬腸液条件下でのin vitro消化試験では、リポソーム化PEAがPEAの溶液への放出パターンを著しく向上させ、微粉化PEAと比較して胃からの放出が8倍、生体利用性が全体的に7倍向上することが示された。.
4. 徐放性リポソーム製剤はPEAの制御放出を可能にし、従来のPEAと比較して放出量が増加し、迅速かつ持続的な効果を発揮します。.
高純度HPLCによりPEA含有量が70%以上に標準化されており、有効成分の含有量が一定であることが保証されています。
リポソーム増強リポソーム封入により、通常のPEAと比較して相対バイオアベイラビリティが28倍向上し、優れた粒子径分布と平均直径45nmを実現しました。.
エンドカンナビノイドシステムサポートPEAは内因性エンドカンナビノイド受容体アゴニストであり、単純な脂肪酸アミドで、もともとは食品成分として同定された。.
PPAR-αを介した抗炎症作用PEAは、試験管内でPPAR-αを選択的に活性化し、EC50値は3.1 ± 0.4 μMであり、PPAR-α mRNAの発現を誘導する。動物モデルでは、PEAは野生型マウスの炎症を軽減するが、PPAR-α欠損マウスには効果がない。.
月経痛に対する臨床的に有効性が検証済み— 無作為化二重盲検プラセボ対照クロスオーバー試験では、300 mgのPEA投与により、プラセボと比較して投与後1、1.5、2、2.5時間で月経痛スコアが有意に減少することが実証されました(それぞれp = .045、.009、.015、.039)。.
子宮内膜症の痛みに臨床的に有効性が検証済みある研究では、PEA 800mgとトランスポリダチン80mgを90日間毎日摂取することで、子宮内膜症に関連する痛みが有意に軽減されることがわかった。.
慢性疼痛に対する臨床的有効性が検証済み研究によると、高用量(例えば600mg/日)は低用量(例えば300mg/日)よりも効果的である可能性があるが、具体的な投与量は個々の患者の状態に応じて調整する必要がある。.
水に分散可能リポソームPEAは水中に均一に分散して乳化液となるため、カプセル、錠剤、粉末飲料ミックス、機能性飲料などに適している。.
バッチトレーサビリティ各バッチごとに、完全な分析証明書(COA)、HPLCクロマトグラム、および識別データが提供されます。
| 応用 | 推奨使用方法 | 注記 |
|---|---|---|
| カプセル/錠剤 | 1食分あたり300~600mg | 1日1~2カプセルを食事と一緒に服用してください。臨床試験では、急性疼痛には300mg、慢性疼痛には1日600mgが使用されました。 |
| 機能性飲料 | 250mLあたり150~300mg | 水に分散可能。RTD(すぐに飲める飲料)形式に適している。 |
| 粉末飲料ミックス | 1袋あたり300~600mg | 相乗効果を得るために、他の抗炎症化合物とブレンドしてください。 |
| 疼痛管理処方 | 1食分あたり600~800mg | 臨床試験では、子宮内膜症の痛みに対してトランスポリダチンと併用して800mg/日を投与した。 |
| 神経炎症サポートフォーミュラ | 1食分あたり300~600mg | オメガ3脂肪酸やクルクミンと併用されることが多い。 |
| 緑内障サポートフォーミュラ | 1食分あたり600~1200mg | 研究により、緑内障に対して1日1.8gまでの投与量で安全性と有効性が実証された。 |
臨床研究では、PEAを様々な用量で評価してきた。無作為化クロスオーバー試験では、月経痛の開始時に300mgのPEAを投与し、痛みが続く場合は2時間後に2回目の投与を許可した。ある研究では、800mgのPEAと80mgのトランスポリダチンを90日間毎日摂取することで、子宮内膜症に関連する痛みが有意に軽減されることがわかった。研究によると、高用量(例えば600mg/日)は低用量(例えば300mg/日)よりも効果的である可能性があるが、具体的な投与量は個々の患者の状態に応じて調整する必要がある。研究により、緑内障の栄養療法としてPEAを1日最大1.8グラムまで使用した場合、安全性と有効性が実証されており、忍容性も非常に良好です。また、PEAを1日1グラム経口投与しても、副作用は認められなかったと報告されています。動物実験では、PEAのLD50は体重1kgあたり2000mgの制限用量よりも大きいことが確認されています。一般的な疼痛および神経炎症の緩和には、1日300~600mgが一般的に用いられます。リポソーム製剤は、生物学的利用能が向上するため、より低用量で効率的に利用できる可能性があります。
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パルミトイルエタノールアミド(PEA)百科事典 — 科学的背景
パルミトイルエタノールアミド(PEA、CAS 544-31-0)は、パルミドロールまたはN-(2-ヒドロキシエチル)ヘキサデカンアミドとも呼ばれ、N-アシルエタノールアミンファミリーに属する内因性脂肪酸アミドである。化学的には、分子式C₁₈H₃₇NO₂、分子量299.5 g/molで特徴づけられる。PEAは天然の脂肪酸アミドであり、食品成分であると同時に体内で合成される化合物でもあり、鎮痛作用および抗炎症作用を有する可能性がある。投与後、パルミドロールは活性化マスト細胞からの炎症性メディエーターの放出を阻害し、炎症と痛みを軽減する可能性がある。.
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| CAS番号 | 544-31-0 |
| EINECS | 208-867-9 |
| 分子式 | C₁₈H₃₇NO₂ |
| 分子量 | 299.5 g/mol |
| IUPAC名 | N-(2-ヒドロキシエチル)ヘキサデカンアミド |
| 同義語 | パルミドロール、N-パルミトイルエタノールアミド、パルミトイルエタノールアミド、PEA |
| 外観 | 白色~オフホワイトの結晶性粉末 |
| 溶解度 | 水への溶解度:4 mg/L(非常に親油性) |
| ユニ | 6R8T1UDM3V |
| NSC番号 | 23320 |
PEAは脂肪酸エタノールアミドファミリーの一員であり、末梢において内因性PPAR-αリガンドとして作用し、鎮痛作用および抗炎症作用を発揮する。PEAは内因性エンドカンナビノイド受容体アゴニストであり、単純な脂肪酸アミドで、元々は食品成分であり、大豆、ピーナッツ、卵黄から一般的に分離される。PEAは炎症や痛みに反応して体内で生成され、細胞シグナル伝達経路の調節において重要な役割を果たしており、身体の自然な防御機構に不可欠な成分となっている。.
核内受容体ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α(PPAR-α)は、PEAの抗炎症作用を担う分子標的である。PEAはin vitroでPPAR-αを選択的に活性化し、EC50値は3.1 ± 0.4 μMである。また、マウス皮膚に局所塗布するとPPAR-α mRNAの発現を誘導する。カラギーナン誘発性足浮腫およびホルボールエステル誘発性耳浮腫という2つの動物モデルにおいて、PEAは野生型マウスの炎症を軽減するが、PPAR-α欠損マウスには効果を示さない。PEAはIκB-αの分解とNF-κBの核内移行を阻害し、それによって炎症性メディエーターの産生を減少させる。.
パルミドロールは投与後、活性化マスト細胞からの炎症性メディエーターの放出を阻害する可能性がある。これにより、炎症と痛みが軽減される可能性がある。「ALIA」メカニズム(自己分泌性局所炎症拮抗作用)とは、PEAが肥満細胞の活性化を抑制し、ヒスタミン、セロトニン、その他の炎症性メディエーターの放出を減少させる能力を指します。
PEAは、選択的なPPARα活性化を介して、Aβ誘発性アストロサイト活性化を抑制し、その結果、神経細胞の生存率を向上させることができる。これらの結果は、PEAがペルオキシソーム増殖因子活性化受容体αを介して、混合神経膠細胞培養およびオルガノタイプ海馬スライスにおいて神経保護効果を発揮することを示している。PEAはPPARαを活性化することで神経ステロイド合成を刺激し、GABA(A)受容体を介したいくつかの生物学的機能を調節する可能性がある。.
PEAはIκB-αの分解とNF-κBの核内移行を阻害し、炎症性メディエーターの産生を減少させる。PEAはいくつかの動物モデルで鎮痛効果を示し、PPAR-αを介したメカニズムによってげっ歯類の末梢炎症を抑制し、痛みの原因となる神経組織の変化に直接介入します。.
2023年5月から12月にかけてオーストラリアで、18歳以上の成人を対象とした無作為化二重盲検プラセボ対照クロスオーバー試験が実施された。参加者は月経痛の発症時に300mgのPEAまたはプラセボを服用した。疼痛スコアは数値疼痛評価尺度を用いて30分ごとに最大4時間記録された。疼痛が持続する場合は、2時間後に2回目の服用が許可された。PEAは、プラセボと比較して、投与後1時間(p = .045)、1.5時間(p = .009)、2時間(p = .015)、2.5時間(p = .039)の疼痛スコアを有意に低下させた。治療満足度質問票(薬剤)、レスキュー薬の使用、有害事象については差は見られなかった。本研究により、PEAの補給はプラセボと比較して月経痛を軽減するための安全かつ効果的な選択肢であり、投与後の複数の時点で有意な疼痛軽減が認められることが示された。.
ある研究では、800mgのPEAと80mgのトランスポリダチンを90日間毎日摂取することで、子宮内膜症に関連する痛みが有意に軽減されることがわかった。.
研究によると、高用量(例えば600mg/日)は低用量(例えば300mg/日)よりも効果的である可能性があるが、具体的な投与量は個々の患者の状態に応じて調整する必要がある。最近のメタアナリシスとシステマティックレビューでは、PEAは非常に良好な安全性プロファイルを持つ、慢性疼痛の管理に有用な補助療法となり得ると結論付けられました。
イタリアでは、PEAは栄養補助食品(PeaPure)および医療用栄養食品(Normast、PeaVera、Visimast)として入手可能です。これらの製品は、緑内障および神経炎症性疾患の栄養サポートとしてイタリアで承認されています。研究により、緑内障の栄養療法として1日最大1.8グラムのPEAを使用した場合の安全性と有効性が実証されており、忍容性も非常に良好である。.
幅広い治療効果が期待されるにもかかわらず、天然PEAは製剤化において大きな課題を抱えている。この化合物は高い親油性を持ち、水にほとんど溶けず、溶解度はわずか4mg/Lであるため、経口摂取しても体内に吸収されにくい。研究によると、PEAの大部分は血流に入らず、バイオアベイラビリティが低く、その潜在的な健康効果が制限される。PEAの臨床的有用性は、水溶性の低さ、広範な消化管代謝、そしてそれに伴う経口バイオアベイラビリティの低さによって制限されている。.
これらの制約により、微粒子化、超微粒子化、リポソーム封入などの高度な送達システムの開発が進められてきました。リポソーム送達システムは、生体細胞膜に類似した脂質二重層でPEAを封入し、PEAリポソームは血流への吸収が向上し、バイオアベイラビリティと有効性が向上します。.
PEAのリポソーム封入は、従来の形態とは根本的に異なる送達メカニズムを提供する。リン脂質二重層がPEA分子を包み込み、溶解性、安定性、細胞への取り込みを向上させる保護殻を形成する。この送達システムは以下の特徴を持つ。
持続放出により、迅速かつ長時間にわたる効果を発揮します。
消化管透過性が向上した新規リポソームPEAは、体外模擬消化管環境においてPEAの透過性と吸収性を大幅に改善することが実証された。模擬胃液および模擬腸液条件下でのin vitro消化試験では、リポソーム化PEAがPEAの溶液への放出パターンを著しく向上させ、微粉化PEAと比較して胃からの放出が8倍、生体利用性が全体的に7倍向上することが示された。.
パルミトイルエタノールアミド(PEA)は忍容性が高く、重篤な副作用はありません。緑内障の栄養療法として1日1.8グラムまで投与した場合、PEAの安全性と有効性が実証されており、忍容性も非常に良好です。1日1グラムのPEAを経口投与しても、副作用は認められなかったと報告されています。動物実験では、PEAのLD50は体重1kgあたり2000mgの制限用量よりも大きいことが確認されています。亜慢性毒性試験における無影響量は、試験した最高用量でした。PEAは遺伝子変異や遺伝毒性作用を誘発しません。.
規制状況は地域によって異なります。
イタリア— PEAは、栄養補助食品(PeaPure)および医療用栄養食品(Normast、PeaVera、Visimast)として入手可能です。.
スペイン— AEMPSとAESANはPEAを正式な治療適応のない「食品サプリメント」として分類している。.
アメリカ合衆国PEAは栄養補助食品として販売されており、一般的に安全と認められている(GRAS)ステータスを取得している。.
欧州連合PEAは「食品サプリメントにおいては新規性がない」と分類されています。その他の食品用途は新規性とみなされる可能性があります。.
試験手順は、USP、欧州薬局方、FAO/WHOコーデックス委員会などの国際規格に準拠する必要があります。製剤開発者は、市場参入前に現地の規制要件を確認する必要があります。
本製品は、研究、栄養補助食品、機能性食品への応用を目的としています。いかなる疾患の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。
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